タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「NIG」、他

• タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「明治」
  タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「明治」
• タムスロシン塩酸塩カプセル0.1mg「サワイ」
  タムスロシン塩酸塩カプセル0.2mg「サワイ」

効能・効果

• 前立腺肥大症に伴う排尿障害

用法・用量

• 通常、成人にはタムスロシン塩酸塩として0.2mgを1日1回食後に経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

起立性低血圧のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕

重篤な肝機能障害のある患者〔血漿中濃度が上昇するおそれがある。〕

重篤な腎機能障害のある患者〔血漿中濃度が上昇するおそれがある。〕

高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者（「相互作用」の項参照）

重要な基本的注意

本剤は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込ませること。

本剤の過剰投与により血圧低下が予想されるので、投与量には注意すること。

立位血圧が低下することがあるので、体位変換による血圧変化に注意すること。

本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合は、手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。

めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。

本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

服用時

本剤は噛み砕かずに服用させること。〔本剤はタムスロシン塩酸塩の徐放性粒を含有しており、噛み砕いた際に徐放性粒が壊れ、薬物動態が変わる可能性がある。〕

本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみで服用可能である。

本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

高齢者への投与

高齢者では腎機能が低下していることがあるので、腎機能が低下している場合は0.1mgから投与を開始し、経過を十分に観察した後に0.2mgに増量すること。0.2mgで期待する効果が得られない場合にはそれ以上の増量は行わず、他の適切な処置を行うこと。

薬物動態

生物学的同等性試験

タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「NIG」

タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「NIG」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ2錠（タムスロシン塩酸塩として0.2mg）を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度の推移を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0～48 （ng・hr/mL） Cmax （ng/mL） tmax （hr） t1/2 （hr） 水なし タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「NIG」 114.22±41.28 9.79±2.95 4.2±1.3 8.09±1.97 標準製剤 （錠剤、0.1mg） 101.16±32.34 8.30±2.35 4.8±1.2 8.20±1.77 水あり タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「NIG」 90.00±31.16 8.18±1.96 3.8±0.9 7.11±1.73 標準製剤 （錠剤、0.1mg） 84.23±24.97 7.16±1.47 4.4±0.8 7.71±2.12

（Mean±S.D.，n＝20）

＜水なし＞

水なしで服用時の血漿中タムスロシン濃度の推移

＜水あり＞

水で服用時の血漿中タムスロシン濃度の推移

タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「NIG」

タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「NIG」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠（タムスロシン塩酸塩として0.2mg）を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度の推移を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0～48 （ng・hr/mL） Cmax （ng/mL） tmax （hr） t1/2 （hr） 水なし タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「NIG」 89.77±19.39 8.46±1.63 4.0±1.1 7.40±1.58 標準製剤 （錠剤、0.2mg） 85.73±25.61 7.51±1.65 4.4±1.0 8.40±2.10 水あり タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「NIG」 97.58±28.02 8.89±2.35 4.2±1.1 7.46±1.75 標準製剤 （錠剤、0.2mg） 93.06±24.99 7.85±2.13 4.6±0.9 8.25±1.89

（Mean±S.D.，n＝20）

＜水なし＞

水なしで服用時の血漿中タムスロシン濃度の推移

＜水あり＞

水で服用時の血漿中タムスロシン濃度の推移

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
降圧剤	起立性低血圧が起こるおそれがあるので、減量するなど注意すること。	降圧剤服用中の患者は起立時の血圧調節力が低下している場合がある。
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤 シルデナフィルクエン酸塩 バルデナフィル塩酸塩水和物　等	併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある。	本剤はα遮断作用を有するため、併用によりこれらの血管拡張作用による降圧作用を増強するおそれがある。

（頻度不明）

失神・意識喪失

血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、黄疸等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

	頻度不明
精神神経系	めまい、ふらふら感、立ちくらみ、頭痛、眠気、いらいら感、しびれ感
循環器	血圧低下、起立性低血圧、頻脈、動悸、不整脈
過敏症注）	そう痒感、発疹、蕁麻疹、多形紅斑、血管浮腫
消化器	胃不快感、嘔気、嘔吐、口渇、便秘、胃重感、胃痛、食欲不振、下痢、嚥下障害
その他	鼻閉、浮腫、尿失禁、咽頭灼焼感、全身倦怠感、味覚異常、女性化乳房、持続勃起症、射精障害、術中虹彩緊張低下症候群、霧視、視力障害、ほてり、熱感、灼熱感

注）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。