エパデールEMカプセル2g

製品名

エパデールEMカプセル2g

一般名

イコサペント酸エチル

Ethyl Icosapentate

薬効分類： 脂質代謝異常治療薬

＞EPA製剤

薬価: 2g1包：112.6円／包

代表薬名
(エパデール)
添付文書改訂日
2023年9月
薬価収載日
エパデールEMカプセル2g
2022年08月18日

添付文書

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商標名：

EPADEL EM Capsules 2g

会社名：

26.1　製造販売元：持田製薬株式会社

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他剤形薬剤一覧

効能・効果/用法・用量

効能・効果

高脂血症

用法・用量

イコサペント酸エチルとして、通常、成人には1回2gを1日1回、食直後に経口投与する。ただし、トリグリセリド高値の程度により、1回4g、1日1回まで増量できる。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

2.1　出血している患者（血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等）［止血が困難となるおそれがある。］

2.2　ミフェプリストン・ミソプロストールを投与中の患者［10.1参照］

注意

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　出血を助長するおそれのある患者

(1)月経期間中の患者

(2)出血傾向のある患者

(3)手術を予定している患者

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

8.重要な基本的注意

8.1　あらかじめ高脂血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分に考慮すること。

8.2　投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

本剤は噛まずに服用させること。

5.効能又は効果に関連する注意

適用の前に十分な検査を実施し、高脂血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人男性に本剤0.5g、1g、2g又は4gを朝食直後に単回経口投与^注）したときのEPAの薬物動態パラメータを以下に示す。Cmax及びAUC_0-∞は用量依存的に増加した。

単回投与時のEPAの薬物動態パラメータ

投与量	Cmax^a）（μg/mL）	tmax^b）（hr）	t_1/2^a）（hr）	AUC_0-∞^a）（μg・hr/mL）
0.5g （n＝8）	21.72±5.58	3.00（3.0、12.0）	29.27±15.48	669.50±298.95
1g （n＝8）	48.08±18.05	3.00（2.0、5.0）	44.57±17.27	1721.11±493.53
2g （n＝8）	94.45±33.47	3.00（2.0、5.0）	40.29±18.07	2587.56±826.93
4g （n＝7）	208.84±44.36	5.00（3.0、5.0）	33.93±9.47	4274.67±1078.51

a）平均値±標準偏差b）中央値（最小値、最大値）

16.1.2　反復投与

健康成人男性に本剤0.5g、1g、2g若しくは4gを1日1回（朝）又はエパデールS900を1回0.9g、1日2回（朝・夕）、食直後に11日間反復経口投与^注）したところ、本剤の投与において、血漿中EPAの濃度は、投与6～8日以降上昇幅が小さくなり、投与11日目にはほぼ定常状態に達した。本剤2g若しくは4g/日又はエパデールS900 1.8g/日を11日間反復経口投与したときのEPAの薬物動態パラメータを以下に示す。

反復投与時のEPAの薬物動態パラメータ

投与量	投与日	C_ss,max^a）（μg/mL）	tmax^b）（hr）	t_1/2^a）（hr）	AUC_0-24hr^a）（μg・hr/mL）
本剤 2g/日（n＝7）	11	239.93±60.57	3.00（3.0、5.0）	44.87±9.12	3409.86±629.05
本剤 4g/日（n＝8）	11	450.89±145.83	4.50（3.0、5.0）	53.83±10.34	5707.02±1552.23
エパデールS900 1.8g/日（n＝8）	11	139.56±16.84	5.00（5.0、10.0）	48.92±9.44	2536.38±216.87

a）平均値±標準偏差b）中央値（最小値、最大値）

注）本剤の承認された用法及び用量は、「1日1回2g又は4gを経口投与」である。

16.2　吸収

16.2.1　食事の影響

健康成人男性に本剤2g又は4gを1日1回、朝空腹時又は朝食直後に単回経口投与したときのEPAのCmax及びAUC_0-72hrは、食直後投与と比較して、空腹時投与で、本剤2g投与ではそれぞれ30％及び28％、本剤4g投与ではそれぞれ34％及び26％減少した。

16.3　分布

16.3.1　組織分布

雌雄ラットに¹⁴C標識EPA-Eを単回経口投与したときの組織内分布率は、観察期間を通じて肝、白色脂肪、筋肉及び皮膚で高値であった。

16.3.2　血漿蛋白結合率

雄ラット及び雄イヌに¹⁴C標識EPA-Eを単回経口投与したときの血漿蛋白結合率は、86.7～98.8％及び96.7～98.7％であった。

16.4　代謝

EPA-Eは小腸において脱エチル化を受けた後、トリグリセリドやリン脂質等の構成脂肪酸として取り込まれ、リンパ及び血漿を経由して各組織へ移行後、肝又は各組織の主としてミトコンドリアにおいてβ酸化によりアセチルCoAにまで代謝され、TCA回路によって炭酸ガス及び水となって体外に排泄されるものと推定される（ラット）。

16.5　排泄

雄ラットに¹⁴C標識EPA-Eを経口投与したところ、投与168時間までの尿中への排泄は2.7％、糞中へは16.7％であった。なお、呼気中へ放射活性の44.4％が排泄された。

併用禁忌

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ミフェプリストン・ミソプロストールメフィーゴパック［2.2参照］	ミフェプリストン・ミソプロストールによる子宮出血の程度が悪化するおそれがある。	イコサペント酸エチルの抗血小板作用により出血が増強するおそれがある。

併用注意

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
抗凝固剤ワルファリンカリウム　等血小板凝集を抑制する薬剤アスピリンインドメタシンチクロピジン塩酸塩シロスタゾール　等	出血傾向をきたすおそれがある。	イコサペント酸エチルは抗血小板作用を有するので、抗凝固剤、血小板凝集を抑制する薬剤との併用により相加的に出血傾向が増大すると考えられる。

重大な副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

AST、ALT、Al-P、γ-GTP、LDH、ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

その他の副作用