ビザミル静注

効能・効果

• アルツハイマー病による軽度認知障害又は認知症が疑われる患者の脳内アミロイドベータプラークの可視化

用法・用量

• 通常，本剤1バイアル（120～370MBq）を静脈内投与し，投与後60～120分に撮像を開始する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対して過敏症の既往歴がある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には，診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し，授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

8.1　診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合のみ投与すること。

8.2　アルツハイマー病による軽度認知障害又は認知症の診断は，軽度認知障害及び認知症に関する十分な知識と経験を有する医師が，本剤を用いたPET検査所見に加えて，他の関連する検査結果や臨床症状等に基づき総合的に判断すること。

8.3　本剤を用いて撮像したPET画像の読影は，本剤を用いたPET検査に関する読影訓練を受けた医師が行うこと。

14.適用上の注意

14.1　薬剤投与時の注意

本剤の投与ルート内の残留を防ぐため，本剤の投与に引き続いて日局生理食塩液を急速静注する。

7.用法及び用量に関連する注意

撮像時間は，投与量，撮像機器，データ収集条件，画像再構成のアルゴリズム及びパラメータ等を考慮して決定すること。適切にバリデーションされたPET装置で撮像を行う場合，投与量185MBqにおける標準的な撮像時間は20分間である。

5.効能又は効果に関連する注意

アルツハイマー病による軽度認知障害又は認知症の発症前診断を目的として無症候者に対して本剤を用いたPET検査を実施しないこと。アルツハイマー病による軽度認知障害又は認知症の発症予測に関する有用性は確立していない。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人に本剤102.3～160.0MBqを単回静脈内投与したとき，フルテメタモル（¹⁸F）は投与後徐々に血中及び血漿中から消失し，血漿中総放射能に占めるフルテメタモル（¹⁸F）の割合は，投与後5分には74.9％，投与後30分には8.3％，投与後90分には1.7％であった。

16.3　分布

16.3.1　投与後約5分までの脳及び肺の平均放射能量は，それぞれ投与放射能量の8.4％（範囲：5.8～10.9％）及び7.7％（範囲：2.3～10.1％）と最大に達した後，速やかに消失した。肝臓の平均放射能量は，投与後1時間程度まで上昇し，最大で投与放射能量の22.7％（範囲：21.6～25.1％）に達した後，消失した。投与後後期では，消化管内容物，並びに膀胱及び尿の放射能分布率が高かった。また，血漿タンパク結合率は95％を超えると推定した。

16.3.2　吸収線量

MIRD法により算出した吸収線量は次のとおりである。実効線量は0.026mSv/MBqである。

臓器 吸収線量（mGy/MBq） 膀胱壁 0.114 腎臓 0.075 肝臓 0.069 大腸上部壁 0.060 小腸壁 0.053

3.5時間ごとに排尿した場合

16.4　代謝

本剤の主な代謝経路はN-脱メチル化であり，主な代謝物はN-脱メチルフルテメタモル（¹⁸F）と推定した。

16.5　排泄

投与後3.9時間までの腸管及び尿の平均放射能量は投与放射能量の41.0％（範囲：31.5～48.8％）であった。腸管及び尿データを無限時間に外挿すると排泄放射能量の推定値は投与放射能量の72.6％（範囲：56.3～94.0％）であった。排泄経路は主に腎臓（平均：40.3％，範囲：25～60％）で残りの放射能量は腸内容物（平均：32.4％，範囲：18.3～57％）に存在した。

次の副作用があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　アナフィラキシー（0.2％）

アナフィラキシーを起こすことがあるので問診を十分に行い，投与後は十分に観察し，顔面潮紅，呼吸困難及び胸部圧迫感等の症状が認められた場合には適切な処置を行うこと。

次の副作用があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1～5％未満	0.5～1％未満
循環器	潮紅，血圧上昇	－
消化器	悪心	－
精神神経系	－	頭痛，浮動性めまい
その他	胸部不快感	－