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製品名

エクロックゲル5％

一般名

ソフピロニウム臭化物

Sofpironium Bromide

薬効分類： 皮膚科疾患用薬

＞原発性腋窩多汗症治療剤

薬価: 5％1g：241.3円／ｇ

代表薬名
(エクロック)
添付文書改訂日
2023年4月
薬価収載日
エクロックゲル5％
2020年11月18日

添付文書

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商標名：

ECCLOCK gel

製剤名：

ソフピロニウム臭化物ゲル

会社名：

26.1　製造販売元：科研製薬株式会社

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効能・効果/用法・用量

効能・効果

原発性腋窩多汗症

用法・用量

1日1回、適量を腋窩に塗布する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

2.1　閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］

2.2　前立腺肥大による排尿障害がある患者［抗コリン作用により、尿閉を誘発することがある。］［9.1.1参照］

2.3　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　前立腺肥大症（排尿障害がある場合を除く）の患者

抗コリン作用により排尿障害が発現する可能性がある。当該患者は臨床試験では除外されている。［2.2参照］

9.1.2　塗布部位に創傷や湿疹・皮膚炎等がみられる患者

使用しないことが望ましい。体内移行量が増加し、抗コリン作用に基づく副作用（散瞳、口渇等）があらわれやすくなることがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット：皮下投与）で胎盤通過性が報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：皮下投与）において、乳汁中に移行することが報告されている。

9.7　小児等

12歳未満の小児等を対象とした国内臨床試験は実施していない。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

14.1.1　本剤が眼に入った場合、抗コリン作用による散瞳等が発現することがある。また、刺激を感じることがあるので、万一、眼に入った場合は、直ちに水で洗い流すこと。

14.2　薬剤投与時の注意

＜アプリケーター付きボトル＞

14.2.1　本剤をポンプで塗布具（アプリケーター）に吐出させ、塗布具を使用して腋窩に塗布すること。手に直接吐出させて塗布しないこと。

＜ツイストボトル＞

14.2.2　本剤を吐出させ、吐出面を直に腋窩につけて塗布すること。手に取って塗布しないこと。

＜製剤共通＞

14.2.3　手に付着した場合は直ちに手を洗うこと。

14.2.4　各腋窩あたりの塗布量は、1回の操作で吐出する量とすること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　反復投与

原発性腋窩多汗症患者（20歳以上）に本剤を左右の腋窩にポンプ1押し分（ソフピロニウム臭化物として約27mg）ずつ1日1回、6週間塗布した臨床試験における薬物動態パラメータは以下のとおりであった。

	Cmax（ng/mL）	Tmax（h）	AUC_0-24（ng・h/mL）
投与2週目	0.17±0.27（n＝25）	3.6±2.2（n＝12）	2.2±3.7（n＝25）
投与4週目	0.14±0.30（n＝25）	2.7±1.8（n＝11）	1.6±4.0（n＝25）
投与6週目	0.098±0.17（n＝25）	2.6±2.0（n＝11）	0.87±1.8（n＝25）

Mean±SD

16.3　分布

In vitro試験において、ソフピロニウム臭化物のヒト血漿タンパク結合率は20～2000ng/mL（フリー体換算）の濃度範囲で34.8～37.8％であった。

16.4　代謝

In vitro代謝試験より、ソフピロニウム臭化物の主な代謝経路は非酵素的加水分解反応による脱エチル化であり、CYP2D6及びCYP3A4による酸化代謝も関与することが示されている。原発性腋窩多汗症患者を対象とする28日間反復投与試験にて検出された代謝物は、加水分解による脱エチル体及びシクロペンチルマンデル酸の生成、CYPによる水酸化、水酸化体の脱水による不飽和化及びグリシン抱合の5種類の反応の組み合わせで生成すると推定された。また、本試験における未変化体、脱エチル体及びその他の代謝物の割合を検討した結果、血漿及び尿中の主代謝物は脱エチル体であると推定された。

16.5　排泄

¹⁴C標識体をラットに単回皮下投与したとき、標識体由来の放射能の大部分は投与後48時間までに尿及び糞の両経路から排泄された（投与後168時間の排泄率　尿中：約54％、糞中：約45％）。
原発性腋窩多汗症患者を対象として28日間腋窩に反復塗布したときの未変化体尿中排泄率は、0.5％未満であった。

その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1％以上	1％未満
適用部位	皮膚炎（6.4％）、紅斑（5.7％）、そう痒感、湿疹、刺激感^注）	汗疹
眼		散瞳、霧視^注）
消化器	口渇
泌尿器	排尿障害^注）
その他		ALT増加、AST増加、γ-GTP増加、好酸球百分率増加、代償性発汗^注）

注）発現頻度は長期投与試験の結果に基づく。