製品名 アモキサン細粒10%
アモキサンカプセル10mg
アモキサンカプセル25mg
アモキサンカプセル50mg

一般名
Amoxapine
薬効分類
抗うつ・気分安定薬
 >抗うつ薬(三環系)
価格
10%1g:36.4円/g
10mg1カプセル:6.1円/カプセル
25mg1カプセル:12.4円/カプセル
50mg1カプセル:20.3円/カプセル

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • うつ病・うつ状態

用法・用量

  • アモキサピンとして、1日25~75mgを1~数回に分割経口投与する。効果不十分と判断される場合には1日量150mg、症状が特に重篤な場合には1日300mgまで増量することもある。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 緑内障のある患者[抗コリン作用により緑内障を増悪させるおそれがある。]
  • 三環系抗うつ剤に対し過敏症の患者
  • 心筋梗塞の回復初期の患者[循環器系に影響を及ぼすことがあるので、心筋梗塞を増悪させるおそれがある。]
  • モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中又は投与中止後2週間以内の患者[発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれることがある。「相互作用」の項参照]
副作用
悪性症候群(Syndrome malin)(頻度不明)
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、他の三環系抗うつ剤の投与中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
痙攣、精神錯乱、幻覚、せん妄(いずれも0.1%未満)
痙攣、精神錯乱、幻覚、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬等適切な処置を行うこと。
無顆粒球症(頻度不明)
無顆粒球症、白血球減少等の血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常(前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合もある。)が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス(頻度不明)
腸管麻痺(食欲不振、悪心、嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心、嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
遅発性ジスキネジア(頻度不明)
長期投与により、遅発性ジスキネジア(口周部等の不随意運動)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、急性汎発性発疹性膿疱症(いずれも頻度不明)
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)
類似化合物(アミトリプチリン)で、低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることが報告されている。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

排尿困難又は眼内圧亢進等のある患者[抗コリン作用によりこれらの症状を増悪させるおそれがある。]
心不全・心筋梗塞・狭心症・不整脈(発作性頻拍・刺激伝導障害等)等の心疾患のある患者又は甲状腺機能亢進症の患者[循環器系に影響を及ぼすことがあるので、これらの症状を増悪させるおそれがある。]
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を起こすことがある。]
躁うつ病患者[躁転、自殺企図があらわれることがある。]
自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。]
脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者[精神症状を増悪させることがある。]
衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状を増悪させることがある。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
小児[小児に対する安全性は確立されていない(使用経験が少ない)。]

重要な基本的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。
不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されている。患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと。
自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること。
家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること。
投与量の急激な減少ないし投与の中止により、情動不安、悪寒、錯乱、頭痛、睡眠障害、倦怠感、嘔気、発汗等の離脱症状があらわれることがある。投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時(カプセル剤)
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。

高齢者への投与

高齢者では、起立性低血圧、ふらつき、抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘、眼内圧亢進等があらわれやすいので、低用量から投与を開始するとともに、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠動物(マウス)の器官形成期に経口投与した実験(10、20、40mg/kg/日)では、40mg/kg/日群で口蓋裂の発生、死亡胎児の増加、胎児体重の減少が認められている。]
授乳中の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)で母乳中への移行がみられている。]

薬物動態

血中濃度
健常成人14例にアモキサピン細粒10%を0.5g又はアモキサピンカプセル25mgを2カプセル、1回経口投与したときのアモキサピン未変化体の血清中濃度は、投与1~1.5時間後に最高値(アモキサン細粒46.7±16.4ng/mL、アモキサンカプセル43.8±20.8ng/mL)に達し、24時間後にほとんど消失する。また、アモキサピンの体内主要代謝物8-ヒドロキシアモキサピンの血清中濃度は投与1.5~2.5時間後に最高値(アモキサン細粒37.3±11.9ng/mL、アモキサンカプセル33.0±11.7ng/mL)に達し、24時間後も比較的高い値を示す。
代謝・排泄
健常成人26例にアモキサピンカプセル50mg、1カプセルを1回経口投与した実験では血中濃度は、投与1.46時間後に最高値(34.8ng/mL)を示す。アモキサピンは体内において大部分が8-ヒドロキシアモキサピンに代謝され、アモキサピン及び8-ヒドロキシアモキサピンの血中半減期はそれぞれ約8時間及び30時間である。また、アモキサピン及びその代謝物は主として尿中へグルクロン酸抱合体として排泄され、尿中排泄率は48時間で43%である(米国)。