ピートルチュアブル錠250mg、他

• ピートル顆粒分包250mg
  ピートル顆粒分包500mg

効能・効果

• 透析中の慢性腎臓病患者における高リン血症の改善

用法・用量

• 通常、成人には、鉄として1回250mgを開始用量とし、1日3回食直前に経口投与する。以後、症状、血清リン濃度の程度により適宜増減するが、最高用量は1日3000mgとする。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　消化性潰瘍、炎症性腸疾患等の胃腸疾患のある患者

病態を悪化させるおそれがある。

9.1.2　鉄過剰症又は鉄過剰状態である患者

病態を悪化させるおそれがある。［8.2、16.2参照］

9.1.3　他の鉄含有製剤投与中の患者

鉄過剰症を引き起こすおそれがある。［8.2、16.2参照］

9.1.4　発作性夜間血色素尿症の患者

溶血を誘発し病態を悪化させるおそれがある。

9.3　肝機能障害患者

9.3.1　C型慢性肝炎等の肝炎患者

病態を悪化させるおそれがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

8.1　本剤は、定期的に血清リン、血清カルシウム及び血清PTH濃度を測定しながら投与すること。血清リン、血清カルシウム及び血清PTH濃度の管理目標値及び測定頻度は、学会のガイドライン等、最新の情報を参考にすること。低カルシウム血症の発現あるいは悪化がみられた場合には、活性型ビタミンD製剤やカルシウム製剤の投与を考慮し、カルシウム受容体作動薬が使用されている場合には、カルシウム受容体作動薬の減量等も考慮すること。また、二次性副甲状腺機能亢進症の発現あるいは悪化がみられた場合には、活性型ビタミンD製剤、カルシウム製剤、カルシウム受容体作動薬の投与あるいは他の適切な治療法を考慮すること。

8.2　本剤は消化管内で作用する薬剤であるが、本剤の成分である鉄が一部吸収されるため、血清フェリチン等を定期的に測定し、鉄過剰に注意すること。また、ヘモグロビン等を定期的に測定し、特に赤血球造血刺激因子製剤と併用する場合には、過剰造血に注意すること。［9.1.2、9.1.3、16.2参照］

14.適用上の注意

14.1　薬剤調製時の注意

通常の錠剤に比べてやわらかいため、自動分包機には適さない。

14.2　薬剤交付時の注意

14.2.1　PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

14.2.2　本剤は口中で噛み砕いて服用すること。

14.2.3　本剤の投与により便が黒色を呈することがある。

14.2.4　本剤の投与により口内が一時的に着色（茶褐色）することがある。

7.用法及び用量に関連する注意

7.1　本剤投与開始時又は用量変更時には、1～2週間後に血清リン濃度の確認を行うことが望ましい。

7.2　増量を行う場合は、増量幅を鉄として1日あたりの用量で750mgまでとし、1週間以上の間隔をあけて行うこと。

5.効能又は効果に関連する注意

本剤は、血中リンの排泄を促進する薬剤ではないので、食事療法等によるリン摂取制限を考慮すること。

16.薬物動態

16.2　吸収

健康成人、保存期慢性腎臓病患者及び血液透析患者24例（各8例）を対象として、⁵⁹Feで標識した本剤を投与し、鉄吸収を検討した。健康成人では1日目に標識体を1日2000mg投与した後、2～7日目に非標識体を1日2000mg投与し、患者では1～6日目に非標識体を1日2000mg投与した後、7日目に標識体を1日2000mg投与した^注）。その結果、21日目における血中への標識体の鉄の取り込み（中央値）は、健康成人では0.43％、保存期慢性腎臓病患者では0.06％、血液透析患者では0.02％であった（外国人データ）。［8.2、9.1.2、9.1.3参照］

16.3　分布

雄ラットに⁵⁹Fe-スクロオキシ水酸化鉄をスクロオキシ水酸化鉄として250mg/kg（50mg Fe/kg）単回経口投与したとき、投与後2時間において血液、血漿、血球、胃壁／胃内容物、小腸壁／小腸内容物及び大腸壁／大腸内容物中で、投与後6時間においてそれらに加えて肝臓、脾臓及び骨髄中で放射能が検出された。投与後6時間において合計で投与量の81.2％の放射能が消化管（胃、小腸及び大腸）内容物中に存在し、消化管組織中の放射能は0.44～1.01％であった。また、血液、血漿、血球、肝臓、脾臓及び骨髄中の放射能は投与量の0.02～0.21％であった。投与後24時間における消化管内容物及び消化管組織中放射能は小腸においてそれぞれ投与量の0.06及び0.03％、大腸においてそれぞれ投与量の1.58及び0.08％であり、血液、血球、肝臓、脾臓及び骨髄中で検出された放射能は投与量の0.02～0.41％であった。投与後96時間以降は血液、血球及び肝臓中においてのみ放射能が検出され、投与後168時間における放射能はそれぞれ投与量の0.85、0.62及び0.18％であった。一方、投与後168時間まで上記以外の全ての組織中において放射能は検出されなかった。

16.5　排泄

雌雄ラットに⁵⁹Fe-スクロオキシ水酸化鉄をスクロオキシ水酸化鉄として250mg/kg（50mg Fe/kg）単回経口投与し、投与後168時間までの尿及び糞中放射能を測定した。雄及び雌ラットにおいて糞中に排泄された放射能は投与後48時間までにそれぞれ投与量の101.0及び82.8％、投与後168時間までにそれぞれ投与量の102.7及び85.5％であった。一方、雌雄ラットともに投与後168時間まで放射能の尿中排泄は認められなかった。⁵⁹Fe-スクロオキシ水酸化鉄を雌雄ラットに単回経口投与したときの主たる排泄経路は糞中であり、放射能は投与後48時間以内にほぼ排泄された。

注）本剤の承認されている用法・用量は「通常、成人には、鉄として1回250mgを開始用量とし、1日3回食直前に経口投与する。以後、症状、血清リン濃度の程度により適宜増減するが、最高用量は1日3000mgとする。」である。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
テトラサイクリン系抗生物質 ドキシサイクリン塩酸塩水和物等	これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがあるので、併用する場合には、これらの薬剤の作用を観察すること。	これらの薬剤と結合し、吸収を減少させるおそれがある。
甲状腺ホルモン製剤 レボチロキシンナトリウム水和物等	これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがあるので、併用する場合には、これらの薬剤の作用を観察すること。	これらの薬剤と結合し、吸収を減少させるおそれがある。
セフジニル	これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがあるので、併用する場合には、これらの薬剤の作用を観察すること。	これらの薬剤では、鉄剤との結合により、吸収が減少するおそれがあるとの報告がある。
抗パーキンソン剤 ベンセラジド塩酸塩・レボドパ等	これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがあるので、併用する場合には、これらの薬剤の作用を観察すること。	これらの薬剤では、鉄剤との結合により、吸収が減少するおそれがあるとの報告がある。
エルトロンボパグ　オラミン	これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがあるので、併用する場合には、これらの薬剤の作用を観察すること。	これらの薬剤では、鉄剤との結合により、吸収が減少するおそれがあるとの報告がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	2％以上	2％未満
胃腸障害	下痢（22.7％）、便秘	嘔吐、悪心、腹痛、腹部不快感、腹部膨満、胃腸炎、排便回数増加
臨床検査		血清フェリチン増加、AST上昇、ALT上昇、CK上昇、血中鉄増加、ヘモグロビン増加
その他		発疹、そう痒症