ベピオゲル2.5％、他

効能・効果

• 尋常性ざ瘡

用法・用量

• 1日1回、洗顔後、患部に適量を塗布する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中への移行は不明である。

9.7　小児等

12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

8.重要な基本的注意

8.1　全身性の過敏反応や重度の皮膚刺激症状が認められた場合は本剤の使用を中止すること。

8.2　本剤の使用中に皮膚剥脱（鱗屑・落屑）、紅斑、刺激感、腫脹等があらわれることがある。紅斑や腫脹が顔面全体や頚部にまで及ぶ症例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

8.3　本剤の使用中には日光への曝露を最小限にとどめ、日焼けランプの使用、紫外線療法は避けること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤使用時の注意

14.1.1　他の外用剤と併用する場合は、皮膚刺激症状が増すおそれがあるため注意すること。

14.1.2　本剤は漂白作用があるので、髪、衣料等に付着しないように注意すること。

14.1.3　外用としてのみ使用すること。

14.1.4　切り傷、すり傷、湿疹のある皮膚への塗布は避けること。

14.1.5　眼、口唇、鼻翼及び粘膜を避けながら、患部に塗布すること。眼の周囲に使用する場合には眼に入らないように注意すること。万一、眼に入った場合は直ちに水で洗い流すこと。

5.効能・効果に関連する注意

結節及び嚢腫には、他の適切な処置を行うこと。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

尋常性ざ瘡患者の顔面全体（眼囲及び口唇を除く）にベピオゲル又はプラセボを各群9例に約0.5g塗布したとき^注）の代謝物である安息香酸及び馬尿酸の薬物動態学的パラメータは次のとおりであった。

表　安息香酸及び馬尿酸の薬物動態学的パラメータ
例数 Cmax（μg/mL） tmax（h） AUC0～t（μg・h/mL） 平均±標準偏差 平均±標準偏差 平均±標準偏差 安息香酸 ベピオゲル 9 0.0197±0.0063 2.6±2.3 0.137±0.122 プラセボ 6 0.0189±0.0067 6.9±8.7 0.072±0.081 馬尿酸 ベピオゲル 7 0.2617±0.1420 5.0±9.1 2.724±1.936 プラセボ 8 0.1969±0.1370 0.6±1.4 0.639±1.206
定量下限未満（安息香酸：＜0.01μg/mL、馬尿酸：＜0.1μg/mL）は除く

16.2　吸収

ヒト正常皮膚を用いて¹⁴Cで標識したベピオゲルの皮膚透過性を検討した結果、24時間塗布した際の累積透過量及び皮膚中放射能量を合わせた吸収率は塗布量の10％程度であった（in vitro）。

16.3　分布

ヒト正常皮膚を用いて皮膚内分布を検討した結果、表皮及び真皮中には過酸化ベンゾイル及び安息香酸が検出されたが、透過後はすべて安息香酸であることが確認された（in vitro）。

16.4　代謝

過酸化ベンゾイルは、塗布後、生体内（皮膚中及び血漿中）で速やかに安息香酸に変換される。安息香酸は、更に馬尿酸へ代謝される（in vitro）。

16.5　排泄

安息香酸は、ヒト及び主要な動物種において、ほぼすべてが尿中に排泄される。

注）ベピオゲルの承認された用法・用量は、「1日1回、洗顔後、患部に適量を塗布する。」である。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

	5％以上	5％未満	頻度不明
皮膚	皮膚剥脱（鱗屑・落屑）（15.3％）、紅斑（12.3％）、刺激感（11.4％）、乾燥	そう痒、接触皮膚炎、皮膚炎、湿疹、蕁麻疹、間擦疹、乾皮症、脂腺機能亢進、腫脹、ピリピリ感、灼熱感	汗疹、違和感、皮脂欠乏症、ほてり、浮腫、丘疹、疼痛、水疱
その他		口角炎、眼瞼炎、白血球数減少、白血球数増加、血小板数増加、血中ビリルビン増加、ALT増加	血中コレステロール減少、血中尿素減少