製品名 デタントールR錠3mg
デタントールR錠6mg

一般名
Bunazosin Hydrochloride
薬効分類
降圧薬
 >α1遮断薬
価格
3mg1錠:42.9円/錠
6mg1錠:83.7円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高血圧症

用法・用量

  • 通常、成人にはブナゾシン塩酸塩として1日1回3~9mgを経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、1日最高投与量は9mgまでとする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
失神、意識喪失
失神(0.1~5%未満)、意識喪失(0.1%未満)(多くは一過性の血圧低下による)があらわれることがあるので、そのような場合には本剤の投与を中止し、仰臥位をとらせるなど適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害のある患者〔本剤は主として肝で抱合を受けて糞中に排泄されるので、肝機能の低下している患者では血中濃度が上昇するおそれがある。〕
腎機能障害のある患者〔腎機能障害者では最高血中濃度が上昇することがある。「薬物動態」の項3参照〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

重要な基本的注意

投与初期又は用量の急増時等に起立性低血圧に基づく立ちくらみ、めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する人には注意を与えること。
起立性低血圧があらわれることがあるので、臥位のみならず立位又は坐位で血圧測定を行い、体位変換による血圧変化を考慮し、坐位にて血圧をコントロールすること。
投与初期又は用量の急増時等に立ちくらみ、めまい、悪心、また、胸部不快感、呼吸困難等があらわれることがある。その際は仰臥位をとらせるなどの適切な措置を講ずる。また必要に応じて、患者の合併症、既往歴等を十分に考慮のうえ、昇圧剤の投与等の対症療法を行うこと。

適用上の注意

服用時
本剤をかみくだいて服用すると、一過性の血中濃度の上昇に伴って副作用が発生しやすくなるおそれがあるため、本剤はかまずに服用させること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量(3mg/日)から開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では、一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞が起こるおそれがある)。
高齢者では、肝・腎機能が低下していることが多く、また体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすい。(腎機能障害のある患者については「薬物動態」の項3参照)
高齢者では、十分に経過観察を行い、慎重に増量するなど注意すること。なお、過度の降圧が認められた場合には、減量又は投与を中止するか、他の降圧剤への変更を考慮すること(「重要な基本的注意」の項参照)。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験(ラット)で催奇形作用が報告されている。〕
授乳中の婦人に投与する場合には授乳を中止させることが望ましい。〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。〕

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

薬物動態

血中濃度
健康成人における生物学的利用性
健康成人男子(12名)にデタントール錠1mg2錠及びデタントールR錠6mg1錠を経口投与し血漿中濃度推移を比較した結果、デタントールRの相対的生物学的利用率は81.1%であり、平均滞留時間(MRT)から持続性を有することが示された。
食事効果
健康成人男子(12名)にデタントールR錠6mg1錠を空腹時及び食後経口投与した結果、食事による影響は認められなかった。
ブナゾシン塩酸塩単回経口投与時の血中濃度推移
ブナゾシン塩酸塩単回経口投与時の薬物動態パラメータ
製剤
投与条件
Cmax
(ng/mL)
tmax
(hr)
AUC
(ng・hr/mL)
R.B.A.
(%)
MRT
(hr)
デタントールR錠
6.0mg(食後)
10.19±1.105.25±0.54132.73±15.422)81.07±5.9813.02±0.66
デタントールR錠
6.0mg(空腹時)
11.38±1.326.00±0.35123.03±16.502)74.05±5.2412.77±0.66
デタントール錠
2.0mg(食後)
22.48±2.410.96±0.1654.68±5.721)100.00±0.002.60±0.15
R.B.A.:Relative bioavailability(相対的生物学的利用率)MRT:Mean residence time(平均滞留時間)1)AUC(0-∞)2)AUC(0-48h)n=12,Mean±S.E.M.
生物学的同等性
健康成人(24名)を対象にデタントールR錠3mgと同錠6mgの生物学的同等性を検討した。ブナゾシン塩酸塩として6mgを各々1回経口投与し、血漿中濃度推移を比較したところ両製剤は同等であった。
腎機能障害患者における体内動態
高血圧症患者(腎機能正常〔NRF〕6名、腎機能障害〔IRF〕5名)にデタントールR錠6mgを1日1回8日間反復経口投与したとき、投与初日ならびに8日目において、腎機能障害患者では腎機能正常患者と比較して、最高血漿中濃度の上昇が認められた。
NRF群、IRF群のデタントールR錠6mg単回、反復投与時の薬物動態パラメータ
Cmax(ng/mL)tmax(hr)AUC0~24(ng・hr/mL)
NRF群IRF群NRF群IRF群NRF群IRF群
単回投与
反復投与
Mean±S.E.M.,n=5~6単回投与と反復投与はpaired t-testNRF群とIRF群はStudent's t-test