製品名 アンカロン錠100

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一般名
Amiodarone Hydrochloride
薬効分類
抗不整脈薬
 >Kチャネル遮断薬(Ⅲ群抗不整脈薬)
価格
100mg1錠:246.8円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 生命に危険のある下記の再発性不整脈で他の抗不整脈薬が無効か、又は使用できない場合

    • 心室細動、心室性頻拍
    • 心不全(低心機能)又は肥大型心筋症に伴う心房細動

用法・用量

  • 導入期

    通常、成人にはアミオダロン塩酸塩として1日400mgを1~2回に分けて1~2週間経口投与する。
  • 維持期

    通常、成人にはアミオダロン塩酸塩として1日200mgを1~2回に分けて経口投与する。
  • なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌

【警告】

  • 施設の限定

    • 本剤の使用は致死的不整脈治療の十分な経験のある医師に限り、諸検査の実施が可能で、緊急時にも十分に対応できる設備の整った施設でのみ使用すること。
  • 患者の限定

    • 他の抗不整脈薬が無効か、又は副作用により使用できない致死的不整脈患者にのみ使用すること。[本剤による副作用発現頻度は高く、致死的な副作用(間質性肺炎、肺胞炎、肺線維症、肝障害、甲状腺機能亢進症、甲状腺炎)が発現することも報告されているため。「4.副作用」の項参照]
  • 患者への説明と同意

    • 本剤の使用に当たっては、患者又はその家族に本剤の有効性及び危険性を十分説明し、可能な限り同意を得てから、入院中に投与を開始すること。
  • 副作用に関する注意

    • 本剤を長期間投与した際、本剤の血漿からの消失半減期は19~53日と極めて長く、投与を中止した後も本剤が血漿中及び脂肪に長期間存在するため、副作用発現により投与中止、あるいは減量しても副作用はすぐには消失しない場合があるので注意すること。
  • 相互作用に関する注意

    • 本剤は種々の薬剤との相互作用(相互作用の項参照)が報告されており、これらの薬剤を併用する場合、また本剤中止後に使用する場合にも注意すること。
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 重篤な洞不全症候群のある患者[洞機能抑制作用により、洞不全症候群を増悪させるおそれがある。]
  • 2度以上の房室ブロックのある患者[刺激伝導抑制作用により、房室ブロックを増悪させるおそれがある。]
  • 本剤の成分又はヨウ素に対する過敏症の既往歴のある患者
  • リトナビル、サキナビル、サキナビルメシル酸塩、インジナビル硫酸塩エタノール付加物、ネルフィナビルメシル酸塩、スパルフロキサシン、モキシフロキサシン塩酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、シルデナフィルクエン酸塩、トレミフェンクエン酸塩、テラプレビル、フィンゴリモド塩酸塩又はエリグルスタット酒石酸塩を投与中の患者[「3.相互作用」の項参照]
副作用
間質性肺炎、肺線維症、肺胞炎
間質性肺炎(1.9%)、肺線維症(1.1%)及び肺胞炎(頻度不明)があらわれることがあり、致死的な場合もある。胸部レントゲン検査や胸部CT検査にて異常陰影が出現した場合、また咳、呼吸困難及び捻髪音等が認められた場合には上記副作用を疑い、投与を中止し、必要に応じてステロイド療法等の適切な処置を行うこと。
なお、肺拡散能の15%以上の低下が認められた場合にも上記副作用の出現の可能性を有するため、各種検査を、より頻回に行うこと。
既存の不整脈の重度の悪化、Torsades de pointes、心不全、徐脈、心停止、完全房室ブロック、血圧低下
既存の不整脈を重度に悪化させる(1.8%)ことがあるほか、Torsades de pointes(0.3%)、心不全(1.2%)、徐脈(2.5%)、徐脈からの心停止(0.2%)、完全房室ブロック(0.3%)及び血圧低下(0.6%)があらわれることがある。定期的に心電図検査等を行い、異常が認められた場合は、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝硬変、肝障害
劇症肝炎、肝硬変(頻度不明)、肝障害(1.3%)があらわれることがあり、致死的な場合も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
甲状腺機能亢進症、甲状腺炎、甲状腺機能低下症
甲状腺機能亢進症(0.6%)、甲状腺炎(頻度不明)、甲状腺機能低下症(7.1%)があらわれることがあり、甲状腺機能亢進症及び甲状腺炎においては致死的な場合も報告されている。甲状腺機能検査を行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。これらの副作用は本剤投与中だけでなく、投与中止後数ヵ月においてもあらわれることがあるため、本剤投与中だけでなく投与中止後数ヵ月においても、甲状腺機能検査を行うこと。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明)があらわれることがあるので、低浸透圧血症を伴う低ナトリウム血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、痙攣、意識障害等の症状があらわれた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
肺胞出血
肺胞出血(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
本剤投与中の患者の心臓、心臓以外の手術後に、急性呼吸窮迫症候群があらわれることがある(頻度不明)。
無顆粒球症、白血球減少
無顆粒球症、白血球減少(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
発現頻度は心室細動、心室性頻拍、肥大型心筋症に伴う心房細動の承認時までの国内臨床試験及び製造販売後における特別調査の結果を合わせて算出した。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

間質性肺炎、肺胞炎、肺線維症のある患者及び肺拡散能の低下した患者、並びに肺に既往歴のある患者[重篤な肺障害を増悪させるおそれがある。]
軽度の刺激伝導障害(1度房室ブロック、脚ブロック等)のある患者[刺激伝導抑制作用により、刺激伝導障害を悪化させるおそれがある。]
心電図上QT延長のみられる患者[活動電位持続時間延長作用により、心電図上QT時間を過度に延長させるおそれがある。]
重篤なうっ血性心不全のある患者[心不全を増悪させるおそれがある。]
重篤な肝、腎機能低下のある患者[肝、腎機能を悪化させるおそれがある。]
甲状腺機能障害又はその既往歴のある患者[甲状腺機能障害を増悪させるおそれがある。(「2.重要な基本的注意」の項参照)]

重要な基本的注意

本剤による副作用発現頻度が高いことから、患者の感受性の個体差に留意して有効最低維持量での投与が望ましい。
なお、副作用の多くは可逆的であり投与中止により消失又は軽快すると報告されているが、本剤の血漿からの消失半減期が長いため、すぐには消失しない場合があるので注意すること。
本剤の投与に際しては、下記の重大な副作用及び発現頻度の高い副作用に十分留意し(副作用の項参照)、頻回に患者の状態を観察するとともに、脈拍、血圧、心電図検査、心エコー検査を定期的に実施すること。なお、諸検査は以下の表のとおり実施することが望ましい。
呼吸器
間質性肺炎、肺胞炎、肺線維症があらわれることがあり、致死的な場合もある。
循環器
既存の不整脈を重度に悪化させることがあるほか、Torsades de pointes等新たな不整脈を起こすことがある。また、本剤の薬理作用に基づく徐脈(心停止に至る場合もある)、房室ブロック、脚ブロック、QT延長、洞機能不全等があらわれることがある。不整脈の悪化は投与開始初期又は導入期にあらわれることが多いため、入院にて投与開始し、頻回に心電図検査を行うこと。
肝臓
肝酵素の上昇があらわれることがある。通常は肝酵素値が異常を示すだけであるが、重篤な肝障害が起こる場合もあり、致死的な場合も報告されている。[「4.副作用」の項参照]
ほぼ全例で角膜色素沈着があらわれるが、通常は無症候性であり、細隙燈検査でのみ認められる。また、視覚暈輪、羞明、眼がかすむ等の視覚障害及び視神経炎があらわれることがある。
甲状腺
本剤はT4からT3への末梢での変換を阻害し、甲状腺ホルモンの生合成と代謝に影響を及ぼす。そのため、甲状腺機能検査値についてはほぼ全例でrT3が上昇するほか、T3の低下、T4の上昇及び低下、TSHの上昇及び低下等があらわれることがある。通常は甲状腺機能検査値が異常を示すだけであるが、甲状腺機能亢進症又は低下症があらわれることがある。甲状腺機能亢進症に伴い、不整脈があらわれることがあるため、十分注意すること。
検査項目投与前投与開始1ヵ月後投与中3ヵ月毎
胸部レントゲン検査又は胸部CT検査
肺機能検査(%DLco)
臨床検査
(血液学的検査)
(血液生化学的検査)
(尿検査)
(甲状腺機能検査)
眼科検査
本剤は心臓ペーシング閾値を上昇させる可能性があるので、恒久的ペースメーカー使用中、あるいは一時的ペーシング中の患者に対しては十分注意して投与すること。また、ペースメーカー使用中の患者に投与する場合は適当な間隔でペーシング閾値を測定すること。異常が認められた場合には直ちに減量又は投与を中止すること。
植込み型除細動器(ICD)を使用している患者において、ICDの治療対象の不整脈が発現した場合、本剤の徐拍化作用により不整脈が検出されずICDによる治療が行われないおそれがある。ICDを使用している患者に本剤を追加投与した場合又は本剤の投与量の変更を行った場合には、十分に注意して経過観察を行うこと。
本剤とレジパスビル/ソホスブビル配合剤の併用投与により、徐脈等の不整脈があらわれるおそれがあり、海外の市販後において死亡例も報告されていることから、本剤とレジパスビル/ソホスブビル配合剤の併用は可能な限り避けること。ただし、やむを得ず併用する場合には、患者又はその家族に対して併用投与により徐脈等の重篤な不整脈が発現するリスクがあること等を十分説明するとともに、不整脈の徴候又は症状(失神寸前の状態又は失神、浮動性めまい、ふらつき、倦怠感、脱力、極度の疲労感、息切れ、胸痛、錯乱、記憶障害等)が認められた場合には、速やかに担当医師に連絡するよう指導すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている]

高齢者への投与

高齢者では、呼吸機能、肝・腎機能が低下していることが多く、また体重が少ない傾向があるなど、副作用が発現しやすいので、投与に際しては、投与量に十分注意するとともに、心電図、胸部レントゲン検査(必要に応じて肺機能検査)等を定期的に行い、患者の状態をよく観察すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

下記のことが報告されているため、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。やむを得ず投与する場合は、本剤投与によるリスクについて患者に十分説明すること。
妊娠中の投与により、新生児に先天性の甲状腺腫、甲状腺機能低下症及び甲状腺機能亢進症を起こしたとの報告がある。
維持療法を受けた後出産した母体及び新生児の血漿中濃度から胎盤通過率は約26%と推定されている。
動物実験では催奇形作用は認められていない(ラット、ウサギ)が受胎に対する影響(ラット)、胎児体重の低下(ラット)、死亡胎児数の増加(ウサギ)が認められている。
動物及びヒト母乳中へ移行することが報告されているので、投与中は授乳を避けること。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立されていない。

薬物動態

血中濃度
患者8名にアンカロン400mgを単回経口投与したデータを示す。
Cmax(μg/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC(μg・hr/mL)
患者(n=8)1.1944.613.49.725
分布
(参考)外国人による成績
血漿からの消失半減期は、19~53日と極めて長かった。これはdeep stock compartmentである脂肪からの緩慢な消失による。脂肪の他に、肝及び肺に高く分布し、脳への移行は低かった。
代謝
アミオダロンは、5つの代謝経路すなわち脱ヨウ素化、O-脱アルキル化、N-脱アルキル化、水酸化及びグルクロン酸抱合により代謝を受けると推定される。
排泄
(参考)外国人による成績
胆汁を介した糞排泄が主排泄経路と考えられた。

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!