製品名 フロセミド細粒4%「EMEC」

一般名
Furosemide
薬効分類
降圧薬
 >利尿薬(ループ利尿薬)
価格
4%1g:6.4円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高血圧症(本態性、腎性等)、悪性高血圧、心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫、月経前緊張症、末梢血管障害による浮腫、尿路結石排出促進

用法・用量

  • 通常、成人にはフロセミドとして1日1回40~80mg(本剤1~2g)を連日又は隔日経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。腎機能不全等の場合にはさらに大量に用いることもある。
    ただし、悪性高血圧に用いる場合には、通常、他の降圧剤と併用すること。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 無尿の患者〔本剤の効果が期待できない。〕
  • 肝性昏睡の患者〔低カリウム血症によるアルカローシスの増悪により肝性昏睡が悪化するおそれがある。〕
  • 体液中のナトリウム、カリウムが明らかに減少している患者〔電解質失調を起こすおそれがある。〕
  • スルフォンアミド誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー
ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、赤芽球癆
再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、赤芽球癆があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
水疱性類天疱瘡
水疱性類天疱瘡があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
難聴
難聴をきたすことがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson症候群)、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心室性不整脈(Torsades de pointes)
低カリウム血症を伴う心室性不整脈があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性腎炎
間質性腎炎があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性肺炎
間質性肺炎があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

進行した肝硬変症のある患者〔肝性昏睡を誘発することがある。〕
重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者〔急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮をきたし、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。〕
重篤な腎障害のある患者〔排泄遅延により血中濃度が上昇する。〕
肝疾患・肝機能障害のある患者〔肝性昏睡を誘発することがある。〕
本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者〔痛風発作を起こすおそれがある。糖尿病を悪化するおそれがある。〕
下痢、嘔吐のある患者〔電解質失調を起こすおそれがある。〕
手術前の患者〔1)昇圧アミンに対する血管壁の反応性を低下させることがある。2)ツボクラリン等の麻痺作用を増強することがある。「相互作用」の項参照〕
ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤、ACTH又はグリチルリチン製剤の投与を受けている患者〔「相互作用」の項参照〕
減塩療法時の患者〔低ナトリウム血症を起こすおそれがある。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
小児等〔「小児等への投与」の項参照〕
全身性エリテマトーデスの患者〔全身性エリテマトーデスを悪化させるおそれがある。〕

重要な基本的注意

本剤の利尿効果は急激にあらわれることがあるので、電解質失調、脱水に十分注意し、少量から投与を開始して、徐々に増量すること。
連用する場合、電解質失調があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。
降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
夜間の休息がとくに必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、昼間に投与することが望ましい。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では急激な利尿は血漿量の減少をきたし、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。
特に心疾患等で浮腫のある高齢者では急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮をきたし、脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。〔脳梗塞等が起こるおそれがある。〕
高齢者では低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれやすい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠初期又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠初期の投与に関する安全性は確立していない。〕
本剤投与中は授乳を避けさせること。〔母乳中に移行する。〕

小児等への投与

低出生体重児
生後数週間以内の呼吸窮迫症の低出生体重児では、動脈管開存のリスクが増加する可能性がある。動脈管開存及び硝子膜症のため浮腫を生じた重度の低出生体重児に投与したところ腎石灰化症があらわれたとの報告があるので慎重に投与すること。
乳児
乳児では電解質バランスがくずれやすいため、慎重に投与すること。

薬物動態

生物学的同等性試験
フロセミド細粒4%「EMEC」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1g(フロセミドとして40mg)健康成人男性に絶食下経口投与して血漿中のフロセミド濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-8hr
(μg・hr/mL)
Cmax
(μg/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
フロセミド細粒4%「EMEC」4.01±0.851.62±0.431.21±0.261.6±0.4
標準製剤3.91±0.961.61±0.541.04±0.331.9±1.0
(Mean±S.D.,n=12)
1g投与時の平均血漿中薬物濃度推移
溶出挙動
フロセミド細粒4%「EMEC」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたフロセミド40mg/g細粒の溶出規格に適合していることが確認されている。