製品名 ニバジール錠2mg
ニバジール錠4mg

一般名

ニルバジピン

Nilvadipine

薬効分類

降圧薬

 ＞Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)

価格

2mg1錠：13.2円／錠
4mg1錠：24.6円／錠

製薬会社

• 製造販売： LTLファーマ株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 本態性高血圧症

用法・用量

• ニルバジピンとして、通常、成人には1回2～4mgを1日2回経口投与する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者［出血を助長するおそれがある。］

• 脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者［頭蓋内圧の亢進を増悪するおそれがある。］

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

肝機能障害

AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP上昇等の肝機能障害（0.1％未満）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝機能障害のある患者［本剤は主に肝臓で代謝されることから、血中濃度が高くなることがある。］

高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重要な基本的注意

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。

降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

高齢者への投与

一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされていることから、高齢者に使用する場合は、低用量から投与を開始し、経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦等

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与を避けること。［動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが報告されている。］

授乳婦

授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。［動物実験で母乳中へ移行することが報告されている。（「薬物動態」の項参照）］

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。（使用経験がない。）

薬物動態

血中濃度

健康成人男子にニバジール錠2mg及び4mgを単回経口投与した場合、血漿中濃度は下図のとおりである。

Tmax（h） Cmax（ng/mL） t1/2（h） 2mg 1.5±0.84 1.48±0.47 10.7±2.3 4mg 1.08±0.49 3.48±0.53 10.9±2.4

（n＝6、平均±S.E.）

代謝

本剤の主な代謝経路は肝薬物代謝酵素CYP3A4によるジヒドロピリジン環の酸化、さらにそれに続くエステル基の加水分解及びメチル基の水酸化である。

排泄

健康成人男子にニバジール錠4mgを単回経口投与した場合、32時間までの尿中に代謝物が投与量の65.3％排泄され、うち3位カルボキシピリジン体が投与量の58.0％で未変化体は検出されなかった。

［参考］

乳汁中移行

哺育中の雌性ラットに¹⁴C標識ニルバジピン10mg/kgを経口投与した場合、未変化体ニルバジピンの濃度は1時間後に最高値を示し、血漿中濃度の19倍であった。