ルリコナゾールクリーム1％「イワキ」、他

効能・効果

• 下記の皮膚真菌症の治療

  • ○白癬

    • 足白癬、体部白癬、股部白癬

  • ○カンジダ症

    • 指間びらん症、間擦疹
  • ○癜風

用法・用量

• 1日1回患部に塗布する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

9.7　小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

14.適用上の注意

14.1　薬剤投与時の注意

14.1.1　眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。

14.1.2　著しいびらん面には使用しないこと。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人男子6例の上背部皮膚に1％ルリコナゾールクリーム5gを24時間単回塗布したとき、塗布12～24時間後に低濃度の未変化体が血漿中に認められたが、薬剤除去後24時間目には定量限界未満となった。

16.1.2　反復投与

健康成人男子6例の上背部皮膚に1％ルリコナゾールクリーム5gを7日間反復塗布したとき、初回投与後6時間以降及び各回投与22時間後に低濃度の未変化体が血漿中に認められたが、薬剤除去後24時間目には定量限界未満ないし定量限界をわずかに上回る程度にまで低下した。薬剤塗布後24時間目の血漿中未変化体濃度は、最終塗布時には初回塗布時の約1.9倍に上昇したが、塗布3回目以降ほぼ一定に推移し、また、反復塗布後の血漿中未変化体濃度の消失も速やかであったことより、反復塗布による蓄積性はないものと考えられた。

16.3　分布

16.3.1　ヒト角層中薬物濃度

健康成人男子24名を対象に、同一被験者の背部に1％ルリコナゾールクリーム及び1％ルリコナゾール軟膏を単回塗布した時、角層中薬物濃度（平均値±標準偏差）は投与後12時間においてそれぞれ225.48±72.06ng/cm²及び267.83±112.24ng/cm²、投与後24時間においてそれぞれ262.00±88.69ng/cm²及び234.52±100.92ng/cm²であった。

16.5　排泄

尿中に未変化体は検出されなかった。

16.8　その他

16.8.1　生物学的同等性試験

ルリコナゾールクリーム1％「イワキ」及びルリコナゾール軟膏1％「イワキ」並びにルリコンクリーム1％及びルリコン軟膏1％を健康成人男性の背部皮膚に、適用部位1か所につき10μL適用した時の皮膚薬物動態学的試験を実施し、生物学的同等性を検証した。適用後8時間及び24時間における角層中ルリコナゾール未変化体量について、90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、いずれの適用時間においてもlog（0.70）～log（1.43）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。また、安全性に問題となる事例は認められなかった。

表1.クリーム剤　角層中ルリコナゾール未変化体量（ng/2.83cm2）
製剤＼適用時間（hr） 8 24 ルリコナゾールクリーム1％「イワキ」 580.4488±214.4364 573.7349±195.9397 ルリコンクリーム1％ 563.0739±226.4011 570.4837±179.4641
（幾何平均±変動係数、n＝28）

表2.軟膏剤　角層中ルリコナゾール未変化体量（ng/2.83cm2）
製剤＼適用時間（hr） 8 24 ルリコナゾール軟膏1％「イワキ」 966.3130±290.2532 535.6490±247.6008 ルリコン軟膏1％ 947.7129±297.3630 489.9345±216.6816
（幾何平均±変動係数、n＝16）

角層中ルリコナゾール未変化体量は、被験者の選択、角層の剥離回数、適用時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

		0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
クリーム	皮膚	そう痒、発赤、刺激感、接触皮膚炎、疼痛、湿疹	ほてり、熱感、灼熱感	水疱
クリーム	その他		BUN上昇、尿蛋白増加
軟膏	皮膚			接触皮膚炎、発赤、そう痒