製品名 コニール錠2
コニール錠4
コニール錠8

一般名
Benidipine Hydrochloride
薬効分類
降圧薬
 >Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)
価格
2mg1錠:23.8円/錠
4mg1錠:41.5円/錠
8mg1錠:85.1円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高血圧症、腎実質性高血圧症
  • 狭心症

用法・用量

  • 高血圧症、腎実質性高血圧症

    • 通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1日1回2~4mgを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には、1日1回8mgまで増量することができる。
      ただし、重症高血圧症には1日1回4~8mgを朝食後経口投与する。
  • 狭心症

    • 通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1回4mgを1日2回朝・夕食後経口投与する。
      なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 心原性ショックの患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
副作用
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

過度に血圧の低い患者
重篤な肝機能障害のある患者[肝機能障害が悪化するおそれがある。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
本剤の投与により、過度の血圧低下を起こし、一過性の意識消失等があらわれるおそれがあるので、そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

適用上の注意

4mg製剤、8mg製剤の分割使用時
分割後は早めに使用すること(分割後は遮光のうえ、なるべく60日以内にご使用下さい)。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされていることから、高血圧症の高齢者に使用する場合は、低用量(2mg/日)から投与を開始するなど経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与を避けること。[動物実験(ラット、ウサギ)で胎児毒性が、また妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが報告されている。]
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

薬物動態

吸収
健常成人男子6名にベニジピン塩酸塩2mg、4mg及び8mgをそれぞれ空腹時に単回経口投与した場合、血漿中未変化体濃度の推移、薬物動態パラメータは下記のとおりである。
薬物動態パラメータ
投与量\パラメータCmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
AUC0~∞
(ng・hr/mL)
2mg0.55±0.411.1±0.51.04±1.26
4mg2.25±0.840.8±0.31.70±0.703.94±0.96
8mg3.89±1.650.8±0.30.97±0.346.70±2.73
mean±S.D.
分布
体組織への分布(参考:ラットでのデータ)
14C-ベニジピン塩酸塩1mg/kgをラットに経口投与したところ、消化管内容物を除き、肝臓、腎臓、副腎、顎下腺、肺、下垂体、膵臓の順に移行が認められ、脳、脊髄、精巣への移行は少なかった。
移行性(参考:ラットでのデータ)
胎児への移行性14C-ベニジピン塩酸塩1mg/kgを妊娠ラットに経口投与したところ、胎児への移行性が認められ、その総量は母体血漿中の1/3以下であった。
母乳中への移行性14C-ベニジピン塩酸塩1mg/kgを授乳ラットに経口投与したところ、乳汁中濃度が血漿中の濃度とほぼ同様に推移した。
蛋白結合率
in vitro
(ヒト血清)
98.46~98.93%
(1~100,000ng/mL 3H-ベニジピン塩酸塩)
in vivo
(ヒト血漿:英国での試験成績)
75%(14C-ベニジピン塩酸塩8mg経口投与1時間後採血)
76%(14C-ベニジピン塩酸塩8mg経口投与2時間後採血)
代謝
ヒトの血漿中、尿中に検出された代謝物及び動物での代謝研究から、ヒトにおける代謝反応は主として3位側鎖のベンジル基の脱離(N-脱アルキル化)、3位の1-ベンジル-3-ピペリジルエステル及び5位のメチルエステルの加水分解、ジヒドロピリジン環の酸化、2位のメチル基の酸化と考えられている。
なお、本剤は主としてCYP3A4で代謝される。
排泄(参考:英国での試験成績)
西欧健常成人男子5名に14C-ベニジピン塩酸塩8mgを単回経口投与した場合、累積放射能排泄率は投与後48時間までに尿中に投与量の約35%、糞中には約36%が排泄され、投与後120時間では尿中で約36%、糞中で約59%が排泄された。