モンテルカストチュアブル錠5mg「タナベ」

• モンテルカストOD錠5mg「明治」
  モンテルカストOD錠10mg「明治」
• モンテルカストチュアブル錠5mg「VTRS」
• モンテルカスト細粒4mg「明治」
• モンテルカスト錠5mg「VTRS」
  モンテルカスト錠10mg「VTRS」

効能・効果

• 気管支喘息

用法・用量

• 通常，6歳以上の小児にはモンテルカストとして5mgを1日1回就寝前に経口投与する．

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

重要な基本的注意

本剤は，喘息の悪化時ばかりでなく，喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう，患者，保護者又はそれに代わり得る適切な者に十分説明しておくこと．

本剤は気管支拡張剤，ステロイド剤等と異なり，すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので，このことは患者，保護者又はそれに代わり得る適切な者に十分説明しておく必要がある．

気管支喘息患者に本剤を投与中，大発作をみた場合は，気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある．

長期ステロイド療法を受けている患者で，本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと．

本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で，本剤の投与を中止する場合は，原疾患再発のおそれがあるので注意すること．

モンテルカスト製剤との因果関係は明らかではないが，うつ病，自殺念慮，自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので，患者の状態を十分に観察すること．（「その他の注意」の項参照）

モンテルカスト製剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時にChurg-Strauss症候群様の血管炎を生じたとの報告がある．これらの症状は，おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じている．本剤使用時は，特に好酸球数の推移及びしびれ，四肢脱力，発熱，関節痛，肺の浸潤影等の血管炎症状に注意すること．

本剤投与により効果が認められない場合には，漫然と長期にわたり投与しないように注意すること．

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること．〔PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている．〕

本剤は，食事の有無にかかわらず投与できる．

用法用量に関連する使用上の注意

本剤は，口中で溶かすか，噛み砕いて服用すること．

モンテルカストチュアブル錠はモンテルカストフィルムコーティング錠及びモンテルカスト口腔内崩壊錠と生物学的に同等ではないため，モンテルカストチュアブル錠5mgとモンテルカストフィルムコーティング錠5mg及びモンテルカスト口腔内崩壊錠5mgをそれぞれ相互に代用しないこと．

妊婦，産婦，授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること．〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない．海外の市販後において，妊娠中にモンテルカスト製剤を服用した患者から出生した新生児に先天性四肢奇形がみられたとの報告がある．これらの妊婦のほとんどは妊娠中，他の喘息治療薬も服用していた．モンテルカスト製剤とこれらの事象の因果関係は明らかにされていない．〕

授乳中の婦人に投与する場合は慎重に投与すること．〔動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている．〕

小児等への投与

1歳以上6歳未満の小児に対してはモンテルカスト細粒4mgを1日1回就寝前に投与すること．

1歳未満の乳児，新生児，低出生体重児に対するモンテルカスト製剤の安全性は確立していない．（国内でのモンテルカスト製剤の使用経験がない．）

薬物動態

生物学的同等性試験

口中溶解による服用

モンテルカストチュアブル錠5mg「タナベ」と標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（モンテルカストとして5mg）健康成人男子に絶食下，口中溶解後，水なし及び水ありで単回経口投与して血漿中モンテルカスト濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された．

水なしで服用

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-24（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） モンテルカストチュアブル錠5mg「タナベ」 2171.45±876.88 328.910±108.922 3.00±0.56 4.18±0.90 標準製剤（チュアブル錠，5mg） 2160.72±649.17 339.619±70.628 2.50±1.17 4.46±1.06

（Mean±S.D.，n＝20）

水で服用

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-24（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） モンテルカストチュアブル錠5mg「タナベ」 2077.73±604.43 309.631±72.491 2.75±0.84 4.69±1.09 標準製剤（チュアブル錠，5mg） 2097.48±469.83 326.535±68.791 2.55±0.87 4.69±1.13

（Mean±S.D.，n＝20）

咀嚼による服用

モンテルカストチュアブル錠5mg「タナベ」と標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（モンテルカストとして5mg）健康成人男子に絶食下，咀嚼後，水なし及び水ありで単回経口投与して血漿中モンテルカスト濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された．

水なしで服用

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-24（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） モンテルカストチュアブル錠5mg「タナベ」 2157.02±689.98 323.193±80.221 2.65±0.81 4.19±1.55 標準製剤（チュアブル錠，5mg） 2149.09±671.26 339.860±90.635 2.15±0.71 4.49±1.63

（Mean±S.D.，n＝20）

水で服用

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-24（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） モンテルカストチュアブル錠5mg「タナベ」 2121.58±733.63 286.231±62.306 2.95±1.04 5.18±2.94 標準製剤（チュアブル錠，5mg） 2134.42±598.88 308.242±58.134 2.80±0.82 4.34±1.04

（Mean±S.D.，n＝20）

血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある．

溶出挙動

モンテルカストチュアブル錠5mg「タナベ」は，日本薬局方医薬品各条に定められたモンテルカストナトリウムチュアブル錠の溶出規格に適合していることが確認されている．

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
フェノバルビタール	本剤の作用が減弱するおそれがある．	フェノバルビタールがCYP3A4を誘導し，本剤の代謝が促進される．

（頻度不明）

アナフィラキシー

アナフィラキシーがあらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと．

血管浮腫

血管浮腫があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと．

劇症肝炎，肝炎，肝機能障害，黄疸

劇症肝炎，肝炎，肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN），皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），多形紅斑

中毒性表皮壊死融解症，皮膚粘膜眼症候群，多形紅斑があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．

血小板減少

血小板減少（初期症状：紫斑，鼻出血，歯肉出血等の出血傾向）があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

次のような症状又は異常があらわれた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

	頻度不明
過敏症	皮疹，そう痒，蕁麻疹，肝臓の好酸球浸潤
精神神経系	頭痛，傾眠，情緒不安，不眠，幻覚，めまい，感覚異常（しびれ等），異夢，易刺激性，痙攣，激越，振戦，夢遊症，失見当識，集中力低下，記憶障害，せん妄，強迫性症状
呼吸器	肺好酸球増多症
消化器系	下痢，腹痛，胃不快感，嘔気，胸やけ，嘔吐，便秘，口内炎，消化不良
肝臓	肝機能異常，AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇，Al-P上昇，γ-GTP上昇，総ビリルビン上昇
筋骨格系	筋痙攣を含む筋痛，関節痛
その他	口渇，尿潜血，血尿，尿糖，浮腫，倦怠感，白血球数増加，尿蛋白，トリグリセリド上昇，出血傾向（鼻出血，紫斑等），動悸，頻尿，発熱，脱毛，挫傷，脱力，疲労，遺尿