製品名 セルベックス細粒10%
セルベックスカプセル50mg

一般名
Teprenone
薬効分類
消化性潰瘍治療薬
 >防御因子増強薬
価格
10%1g:16.9円/g
50mg1カプセル:9.4円/カプセル

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善

    • 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
  • 胃潰瘍

用法・用量

  • 細粒10%

    通常成人、細粒1.5g(テプレノンとして150mg)を1日3回に分けて食後に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • カプセル50mg

    通常成人、3カプセル(テプレノンとして150mg)を1日3回に分けて食後に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
副作用
(頻度不明)
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

適用上の注意

薬剤交付時(カプセル)
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

血中濃度
健康成人男子12名に本剤3カプセル、又は細粒1.5g(テプレノンとして150mg注))をクロスオーバー法で食後単回経口投与したときのテプレノン平均血清中濃度推移を下図に示した。また、カプセル及び細粒投与時における最高血清中濃度(Cmax)、血清中濃度-時間曲線下面積(AUC0-32)を以下に示した。なお、両剤形のCmax及びAUC0-32に有意な差は認められなかった。
テプレノン150mg注)の単回経口投与時の平均血清中濃度
テプレノン150mg注)の単回経口投与時の薬物動態パラメータ
剤形AUC0-32(μg・hr/mL)Cmax(μg/mL)
カプセル50mg(3カプセル)7.831±0.8222.195±0.312
細粒10%(1.5g)7.055±0.6571.919±0.253
(Mean±S.E.,n=12)
注)150mg単回経口投与は承認外用量である。
食事効果
健康成人男子(18名)に本剤3カプセル(テプレノンとして150mg注))をクロスオーバー法で食後30分、1時間及び3時間に経口投与し、血漿中濃度を測定し、下図及び下表に示した。血漿中濃度曲線下面積(AUC)は食後30分投与を100%とすると、食後1時間投与では変化なく、食後3時間投与では約23%低下した。
テプレノン150mg注)単回投与後の血漿中テプレノン濃度
テプレノンの薬物動態パラメータ
AUC0-24(μg・hr/mL)Cmax(μg/mL)tmax(hr)
食後30分4.768±1.3682.087±1.0415.4±0.5
食後1時間4.858±1.4342.274±0.9305.1±0.6
食後3時間3.671±1.2961.562±0.8524.3±0.9
(Mean±S.D.,n=18)
注)150mg単回経口投与は承認外用量である。