エパルレスタット錠50mg「NIG」

• エパルレスタット錠50mg「VTRS」

効能・効果

• 糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状（しびれ感、疼痛）、振動覚異常、心拍変動異常の改善
  （糖化ヘモグロビンが高値を示す場合）

用法・用量

• 通常、成人にはエパルレスタットとして1回50mgを1日3回毎食前に経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

重要な基本的注意

糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法、経口血糖降下剤、インスリン等の治療を行った上でなお、糖化ヘモグロビンが高値を示す患者に対して適用を考慮する。

本剤の投与の対象となる患者の糖化ヘモグロビンは、HbA1c（NGSP値）7.0％以上（JDS値6.6％以上）を目安とする。

不可逆的な器質的変化を伴う糖尿病性末梢神経障害の患者では効果が確立されていない。

投与中は経過を十分に観察し、12週間投与して効果が認められない場合には他の適切な治療に切り換えること。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］

本剤投与中は授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

生物学的同等性試験

エパルレスタット錠50mg「NIG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エパルレスタットとして50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ （平均±標準偏差、n＝29）
投与量（mg） AUC0-10（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） エパルレスタット錠50mg「NIG」 50 6574±1681 3256±1197 1.9±1.1 1.11±0.35 標準製剤（錠剤、50mg） 50 6584±1596 3095±1232 1.9±1.1 1.18±0.39

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出性

エパルレスタット錠50mg「NIG」の溶出性は、日本薬局方医薬品各条に定められたエパルレスタット錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

（頻度不明）

血小板減少

血小板減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全

劇症肝炎、著しいAST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

	頻度不明
過敏症注）	発疹、そう痒、紅斑、水疱等
肝臓	AST（GOT）・ALT（GPT）・γ-GTPの上昇、ビリルビン上昇等
消化器	腹痛、嘔気、嘔吐、下痢、食欲不振、腹部膨満感、便秘、胸やけ
腎臓	BUN上昇、クレアチニン上昇、尿量減少、頻尿
血液	貧血、白血球減少
その他	倦怠感、めまい、頭痛、こわばり、脱力感、四肢疼痛、胸部不快感、動悸、浮腫、ほてり、しびれ、脱毛、紫斑、CK（CPK）上昇、発熱

注）発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。