デュタステリドカプセル0.1mgZA「イワキ」、他

• デュタステリドカプセル0.1mgZA「トーワ」
  デュタステリドカプセル0.5mgZA「トーワ」
• デュタステリドカプセル0.5mgAV「ニプロ」
• デュタステリドカプセル0.5mgZA「MYL」
• デュタステリド錠0.1mgZA「NS」
  デュタステリド錠0.5mgZA「NS」
• デュタステリド錠0.5mgAV「明治」
• デュタステリド錠0.5mgZA「FCI」

効能・効果

• 男性における男性型脱毛症

用法・用量

• 男性成人には、通常、デュタステリドとして0.1mgを1日1回経口投与する。なお、必要に応じて0.5mgを1日1回経口投与する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分及び他の5α還元酵素阻害薬に対し過敏症の既往歴のある患者

• 女性［「重要な基本的注意」及び「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

• 小児等［「重要な基本的注意」及び「小児等への投与」の項参照］

• 重度の肝機能障害のある患者［本剤は主に肝臓で代謝されるため、血中濃度が上昇するおそれがある（「慎重投与」の項参照）。］

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝機能障害のある患者［本剤は主に肝臓で代謝され、半減期は約3～5週間である。肝機能障害のある患者に投与した場合の薬物動態は検討されていない。］

重要な基本的注意

本剤は経皮吸収されることから、女性や小児はカプセルから漏れた薬剤に触れないこと。漏れた薬剤に触れた場合には、直ちに石鹸と水で洗うこと（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」及び「小児等への投与」の項参照）。

本剤は、血清前立腺特異抗原（PSA）に影響を与えるので、前立腺癌等の検査に際しては、以下の点に注意すること。また、PSAの検査を受ける際には本剤の服用について検査を行う医師に知らせるよう、患者を指導すること。

PSA値は、前立腺癌のスクリーニングにおける重要な指標である。一般に、PSA値が基準値（通常、4.0ng/mL）以上の場合には、更なる評価が必要となり、前立腺生検の実施を考慮に入れる必要がある。なお、本剤投与中の患者で、本剤投与前のPSA値が基準値未満であっても、前立腺癌の診断を除外しないように注意すること。

本剤投与6ヵ月以降のPSA値を新たなベースラインとし、その後は適宜PSA値を測定してベースラインからの変動を評価すること。

デュタステリドは、前立腺肥大症患者に0.5mg/日投与した場合、前立腺癌の存在下であっても、投与6ヵ月後にPSA値を約50％減少させる。したがって、本剤を6ヵ月以上投与している患者のPSA値を評価する際には、測定値を2倍した値を目安として基準値と比較すること。また、PSA値は、本剤投与中止後6ヵ月以内に本剤投与開始前の値に戻る。なお、男性型脱毛症患者においても、臨床試験の結果から、本剤投与によりPSA値が減少すると推測される。

本剤投与中におけるPSA値の持続的増加に対しては、前立腺癌の発現や本剤の服薬不遵守を考慮に含め、注意して評価すること。

本剤投与中において、free/total PSA比は一定に維持されるので、前立腺癌のスクリーニングの目的で％free PSAを使用する場合には、測定値の調整は不要である。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

用法用量に関連する使用上の注意

カプセルの内容物が口腔咽頭粘膜を刺激する場合があるので、カプセルは噛んだり開けたりせずに服用させること。

投与開始後12週間で改善が認められる場合もあるが、治療効果を評価するためには、通常6ヵ月間の治療が必要である。

本剤を6ヵ月以上投与しても男性型脱毛症の改善がみられない場合には投薬を中止すること。また、6ヵ月以上投与する場合であっても定期的に効果を確認し、継続投与の必要性について検討すること。

効能効果に関連する使用上の注意

男性における男性型脱毛症のみの適応である。他の脱毛症に対する適応はない。

20歳未満での安全性及び有効性は確立されていない。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

女性には投与しないこと。［ラット及びウサギにデュタステリドを経口投与した結果、雄胎児の外生殖器の雌性化がみられ、本剤の曝露により血中ジヒドロテストステロンが低下し、男子胎児の外生殖器の発達を阻害する可能性が示唆された。］

本剤が乳汁中に移行するかは不明である。

小児等への投与

小児等には投与しないこと。［小児等に対する適応はなく、安全性及び有効性は確立されていない。］

薬物動態

生物学的同等性試験

デュタステリドカプセル0.1mgZA「イワキ」

デュタステリドカプセル0.1mgZA「イワキ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル（デュタステリド0.1mg）を健康成人男性に絶食単回経口投与し、血漿中濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。

Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） AUC0-192hr（ng・hr/mL） デュタステリドカプセル0.1mgZA「イワキ」 0.4±0.2 1.5±0.9 15.3±14.8 3.3±4.9 標準製剤（カプセル、0.1mg） 0.4±0.2 1.7±1.1 15.2±14.3 3.3±4.5

（Mean±S.D.，n＝74）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

デュタステリドカプセル0.5mgZA「イワキ」

デュタステリドカプセル0.5mgZA「イワキ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル（デュタステリド0.5mg）を健康成人男性に絶食単回経口投与し、血漿中濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。

Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） AUC0-192hr（ng・hr/mL） デュタステリドカプセル0.5mgZA「イワキ」 2.9±0.8 2.6±1.1 55.7±33.1 112.6±54.0 標準製剤（カプセル、0.5mg） 2.9±0.8 2.6±1.2 56.8±27.2 118.0±57.1

（Mean±S.D.，n＝31）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
CYP3A4阻害作用を有する薬剤 リトナビル等	これらの薬剤との併用により本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。	CYP3A4による本剤の代謝が阻害される。

（頻度不明）

肝機能障害、黄疸

AST（GOT）、ALT（GPT）、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

	頻度不明
過敏症	発疹、蕁麻疹、アレルギー反応、そう痒症、限局性浮腫、血管浮腫
精神神経系	頭痛、抑うつ気分、浮動性めまい、味覚異常
生殖系及び乳房障害	性機能不全（リビドー減退、勃起不全、射精障害）、乳房障害（女性化乳房、乳頭痛、乳房痛、乳房不快感）、精巣痛、精巣腫脹
皮膚	脱毛症（主に体毛脱落）、多毛症
消化器	腹部不快感、腹痛、下痢
その他	倦怠感、血中クレアチンホスホキナーゼ増加