製品名 ソセゴン注射液15mg

一般名
Pentazocine
薬効分類
鎮痛・解熱薬
 >弱オピオイド(非麻薬)
価格
15mg1管:62円/管

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記疾患並びに状態における鎮痛

    • 各種癌、術後、心筋梗塞、胃・十二指腸潰瘍、腎・尿路結石、閉塞性動脈炎、胃・尿管・膀胱検査器具使用時
  • 麻酔前投薬及び麻酔補助

用法・用量

  • 鎮痛の目的に用いる場合

    • 通常、成人にはペンタゾシンとして1回15mgを筋肉内又は皮下に注射し、その後必要に応じて、3~4時間毎に反復注射する。
      なお、症状により適宜増減する。
  • 麻酔前投薬及び麻酔補助に用いる場合

    • 通常、ペンタゾシンとして30~60mgを筋肉内、皮下又は静脈内に注射するが、症例により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧が上昇している患者[頭蓋内圧が上昇することがある。]
  • 重篤な呼吸抑制状態にある患者及び全身状態が著しく悪化している患者[呼吸抑制を増強することがある。]
副作用
ショック、アナフィラキシー様症状(いずれも頻度不明)
ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので観察を十分に行い、顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧下降、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
呼吸抑制(0.42%)
呼吸抑制がみられることがある。このような場合には、酸素吸入(必要に応じて人工呼吸)か、又はドキサプラムの投与が有効であるが、麻薬拮抗剤(レバロルファン)は無効である。
依存性(頻度不明)
連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること。また、連用後、投与を急に中止すると、振戦、不安、興奮、悪心、動悸、冷感、不眠等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量すること。
中毒性表皮壊死症(頻度不明)
中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症(頻度不明)
無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
神経原性筋障害(頻度不明)
大量連用により、神経原性の四肢の筋萎縮が起こり、脱力、歩行困難があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止すること。
痙攣(頻度不明)
強直性痙攣又は間代性痙攣があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

薬物依存の既往歴のある患者
麻薬依存患者[軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、ときとして禁断症状を呈することがある。]
胆道疾患のある患者[大量投与した場合Oddi氏筋を収縮する。]
心筋梗塞の患者[特に静脈内投与の場合、急性心筋梗塞患者の動脈圧、血管抵抗を上昇させる。]
肝機能障害のある患者[本剤の作用が増強するおそれがある。]
高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

外来患者に投与した場合には、十分に安静にした後、安全を確認し帰宅させること。
眠気、めまい、ふらつき等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。
連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること。(「4.副作用」の項参照)

適用上の注意

皮下・筋肉内注射時
皮下・筋肉内への連続注射により、まれに注射部位に潰瘍等の障害があらわれることがある。
筋肉内注射時
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に配慮すること。
神経走行部位を避けるよう注意して注射すること。
繰り返し注射する場合には、同一注射部位を避けること。なお、乳児・小児には投与しないことが望ましい。
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き部位をかえて注射すること。
調製時
本品は、ワンポイントカットアンプルであるが、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。

高齢者への投与

高齢者では、低用量から投与を開始するとともに、投与間隔を延長するなど慎重に投与すること。[高い血中濃度が持続する傾向等が認められている。(「薬物動態」の項参照)]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[胎児に対する安全性は確立されていない。]
分娩時の投与により新生児に呼吸抑制があらわれることがある。
分娩前に投与した場合、出産後新生児に禁断症状(神経過敏、振戦、嘔吐等)があらわれることがある。

小児等への投与

乳児・小児への投与に関する安全性は確立されていないので、投与しないことが望ましい。

薬物動態

血中濃度
16~63歳の整形外科もしくは婦人科の手術患者30名に、ペンタゾシン0.5mg/kg・1mg/kgを筋注(臀筋内)もしくは0.5mg/kgを静注した場合の最高血中濃度及び半減期、AUCは以下のとおりである。
薬動力学的パラメータ
投与経路用量
(mg/kg)
Cmax
(μg/mL)
Tmax
(min)
1/2
(h)
AUC
(μg・h/mL)
筋肉内投与0.50.15±0.04約101.28±0.710.23±0.13
1.00.28±0.09302.02±0.500.87±0.47
静脈内投与0.52.07±1.20投与直後0.73±0.600.28±0.16
※平均±標準偏差
代謝・排泄
海外における検討によれば、ペンタゾシンを人に投与後の尿中には未変化体と代謝産物としてcis-アルコール体及びtrans-カルボン酸体とその抱合体が認められる。
健康成人男子にペンタゾシンを静注して、その生体内代謝を検討した成績によれば、投与後32時間尿中に投与量の8.4~24.0%が未変化体で排泄されることが認められている。
血漿蛋白結合率
健康成人(20例)及び脳神経外科手術後の患者(22例)でのペンタゾシンの血漿蛋白結合率を検討した結果、それぞれ61.1%及び65.8%であった。
高齢者の血中濃度
若年(22~48歳)の健康成人(8例)、術後患者(1例)及び高齢(60~90歳)の術後患者(5例)、疼痛患者(3例)にペンタゾシンをそれぞれ30mg、80mg、45~60mg、30mgを静脈内投与した時、高齢者では健康成人と比較して総クリアランスが約1/2に低下し、消失半減期は約1.6倍に延長した。
高齢者に本剤を投与する場合には、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。