コレクチム軟膏0.5％、他

効能・効果

• アトピー性皮膚炎

用法・用量

• コレクチム軟膏0.5％

  • 通常，成人には，0.5％製剤を1日2回，適量を患部に塗布する。なお，1回あたりの塗布量は5gまでとする。
  • 通常，小児には，0.25％製剤を1日2回，適量を患部に塗布する。症状に応じて，0.5％製剤を1日2回塗布することができる。なお，1回あたりの塗布量は5gまでとするが，体格を考慮すること。

• コレクチム軟膏0.25％

  • 通常，小児には，0.25％製剤を1日2回，適量を患部に塗布する。症状に応じて，0.5％製剤を1日2回塗布することができる。なお，1回あたりの塗布量は5gまでとするが，体格を考慮すること。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　皮膚感染症を伴う患者

皮膚感染部位を避けて使用すること。なお，やむを得ず使用する場合には，あらかじめ適切な抗菌剤，抗ウイルス剤，抗真菌剤による治療を行う，若しくはこれらとの併用を考慮すること。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。動物実験（ラット，経口投与）で，胎児に移行することが報告されている。また，動物実験（ラット及びウサギ，経口投与）で，本剤の最大臨床用量における曝露量（AUC）の231倍及び528倍の曝露量で胚・胎児死亡率の増加が報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し，授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット，経口投与）で，乳汁中に移行することが報告されている。

9.7　小児等

低出生体重児，新生児及び6ヵ月未満の乳児を対象に，有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

14.適用上の注意

14.1　薬剤投与時の注意

14.1.1　粘膜，潰瘍，明らかに局面を形成しているびらん等への塗布は避けること。

14.1.2　万一，眼に入った場合は，直ちに水で洗い流すこと。

7.用法及び用量に関連する注意

7.1　1回あたりの塗布量は体表面積の30％までを目安とすること。

7.2　0.5％製剤で治療開始4週間以内に症状の改善が認められない場合は，使用を中止すること。

7.3　症状が改善した場合には継続投与の必要性について検討し，漫然と長期にわたって使用しないこと。

7.4　小児に0.5％製剤を使用し，症状が改善した場合は，0.25％製剤への変更を検討すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　16歳以上のアトピー性皮膚炎患者

16歳以上のアトピー性皮膚炎患者に本剤0.5％を1回最大5g，1日2回反復塗布し，デルゴシチニブの血漿中濃度を測定した（定量下限：1.0ng/mL）。デルゴシチニブの血漿中濃度が検出された患者割合は，塗布4週時では11.9％（59／494例），塗布12週時では15.8％（65／411例），塗布28週時では14.2％（54／380例），塗布52週時では11.5％（30／262例）であった。最大値は，塗布4週時では10.8ng/mL，塗布12週時では13.1ng/mL，塗布28週時では13.3ng/mL，塗布52週時では7.3ng/mLであった。

16.1.2　2歳以上16歳未満のアトピー性皮膚炎患者

2歳以上16歳未満のアトピー性皮膚炎患者に本剤を1回最大5g，1日2回反復塗布し，デルゴシチニブの血漿中濃度を測定した（定量下限：1.0ng/mL）。本剤0.25％を塗布した場合，デルゴシチニブの血漿中濃度が検出された患者割合は，塗布2週時では4.9％（3／61例），塗布4週時では5.0％（3／60例）であった。最大値は，塗布2週時では4.7ng/mL，塗布4週時では1.6ng/mLであった。また，本剤0.25％又は0.5％の長期塗布期間中，デルゴシチニブの血漿中濃度が検出された患者割合は，塗布12週時では16.4％（11／67例），塗布28週時では4.9％（3／61例），塗布56週時では8.8％（5／57例）であった。最大値は，塗布52週時の11.8ng/mLであった。

16.1.3　6ヵ月以上2歳未満のアトピー性皮膚炎患者

6ヵ月以上2歳未満のアトピー性皮膚炎患者に本剤を1回最大2.5g，1日2回反復塗布し，デルゴシチニブの血漿中濃度を測定した（定量下限：1.0ng/mL）。デルゴシチニブの血漿中濃度が検出された患者割合は，塗布4週時では31.8％（7／22例），塗布28週時では22.7％（5／22例），塗布52週時では4.8％（1／21例）であった。最大値は，塗布4週時では2.1ng/mL，塗布28週時では7.3ng/mL，塗布52週時では1.8ng/mLであった。

16.3　分布

デルゴシチニブのヒト血漿中蛋白結合率は21.8～29.1％であった（in vitro）。

16.4　代謝

デルゴシチニブは，ヒト皮膚ミクロソーム及びヒト肝細胞では代謝されなかった。デルゴシチニブは，ヒト肝ミクロソームにおいてわずかに代謝され，主にCYP3A4が寄与する（in vitro）。

16.5　排泄

ラットに¹⁴C標識したデルゴシチニブを静脈内投与したとき，投与168時間後までに投与放射能の65.4％が尿中に排泄され，30.9％が糞中に排泄された。また，イヌに¹⁴C標識したデルゴシチニブを静脈内投与したとき，投与168時間後までに投与放射能の68.6％が尿中に排泄され，27.5％が糞中に排泄された。

16.7　薬物相互作用

デルゴシチニブは，P-gp，OAT3及びOCT2の基質である（in vitro）。

次の副作用があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1％以上	1％未満
感染症及び寄生虫症	適用部位毛包炎（2.4％），ヘルペス性状湿疹	口腔ヘルペス，単純ヘルペス，帯状疱疹，膿痂疹
皮膚及び皮下組織障害		接触皮膚炎
一般・全身障害及び投与部位の状態	適用部位ざ瘡（2.0％），適用部位刺激感，適用部位紅斑	適用部位そう痒感