トパルジック軟膏1％

効能・効果

• 急性湿疹、接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎、慢性湿疹、皮脂欠乏性湿疹、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎、帯状疱疹

用法・用量

• ＜急性湿疹、接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎、慢性湿疹、皮脂欠乏性湿疹、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎＞

  • 本品の適量を1日数回患部に塗布する。

• ＜帯状疱疹＞

  • 本品の適量を1日1～2回患部に塗布又は貼布する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　ケトプロフェン（外皮用剤）、チアプロフェン酸、フェノフィブラート及びオキシベンゾンに対して過敏症の既往歴のある患者［これら製剤との交叉感作性により、本剤の使用によって過敏症を誘発するおそれがある。］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。

9.7　小児等

低出生体重児、新生児又は乳児を対象とした長期投与での有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

8.重要な基本的注意

本剤の長期使用により過敏症状があらわれる可能性がある。

14.適用上の注意

14.1　薬剤投与時の注意

14.1.1　大量又は広範囲の使用は避けること。

14.1.2　眼科用に使用しないこと。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人男子5名の背部皮膚にスプロフェン軟膏20g（スプロフェンとして200mg）をODT法により8時間塗布し、血中のスプロフェン及びその代謝産物を定量した。血中にはスプロフェンとその抱合体及び2-〔p-（α-ヒドロキシ-2-テニル）フェニル〕プロピオン酸が検出され、スプロフェンの濃度が最も高かった。

スプロフェンの薬物動態パラメータ
Tmax（hr） Cmax（μg/mL） T1/2（hr） 9.0±0.0 0.21±0.07 3.1±1.3
平均±S.D.で示す

16.3　分布

スプロフェン軟膏をラット正常皮膚に8時間密封塗布した実験では、スプロフェンは代謝されることなく塗布部位の皮膚中に分布する。ラット損傷皮膚に塗布した場合、正常皮膚に比較し速やかに吸収され、血中濃度、塗布部位皮膚及び各種組織中濃度とも高い。しかし正常皮膚、損傷皮膚ともに皮膚内濃度に比較し血中濃度及び各種組織中濃度は著しく低いことが認められている。また、連続塗布による蓄積性は認められていない。

16.5　排泄

16.5.1　尿中排泄

健康成人男子5名の背部皮膚にスプロフェン軟膏20g（スプロフェンとして200mg）をODT法により8時間塗布し、尿中のスプロフェン及びその代謝産物を定量した。尿中にはスプロフェンとその代謝産物及びそれぞれの抱合体が排泄され、これらの総量は塗布後24時間までで塗布量の6.2％であった。
また、正常皮膚に塗布したときの尿糞中排泄率は、塗布量に対してラットで約23％、モルモットで約11％である。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
皮膚	刺激感、発赤、そう痒、腫脹	紅斑、丘疹	落屑、接触皮膚炎、光線過敏症