今日の臨床サポート

(無効20200430)
ベンズブロマロン錠25mg「イセイ」、他

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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 下記の場合における高尿酸血症の改善

    • 痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症

用法・用量

  • ベンズブロマロン錠25mg「イセイ」

    • 痛風

      • 通常成人1日1回1錠または2錠(ベンズブロマロンとして25mgまたは50mg)を経口投与し、その後維持量として1回2錠を1日1~3回(ベンズブロマロンとして50mg~150mg)を経口投与する。
        なお、年齢、症状により適宜増減する。
    • 高尿酸血症を伴う高血圧症

      • 通常成人1回2錠を1日1~3回(ベンズブロマロンとして50mg~150mg)を経口投与する。
        なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • ベンズブロマロン錠50mg「イセイ」

    • 痛風

      • 通常成人1日1回1/2錠または1錠(ベンズブロマロンとして25mgまたは50mg)を経口投与し、その後維持量として1回1錠を1日1~3回(ベンズブロマロンとして50mg~150mg)を経口投与する。
        なお、年齢、症状により適宜増減する。
    • 高尿酸血症を伴う高血圧症

      • 通常成人1回1錠を1日1~3回(ベンズブロマロンとして50mg~150mg)を経口投与する。
        なお、年齢、症状により適宜増減する。

禁忌 

【警告】

  • 劇症肝炎等の重篤な肝障害が主に投与開始6ヶ月以内に発現し、死亡等の重篤な転帰に至る例も報告されているので、投与開始後少なくとも6ヶ月間は必ず、定期的に肝機能検査を行うこと。また、患者の状態を十分観察し、肝機能検査値の異常、黄疸が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 副作用として肝障害が発生する場合があることをあらかじめ患者に説明するとともに、食欲不振、悪心・嘔吐、全身倦怠感、腹痛、下痢、発熱、尿濃染、眼球結膜黄染等があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、直ちに受診するよう患者に注意を行うこと。
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 肝障害のある患者[肝障害を悪化させることがある。]
  • 腎結石を伴う患者、高度の腎機能障害のある患者[尿中尿酸排泄量の増大により、これらの症状を悪化させるおそれがある。また、効果が期待できないことがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意 

重要な基本的注意

投与開始前に肝機能検査を実施し、肝障害のないことを確認すること。(「禁忌」の項参照)
本剤の投与にあたっては、重篤な肝障害が主に投与開始6ヶ月以内に発現しているので、投与開始後少なくとも6ヶ月間は必ず定期的な検査を行うこと。また、投与開始後6ヶ月以降も定期的に肝機能検査を行うこと。(「警告」の項参照)
急性痛風発作がおさまるまで、本剤の投与を開始しないこと。
本剤の血中尿酸低下作用は著しく、本剤の投与初期に痛風発作を誘発することがある。
尿が酸性の場合、患者に尿酸結石及びこれに由来する血尿、腎仙痛等の症状を起こしやすいので、これを防止するため、水分の摂取による尿量の増加及び尿のアルカリ化をはかること。
なお、この場合には、患者の酸・塩基平衡に注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験で催奇形作用が報告されている。]
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。[授乳中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

<生物学的同等性試験>
ベンズブロマロン錠25mg「イセイ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ベンズブロマロンとして25mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、ベンズブロマロン錠50mg「イセイ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ベンズブロマロンとして50mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→24(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
ベンズブロマロン錠25mg「イセイ」4885.7±1359.6923.65±246.532.8±1.53.45±1.07
標準製剤(錠剤、25mg)5201.3±1163.8956.34±232.542.8±1.03.38±0.85
(Mean±S.D.、n=12)
判定パラメータ
AUC0→9(μg・hr/mL)Cmax(μg/mL)
ベンズブロマロン錠50mg「イセイ」6.93±1.231.62±0.25
標準製剤(錠剤、50mg)7.20±1.561.58±0.33
(Mean±S.D.、n=10)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
<溶出挙動>
ベンズブロマロン錠25mg「イセイ」及びベンズブロマロン錠50mg「イセイ」は、それぞれ日本薬局方外医薬品規格第三部に定められたベンズブロマロン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

併用注意 

クマリン系抗凝血薬
ワルファリン
クマリン系抗凝血薬の作用を増強することがあるので、プロトロンビン時間を測定するなど観察を十分に行い、注意すること。
本剤は、CYP2C9を阻害するため、CYP2C9によって代謝されるクマリン系抗凝血薬の血中濃度を上昇させるなどの機序が考えられる。
抗結核薬
ピラジナミド
本剤の効果が減弱することがある。
ピラジナミドが腎尿細管における尿酸の分泌を抑制することが知られているため、本剤の効果が減弱することが考えられる。
サリチル酸製剤
アスピリン
本剤の効果が減弱することがある。
サリチル酸製剤は尿酸の排泄を抑制することが知られているため、本剤の効果が減弱することが考えられる。

重大な副作用 

重篤な肝障害(頻度不明)
劇症肝炎等の重篤な肝障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「警告」の項参照)

その他の副作用 

0.1%以上0.1%未満頻度不明
過敏症注1)そう痒感、発疹、蕁麻疹顔面発赤、紅斑光線過敏症
肝臓注2)AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇Al-Pの上昇黄疸
消化器胃部不快感、胃腸障害、下痢、軟便、胸やけ胃痛、腹痛、悪心、口内の荒れ
その他浮腫、心窩部不快感、頭痛

注1)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注2)このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「警告」の項参照)
自発報告によるものについては頻度不明。

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