オクトレオスキャン静注用セット

効能・効果

• 神経内分泌腫瘍の診断におけるソマトスタチン受容体シンチグラフィ

用法・用量

• ＜インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）注射液の調製＞

  • バイアルAの全量をバイアルBに加えて振り混ぜた後、常温で30分間放置する。

• ＜ソマトスタチン受容体シンチグラフィ＞

  • 通常、成人には本品111MBqを静脈内投与し、4時間後及び24時間後にガンマカメラを用いてシンチグラムを得る。必要に応じて、48時間後にもシンチグラムを得る。投与量は、患者の状態により適宜増減する。
    必要に応じて、断層像を追加する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2　腎機能障害患者

本剤は主に尿中に排泄されるため、被曝線量が増加する可能性がある。［16.5参照］

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与することとし、投与量は最小限度にとどめること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤調製時の注意

14.1.1　調製にあたっては、バイアルA以外の塩化インジウム（¹¹¹In）を使用しないこと。

14.1.2　本品の調製は無菌的に行い、また適当な鉛容器で遮蔽して行うこと。

14.1.3　本品の調製の際、バイアル内に空気を入れないこと、またバイアル内を陽圧にしないこと。

14.1.4　調製後の注射液は25℃以下で保存し、6時間以内に投与すること。

14.2　薬剤投与時の注意

膀胱部の被曝を軽減させるため、投与後できるだけ患者に水分を摂取させ、排尿させることが望ましい。

5.効能又は効果に関連する注意

神経内分泌腫瘍（NET）であってもソマトスタチン受容体（SSTR）を発現していない場合は検出できないことに留意すること。また、インスリノーマについてはSSTRの発現が他のNETに比べて少ないため、本剤により検出できない場合があることに留意すること。［17.1.1、17.1.2参照］

16.薬物動態

16.1　血中濃度

国内の健康成人男性4名にインジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）注射液111MBqを静脈内に単回投与した時、血漿中放射能濃度は二相性の消失を示し、分布半減期（t_1/2α）及び消失半減期（t_1/2β）は、それぞれ9.2±8.0分及び2.2±0.4時間であった。

16.3　分布

16.3.1　分布容積（V_dβ）は0.25±0.05L/kgであり、細胞外液量にほぼ一致した。血球中への移行は時間の経過にかかわらず、ほとんど認められなかった。

16.3.2　吸収線量

MIRD法により算出した吸収線量は次のとおりである。

臓器 吸収線量（mGy/MBq） 副腎 0.03 脳 0.02 胸部 0.02 胆嚢 0.05 大腸下部 0.08 小腸 0.04 胃 0.04 大腸上部 0.05 心臓 0.03 腎臓 0.30 肝臓 0.07 肺 0.03 筋肉 0.03 卵巣 0.05 膵臓 0.06 骨髄 0.03 骨 0.04 皮膚 0.02 脾臓 0.29 精巣 0.03 胸腺 0.02 甲状腺 0.02 膀胱 0.34 子宮 0.06

16.5　排泄

投与後6時間及び24時間までの放射能としての尿中累積排泄率は、それぞれ59.1±6.5％dose及び73.0±8.3％doseであり、急速な尿中への排泄が確認された。腎クリアランス（92±24mL/min）は全身クリアランス（82±12mL/min）とほぼ等しく、腎からの排泄が主要排泄経路であることが示された。［9.2参照］

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ソマトスタチンアナログ製剤 オクトレオチド酢酸塩 ランレオチド酢酸塩等	本剤の腫瘍への集積が抑制され、診断能に影響を及ぼす可能性が考えられるため、オクトレオチド酢酸塩等の休薬を検討することが望ましい。なお、休薬することにより離脱症状が発現する可能性があるので、休薬の要否及び休薬期間は、患者の状態及び使用製剤を考慮して決めること。休薬する場合は、患者の症状の変化に十分注意すること。	本剤のソマトスタチン受容体（SSTR）との結合を阻害する可能性がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

	0.1～5％
精神・神経系	頭痛
血管障害	潮紅、ほてり
その他	熱感、ALT増加、AST増加