製品名 グラマリール細粒10%
グラマリール錠25mg
グラマリール錠50mg

一般名
Tiapride Hydrochloride
薬効分類
抗精神病薬
 >抗精神病薬(ベンザミド系)
価格
10%1g:39.4円/g
25mg1錠:19.5円/錠
50mg1錠:24.8円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 脳梗塞後遺症に伴う攻撃的行為、精神興奮、徘徊、せん妄の改善
  • 特発性ジスキネジア及びパーキンソニズムに伴うジスキネジア

用法・用量

  • チアプリドとして、通常成人1日75mg~150mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • パーキンソニズムに伴うジスキネジアの患者では、1日1回、25mgから投与を開始することが望ましい。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍(プロラクチノーマ)の患者[抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌が促進し、病態を悪化させるおそれがある。]
副作用
悪性症候群(Syndrome malin)
悪性症候群(0.1%未満)があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。
昏睡
昏睡(0.1~5%未満)があらわれることがある。このような症状が発現した場合には投与を中止すること。
痙攣
痙攣(0.1~5%未満)があらわれることがある。このような症状が発現した場合には投与を中止すること。
QT延長、心室頻拍
QT延長、心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)(各0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

重篤な循環器障害のある患者[血圧低下があらわれやすい。]
QT延長のある患者[QT延長が悪化するおそれがある。]
QT延長を起こしやすい患者[QT延長が発現するおそれがある。]
著明な徐脈のある患者
低カリウム血症のある患者 等
腎障害のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。(「薬物動態」の項参照)]
高齢者(「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照)
褐色細胞腫の疑いのある患者[類似化合物であるスルピリドの投与により急激な昇圧発作があらわれたとの報告がある。]
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者[悪性症候群(Syndrome malin)が起こりやすい。]

重要な基本的注意

眠気、めまい・ふらつき等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
脳梗塞後遺症の場合
本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与6週で効果が認められない場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、副作用(錐体外路症状等)の発現に注意し、低用量(例えば1回25mg、1日1~2回)から投与を開始するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳婦
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている。(「薬物動態」の項参照)]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。(使用経験がない。)

薬物動態

血中濃度
健康成人
健康成人6例にチアプリド錠100mgを1回経口投与した場合、速やかにかつほぼ完全に吸収され、血清中濃度は投与2時間後にピーク(720ng/mL)に達した後、消失半減期3.91時間で減少した。
老年患者
老年患者(60~79歳、平均67歳)にチアプリド錠100mgを経口投与した場合、健康成人に比べ消失半減期が約1.5倍遅延したが、経口投与後の吸収は健康成人と同様に速やかであり、かつ良好であった。また、1日3回ずつの連続経口投与でも血清中濃度は投与1週間以内に定常状態に達し、蓄積傾向は認められなかった。
老年患者における薬物速度論的パラメータ
Tmax(h)Cmax(μg/mL)t1/2(h)AUC(μg/mL・h)
1.8±0.20.876±0.1275.75±0.595.89±0.85
(n=6、平均±S.E.)
腎機能障害患者
腎機能障害患者にチアプリド錠100mgを経口投与した場合、Ccrの低下に伴って消失半減期は遅延し、中等度以上の腎機能障害患者(Ccr 60mL/min以下)では健康成人に比べて半減期は2倍以上になった。
腎機能障害患者にチアプリド錠100mg経口投与時の半減期
腎機能障害の程度t1/2(h)
高度(Ccr 0~10、平均Ccr 2.9、n=5)21.6
やや高度(Ccr 11~30、Ccr 16.0、n=1)8.63
中等度(Ccr 31~60、平均Ccr 55.3、n=3)7.54
軽度(Ccr 61~90、平均Ccr 69.6、n=4)4.24
代謝及び排泄
健康成人にチアプリド錠100mgを1回経口投与した場合、ほとんど代謝されず、投与24時間後までに投与量の71.7%が未変化体、9.3%がN-脱エチル体として尿中に排泄された。
[参考]
乳汁中移行
授乳中のラットに14C標識チアプリドを経口投与すると、乳汁中放射能濃度は2時間後に最高値を示し、その濃度は全血中濃度の1.2倍であった。その後、全血中濃度の減少に伴って乳汁中濃度も減少した。