イルソグラジンマレイン酸塩錠2mg「武田テバ」、他

• イルソグラジンマレイン酸塩錠2mg「日医工」
  イルソグラジンマレイン酸塩錠4mg「日医工」
  イルソグラジンマレイン酸塩細粒0.8％「日医工」

効能・効果

• 胃潰瘍

• 下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善

  • 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

用法・用量

• 通常、成人イルソグラジンマレイン酸塩として1日4mgを1～2回に分割経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、低用量（例えば2mg/日）から投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

薬物動態

生物学的同等性試験

イルソグラジンマレイン酸塩錠2mg「武田テバ」

イルソグラジンマレイン酸塩錠2mg「武田テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（イルソグラジンマレイン酸塩として2mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ （平均±標準偏差、n＝14）
投与量（mg） AUC0-168（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） イルソグラジンマレイン酸塩錠2mg「武田テバ」 2 4797.1±1104.5 48.5±6.3 3.8±1.4 157.9±152.4 標準製剤（錠剤、2mg） 2 4769.4±876.6 48.6±4.3 4.5±2.4 113.8±42.8

血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

イルソグラジンマレイン酸塩錠4mg「武田テバ」

イルソグラジンマレイン酸塩錠4mg「武田テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（イルソグラジンマレイン酸塩として4mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ （平均±標準偏差、n＝14）
投与量（mg） AUC0-168（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） イルソグラジンマレイン酸塩錠4mg「武田テバ」 4 9331.5±1795.8 91.1±8.7 7.5±7.4 111.8±36.8 標準製剤（錠剤、4mg） 4 9385.6±2129.6 91.0±11.7 6.6±5.6 121.2±61.3

血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出性

イルソグラジンマレイン酸塩錠2mg「武田テバ」及びイルソグラジンマレイン酸塩錠4mg「武田テバ」の溶出性は、日本薬局方に定められた規格に適合していることが確認されている。

	頻度不明
消化器	便秘、下痢、嘔気・嘔吐
肝臓	AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、LDHの上昇、γ-GTP、ビリルビン等の上昇
皮膚注）	発疹、そう痒感、発赤、湿疹、多形滲出性紅斑、浮腫性紅斑
その他	胸部圧迫感、発熱

注）投与を中止すること。