シプロヘプタジン塩酸塩シロップ0.04％「NIG」

効能・効果

• 皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、薬疹）、じん麻疹、血管運動性浮腫、枯草熱、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽

用法・用量

• シプロヘプタジン塩酸塩無水物として、通常成人1回4mgを1日1～3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］

• 狭窄性胃潰瘍のある患者［抗コリン作用により胃内容の停滞が起こり、その結果胃酸分泌亢進が起き、症状を悪化させるおそれがある］

• 幽門十二指腸閉塞のある患者［抗コリン作用により胃内容の停滞、幽門十二指腸部の膨満が起こり、症状を悪化させるおそれがある］

• 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により尿閉を悪化させるおそれがある］

• 気管支喘息の急性発作時の患者［抗コリン作用により、喀痰の粘稠化・去痰困難を起こすことがあり、喘息を悪化させるおそれがある］

• 新生児・低出生体重児（「小児等への投与」の項参照）

• 老齢の衰弱した患者（「高齢者への投与」の項参照）

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

気管支喘息又はその既往歴のある患者［抗コリン作用により、喀痰の粘稠化・去痰困難を起こすことがあり、喘息の悪化又は再発を起こすおそれがある］

開放隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある］

眼内圧亢進のある患者［抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある］

甲状腺機能亢進症のある患者［抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある］

心血管障害のある患者［抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある］

高血圧症のある患者［抗コリン作用により症状を悪化させるおそれがある］

乳・幼児（「小児等への投与」の項参照）

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように十分注意すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど慎重に投与すること。なお、安全性が確立されていないので老齢の衰弱した患者には投与しないこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［動物実験（ラット）において催奇形作用が報告されている］

本剤投与中は授乳を中止させること。［授乳中の投与に関する安全性は確立していない］

小児等への投与

新生児・低出生体重児に対する安全性は確立されていないので投与しないこと。［新生児へ投与し、無呼吸、チアノーゼ、呼吸困難を起こしたとの報告がある］

乳・幼児において、過量投与により副作用が強くあらわれるおそれがあるので、年齢及び体重を十分考慮し、用量を調節するなど慎重に投与すること。［抗ヒスタミン剤の過量投与により、特に乳・幼児において、幻覚、中枢神経抑制、痙攣、呼吸停止、心停止を起こし、死に至ることがある］

薬物動態

生物学的同等性試験

シプロヘプタジン塩酸塩シロップ0.04％「NIG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ10mL（シプロヘプタジン塩酸塩無水物として4mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ （平均±標準偏差、n＝14）
投与量（mg） AUC0-24（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） シプロヘプタジン塩酸塩シロップ0.04％「NIG」 4 10.4±2.0 1.5±0.3 1.4±0.5 8.2±4.4 標準製剤 （シロップ剤、0.04％） 4 11.1±2.2 1.6±0.3 1.6±0.5 8.3±4.2

血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
アルコール	相互に作用を増強することがある。	両薬剤とも中枢神経抑制作用を有するため、併用により鎮静作用が増強される。
中枢神経抑制剤（睡眠剤、鎮静剤、トランキライザー、抗不安剤等）	相互に作用を増強することがある。	両薬剤とも中枢神経抑制作用を有するため、併用により鎮静作用が増強される。
モノアミン酸化酵素阻害剤	抗コリン作用が持続、増強されるおそれがある。	機序不明
抗コリン作働薬	抗コリン作用が増強されるおそれがある。	本剤は弱いながらも抗コリン作用を有するため、併用により抗コリン作用が増強する。
セロトニン系を介して効果を発揮する抗うつ薬（選択的セロトニン再取り込み阻害剤等）	これらの薬剤の作用を減弱することがある。	本剤は抗セロトニン作用を有するため、これらの薬剤によるセロトニン神経伝達増強作用が減弱する可能性がある。

（頻度不明）

次のような副作用があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

錯乱、幻覚

痙攣

無顆粒球症

重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。

次のような症状又は異常があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	頻度不明
過敏症	発疹
精神神経系	眠気、めまい、もうろう感、倦怠感、頭痛、不眠、しびれ感、注意力低下、いらいら感、興奮、運動失調、意識レベルの低下
消化器	口渇、悪心、食欲不振、下痢、腹痛
血液	白血球減少、血小板減少、紫斑
その他	頻尿、食欲亢進、粘膜乾燥、浮腫、肝機能異常［AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、LDH上昇等］、鼻出血