今日の臨床サポート
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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 下記疾患ならびに状態における鎮痛
    • 各種癌,術後

用法・用量

  • エプタゾシンとして,通常成人1回15mg(本剤1アンプル)を皮下又は筋肉内注射する。
    なお,症状により適宜増減する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 重篤な呼吸抑制状態にある患者[呼吸機能を悪化させるおそれがある。]
  • 頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧が上昇している患者[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。]

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

薬物依存の既往歴のある患者[薬物依存を生じるおそれがある。]
麻薬依存患者[動物実験で軽度のモルヒネ拮抗作用が認められているので,禁断症状を呈することがある。]
胆道疾患のある患者[動物実験で大量投与した場合,Oddi括約筋の収縮が認められる。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤を投与後,悪心,嘔吐,めまい,ふらつき等の症状があらわれることがあるので,外来患者に投与した場合には十分に安静にした後,安全を確認して帰宅させること。
眠気,めまい,ふらつき等の症状があらわれることがあるので,本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。

適用上の注意

筋肉内注射時
筋肉内注射にあたっては,組織・神経等への影響を避けるため,下記の点に注意すること。
同一部位への反復注射は行わないこと。また,低出生体重児,新生児,乳児,幼児,小児には特に注意すること。
神経走行部位を避けるよう注意すること。
注射針を刺入したとき,激痛を訴えたり,血液の逆流をみた場合には直ちに針を抜き,部位をかえて注射すること。
調製時
バルビタール系薬剤(注射剤)と同じ注射筒を使用すると沈殿を生じるので,同じ注射筒で混ぜないこと。
アンプルカット時
本剤はワンポイントカットアンプルを使用しているので,アンプル枝部のマークを上にして反対方向に折ること。
なお,アンプルカット時の異物の混入を避けるため,カット部をエタノール綿等で清拭し,カットすること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので,慎重に投与すること。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[胎児に対する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人に投与する場合には授乳を中止させることが望ましい。[動物実験(ラット)で母乳中への移行が報告されている。]
類似化合物で分娩時の投与により新生児に呼吸抑制があらわれたとの報告がある。
類似化合物で分娩前に投与した場合,出産後新生児に禁断症状(神経過敏,振せん,嘔吐等)があらわれたとの報告がある。

小児等ヘの投与

小児等に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない。)

薬物動態

血中濃度
健康成人にエプタゾシン15mg(本品1mL)を皮下又は筋肉内投与したとき,投与後20~30分で最高血漿中濃度に達した。
エプタゾシン投与後の血漿中濃度(未変化体)
代謝・排泄
主代謝物はエプタゾシンのグルクロン酸抱合体であり,更にN-脱メチル体,9位水酸化体とそれらの抱合体が認められた。主な排泄経路は腎で,投与後24時間で82.5%が尿中に排泄された。

併用注意 

中枢性鎮痛剤
ペンタゾシン,ブプレノルフィン塩酸塩,酒石酸ブトルファノール等
本剤の作用が増強するおそれがあるので,併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。
本剤は中枢性鎮痛剤と同じオピオイドレセプターに作用するため。
ベンゾジアゼピン誘導体・その他の鎮静剤
ジアゼパム,ニトラゼパム,メダゼパム等
中枢抑制剤(催眠剤等)
バルビツール酸誘導体(フェノバルビタール等)
アルコール等
本剤の作用が増強するおそれがあるので,併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。
ともに中枢神経抑制作用を有するため。
モルヒネ製剤
本剤の作用が増強するおそれがあるので,併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。また,本剤は高用量においてモルヒネの作用に拮抗することが考えられる。
本剤はモルヒネと同じオピオイドレセプターに作用するため,本剤の作用は脳内オピオイドレセプターの飽和濃度に左右される。

重大な副作用 

ショック(0.1%未満)
まれにショックがあらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
呼吸抑制,胸部圧迫感(0.1~5%未満)
ときに呼吸抑制,胸部圧迫感があらわれることがある。このような場合には人工呼吸(必要に応じて酸素吸入)か,ジモルホラミンの投与が有効であるが,レバロルファン,ロベリンの投与は無効である。
依存性(頻度不明)
大量連用により薬物依存を生じるおそれがあるので,観察を十分に行い,慎重に投与すること。また,大量連用後,投与を急に中止すると手指振せん,不安,興奮,悪心,動悸,冷感,不眠等の禁断症状があらわれるおそれがあるので,投与を中止する場合には徐々に減量すること。

その他の副作用 

0.1~5%未満0.1%未満
精神神経系発汗,冷汗,めまい,もうろう感,ふらつき,頭痛頭重感,不安感・異和感,興奮,不眠,耳鳴,手足のしびれ,多弁等
循環器熱感,動悸頻脈,顔面潮紅,血圧上昇,冷感等
消化器悪心,嘔吐,口渇胃部不快感,吃逆等
注射部位注射部位の疼痛発赤,腫脹,硬結
その他気分不良発熱,頸部リンパ節腫脹
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