ロペラミド塩酸塩カプセル1mg「サワイ」

• ロペラミド塩酸塩カプセル1mg「ホリイ」
• ロペラミド塩酸塩細粒小児用0.05％「NIG」
• ロペラミド塩酸塩錠1mg「あすか」

効能・効果

• 下痢症

用法・用量

• ロペラミド塩酸塩として、通常、成人に1日1～2mgを1～2回に分割経口投与する。
  なお、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　出血性大腸炎の患者［腸管出血性大腸菌（O157等）や赤痢菌等の重篤な感染性下痢患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。］

• 2.2　抗生物質の投与に伴う偽膜性大腸炎の患者［症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。］

• 2.3　低出生体重児、新生児及び6ヵ月未満の乳児［外国で、過量投与により、呼吸抑制、全身性痙攣、昏睡等の重篤な副作用の報告がある。］

• 2.4　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　感染性下痢の患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。治療期間の延長を来すおそれがある。

9.1.2　潰瘍性大腸炎の患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。中毒性巨大結腸を起こすおそれがある。

9.1.3　肛門疾患等の患者

特に便秘を避けなければならないため、注意して投与すること。本薬の薬理作用上、便秘が発現することがある。

9.3　肝機能障害患者

9.3.1　重度の肝機能障害患者

本剤の代謝及び排泄が遅延するおそれがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

授乳を避けさせること。ヒトで母乳中に移行することが報告されている。

9.7　小児等

9.7.1　小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.7.2　6ヵ月以上2歳未満の乳幼児

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。外国で、乳幼児（特に2歳未満）に過量投与した場合、中枢神経系障害、呼吸抑制、腸管壊死に至る麻痺性イレウスを起こしたとの報告がある。

9.8　高齢者

用量に留意するなど、注意して投与すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

8.1　止瀉剤による治療は下痢の対症療法であるので、脱水症状がみられる場合、輸液等適切な水・電解質の補給に留意すること。

8.2　本薬の薬理作用上、便秘が発現することがあるので、用量に留意し、便秘が発現した場合は投与を中止すること。

8.3　眠気、めまいが起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

ロペラミド塩酸塩カプセル1mg「サワイ」とロペミンカプセル1mgを健康成人男子にそれぞれ1カプセル（ロペラミド塩酸塩として1mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中ロペラミド濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

各製剤1カプセル投与時の薬物動態パラメータ
Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） AUC0-48hr（ng・hr/mL） ロペラミド塩酸塩カプセル1mg「サワイ」 0.20±0.06 5.9±0.5 16.3±3.4 3.64±1.21 ロペミンカプセル1mg 0.21±0.08 5.7±0.7 14.5±1.9 3.84±1.45
（Mean±S.D.）

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.7　薬物相互作用

健康成人を対象とした薬物相互作用の検討結果を以下に示す。（外国人データ）

16.7.1　リトナビル

ロペラミド塩酸塩16mg^注）とリトナビル200mg1日2回を経口併用投与したとき、ロペラミドのCmaxとAUCがそれぞれ83％及び121％増加した。［10.2参照］

16.7.2　キニジン

ロペラミド塩酸塩16mg^注）とキニジン600mgを経口併用投与したとき、ロペラミドのAUCが148％増加した。［10.2参照］

16.7.3　イトラコナゾール

ロペラミド塩酸塩4mg^注）とイトラコナゾール100mgを経口併用投与したとき、ロペラミドのCmaxとAUCがそれぞれ185％及び281％増加した。［10.2参照］

16.7.4　デスモプレシン

ロペラミド塩酸塩4mg^注）とデスモプレシン400μgを経口併用投与したとき、デスモプレシンのCmaxとAUCがそれぞれ130％及び210％増加した。［10.2参照］

注）本剤の承認された用法及び用量は、1日1～2mgである。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ケイ酸アルミニウム タンニン酸アルブミン	本剤の効果が減弱するおそれがあるので、投与間隔をあけるなど注意すること。	これらの薬剤により、本剤が吸着されることが考えられる。
リトナビル キニジン ［16.7.1、16.7.2参照］	本剤の血中濃度が上昇することがある。	これらの薬剤のP糖蛋白に対する阻害作用により、本剤の排出が阻害されると考えられる。
イトラコナゾール ［16.7.3参照］	本剤の血中濃度が上昇することがある。	イトラコナゾールのCYP3A4及びP糖蛋白に対する阻害作用により、本剤の代謝及び排出が阻害されると考えられる。
デスモプレシン（経口） ［16.7.4参照］	デスモプレシンの血中濃度が上昇することがある。	本剤の消化管運動抑制作用により、デスモプレシンの消化管吸収が増加すると考えられる。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　イレウス（0.1％未満）、巨大結腸（頻度不明）

消化器症状とともにイレウス、巨大結腸があらわれることがある。［11.2参照］

11.1.2　ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（0.1％未満）

11.1.3　中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）

注）発現頻度は使用成績調査を含む。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症			血管浮腫
中枢神経系			頭痛、傾眠傾向、鎮静、筋緊張低下、意識レベルの低下、筋緊張亢進、意識消失、昏迷、協調運動異常
肝臓		AST、ALT、γ-GTPの上昇
消化器注1）	腹部膨満	腹部不快感、悪心、腹痛、嘔吐、食欲不振	消化不良、口内不快感、味覚の変調、便秘、鼓腸
皮膚	発疹	蕁麻疹、そう痒感	多形紅斑、水疱性皮膚炎
泌尿器			尿閉
その他		口渇、眠気、めまい、発汗、倦怠感	疲労、体温低下、発熱、散瞳、縮瞳

注）発現頻度は使用成績調査を含む。

注1）［11.1.1参照］