ベタキソロール点眼液0.5％「SW」

• ベタキソロール塩酸塩錠5mg「NIG」
  ベタキソロール塩酸塩錠10mg「NIG」

効能・効果

• 緑内障、高眼圧症

用法・用量

• 通常、1回1滴、1日2回点眼する。なお、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　コントロール不十分な心不全のある患者［9.1.1参照］

• 2.3　妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5参照］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　洞性徐脈、房室ブロック（II、III度）、心原性ショック、うっ血性心不全のある患者

症状を増悪させるおそれがある。［2.2参照］

9.1.2　コントロール不十分な糖尿病のある患者

血糖値に注意すること。低血糖症状を隠蔽することがある。

9.1.3　喘息、気管支痙攣、あるいはコントロール不十分な閉塞性肺疾患のある患者

喘息発作の誘発、増悪がみられることがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験で、胚・胎児の死亡の増加が報告されている。［2.3参照］

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験で、乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

一般に高齢者では生理機能が低下している。また、心血管系疾患のためにβ遮断剤の全身投与を受けている患者に対しては、注意すること。［10.2参照］

8.重要な基本的注意

8.1　全身的に吸収される可能性があり、β遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。

8.2　本剤の投与を受けている患者で、全身麻酔を施す場合、過度の心機能抑制があらわれることがあるので、本剤を徐々に減量し、全身麻酔を行う前には投与を休止すること。

8.3　血圧が下降することがあるので、長期投与する場合には、定期的に血圧測定を行うこと。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・薬剤汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・点眼に際しては、原則として仰臥位をとり、患眼を開瞼して結膜のう内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙のう部を圧迫させた後、開瞼すること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、点眼時はコンタクトレンズをはずし、15分以上経過後装用すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　健康成人の両眼にベタキソロール塩酸塩0.5％点眼液を1回1滴、1日2回、15日間点眼し、点眼1、8、15日における点眼前、点眼30分、及び2時間後の血漿中β₁、β₂受容体遮断活性をRadioligand binding法で測定したところ、ベースライン値との間に差は認められなかった。また、健康成人の両眼にベタキソロール塩酸塩0.5％点眼液を1滴ずつ点眼し、点眼1時間後の血漿中濃度を測定したところ、検出限界（2ng/mL）以下であった。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
カテコールアミン枯渇剤 レセルピン等	交感神経系に対し、過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈等があらわれる可能性があるので、観察を十分に行うなど注意する。	β遮断作用を相加的に増強すると考えられる。
β遮断剤（全身投与） プロプラノロール塩酸塩等 ［9.8参照］	眼圧下降あるいはβ遮断剤の全身的な作用が増強される可能性があるので、観察を十分に行うなど注意する。	作用が相加的にあらわれると考えられる。
カルシウム拮抗剤 ベラパミル塩酸塩等	房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こす可能性があるので、観察を十分に行うなど注意する。	相互に作用が増強されると考えられる。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　眼類天疱瘡、全身性エリテマトーデス、脳虚血、脳血管障害、心不全、洞不全症候群（いずれも頻度不明）

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	5％以上	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
眼	眼刺激症状（しみる感じ、灼熱感、眼痛、異物感、不快感等）	流涙増加、羞明、霧視、眼そう痒症、眼瞼炎、結膜充血、角膜障害（角膜知覚低下、角膜炎、角膜びらん等）	眼乾燥、眼脂	眼底黄斑部の浮腫・混濁注1）
循環器	－	徐脈、低血圧	－	－
呼吸器	－	－	喘息	呼吸困難
その他	－	めまい、頭痛	蕁麻疹	不眠症、接触皮膚炎

注1）無水晶体眼または眼底に病変のある患者等に長期連用した場合（定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行うこと。）