製品名 テトラミド錠10mg
テトラミド錠30mg

一般名
Mianserin Hydrochloride
薬効分類
抗うつ・気分安定薬
 >抗うつ薬(四環系)
価格
10mg1錠:13.9円/錠
30mg1錠:38.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • うつ病・うつ状態

用法・用量

  • ミアンセリン塩酸塩として、通常成人1日30mgを初期用量とし、1日60mgまで増量し、分割経口投与する。
    また、上記用量は1日1回夕食後あるいは就寝前に投与できる。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • MAO阻害剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
副作用
(本項には頻度が算出できない副作用報告を含む。)
Syndrome Malin(悪性症候群)(頻度不明)
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、直ちに投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
無顆粒球症(頻度不明)
無顆粒球症(初期症状:発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等)があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うことが望ましい。異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)、心室細動(頻度不明)
QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)、心室細動があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、総ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣(頻度不明)
痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

緑内障、排尿困難又は眼内圧亢進等のある患者[本剤は抗コリン作用を若干有するため、これらに影響を与える可能性がある。]
心疾患の患者[本剤は心機能抑制作用を若干有するため、症状に影響を与える可能性がある。]
肝・腎障害のある患者[代謝・排泄障害により副作用があらわれることがある。]
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を起こすことがある。]
躁うつ病患者[躁転、自殺企図があらわれることがある。]
脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者[精神症状を増悪させることがある。]
衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状を増悪させることがある。]
自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。]
コントロール不良な糖尿病患者[耐糖能の低下がみられることがある。]
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児(「小児等への投与」の項参照)
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
QT延長又はその既往歴のある患者、QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者、著明な徐脈や低カリウム血症等がある患者[QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)、心室細動を起こすことがある。]

重要な基本的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないように注意すること。
うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。
不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されている。患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと。
自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること。
家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること。
投与量の急激な減少ないし投与の中止により、振戦、焦燥感、不安等の離脱症状があらわれることがある。投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]。
抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。

高齢者への投与

少量から投与を開始するとともに患者の状態を観察しながら慎重に投与すること[高齢者では、起立性低血圧、ふらつき等があらわれやすい。]。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]。
授乳中の婦人に投与する場合には授乳を避けさせること[ヒト母乳中へ移行することが報告されている。]。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験が少ない。]。

薬物動態

血中濃度
健康成人男子24例にテトラミド錠10mg3錠及びテトラミド錠30mg1錠を1回経口投与し、crossover法で血漿中ミアンセリン濃度を比較したところ、両群ともほぼ同様に推移し、投与後2時間で最高血漿中濃度(40~45ng/mL)に達し、その後二相性の減衰を示し、投与後72時間にはほぼ血漿中から消失した。消失半減期はテトラミド錠10mg投与群18.2±1.3時間、テトラミド錠30mg投与群18.3±1.2時間で両群間に有意差は認められなかった。
血漿中ミアンセリン濃度の経時的推移と吸収特性値
投与量\パラメータAUC
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
t1/2
(hr)
テトラミド錠10mg×3錠458.8±34.945.2±2.92.0±0.118.2±1.3
テトラミド錠30mg×1錠435.4±35.340.7±2.62.0±0.118.3±1.2
(科学技術研究所)
うつ病・うつ状態の患者19例を対象とした1日1回投与時及び分割投与時における定常状態での血漿中ミアンセリン濃度は下表に示したとおりほぼ同等であった。また、両投与方法間には5%の有意水準で相関が認められた。
定常状態での平均血漿中濃度
1日投与量\投与法分割投与
(ng/mL)
1日1回投与
(ng/mL)
30mg20.6±17.9521.1±20.15
60mg25.5±21.9133.8±22.59
(Mean±S.D.,t-test:N.S.)
血漿蛋白結合率
平衡透析法によりミアンセリンの血漿蛋白結合率を検討した結果、ミアンセリンは男性、女性の血漿濃度によらず、約90%の蛋白結合率を示した。また、この結合率には他剤の共存による影響は見られなかった。(オルガノン社研究所)
代謝・排泄
健康成人6例に14C標識ミアンセリン塩酸塩10mgを経口投与したとき、その約70%が尿中に排泄される。尿中には未変化体のほか8-OH体、N-Oxide体等の代謝物が非抱合体又は抱合体として確認されている。(外国人のデータ)
エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。