ペミロラストK錠5mg「トーワ」、他

• ペミロラストK点眼液0.1％「TS」
• ペミロラストK錠5mg「NIG」
  ペミロラストK錠10mg「NIG」
• ペミロラストK錠5mg「マイラン」
  ペミロラストK錠10mg「マイラン」
  ペミロラストKドライシロップ0.5％「マイラン」

効能・効果

• 気管支喘息、アレルギー性鼻炎

用法・用量

• 気管支喘息の場合

  • 通常、成人にはペミロラストカリウムとして1回10mgを1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。
    小児においては、通常、下記の年齢別投与量を1回量とし、1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

    年齢 1回投与量 5歳以上11歳未満 ペミロラストカリウムとして5mg 11歳以上 ペミロラストカリウムとして10mg

• アレルギー性鼻炎の場合

  • 通常、成人にはペミロラストカリウムとして1回5mgを1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 妊婦又は妊娠している可能性のある女性（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。

気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。

本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。

本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、副作用があらわれた場合は減量（例えば半量）又は休薬するなど注意すること。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないこと。［動物実験（ラット）で大量投与により、胎児発育遅延が報告されている。］

授乳中の女性には、本剤投与中は授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。］

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない）

生物学的同等性試験

ペミロラストK錠5mg「トーワ」

ペミロラストK錠5mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ペミロラストカリウムとして5mg）健康成人男子（n＝10）に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC24（μg・hr/mL） Cmax（μg/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） ペミロラストK錠5mg「トーワ」（錠剤、5mg） 2.7704±0.7039 0.4559±0.1230 1.75±0.89 4.1038±0.8556 標準製剤（錠剤、5mg） 2.6897±0.6196 0.4773±0.0497 0.90±0.57 4.0013±0.9449

（Mean±S.D.，n＝10）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

ペミロラストK錠10mg「トーワ」

ペミロラストK錠10mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ペミロラストカリウムとして10mg）健康成人男子（n＝40）に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC24（μg・hr/mL） Cmax（μg/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） ペミロラストK錠10mg「トーワ」（錠剤、10mg） 5.5285±1.0685 0.9570±0.1451 1.81±0.97 4.047±1.329 標準製剤（錠剤、10mg） 5.5001±1.0537 0.9661±0.1625 1.59±0.91 4.0762±1.0444

（Mean±S.D.，n＝40）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

ペミロラストK錠5mg「トーワ」及びペミロラストK錠10mg「トーワ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたペミロラストカリウム錠の溶出規格にそれぞれ適合していることが確認されている。

	頻度不明
過敏症注1）	発疹、そう痒、蕁麻疹、浮腫（顔面、四肢等）、湿疹、顔面潮紅等
精神神経系	眠気、けん怠感、頭痛、頭がボーッとする
消化器	腹痛、嘔気、下痢、口渇、便秘、食欲不振、胸やけ、胃もたれ感、嘔吐、口内炎
血液	貧血、血小板増加等
肝臓	ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇等
腎臓	蛋白尿、BUN上昇
泌尿器注2）	頻尿、血尿等の膀胱炎様症状
その他	全身関節痛、鼻腔乾燥感、鼻痛

注1）このような場合には、投与を中止すること。

注2）このような場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。