製品名 ミグシス錠5mg

一般名
lomerizine hydrochloride
薬効分類
鎮痛・解熱薬
 >片頭痛予防薬(Ca拮抗薬)
価格
5mg1錠:26.3円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 片頭痛

用法・用量

  • 通常、成人には塩酸ロメリジンとして1回5mgを1日2回、朝食後及び夕食後あるいは就寝前に経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減するが、1日投与量として20mgを超えないこと。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 頭蓋内出血又はその疑いのある患者[脳血流増加作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 脳梗塞急性期の患者[急性期には、病巣部は代謝障害状態にあり、非病巣部の血流増加作用に伴い病巣部の血流低下を起こすおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
副作用
抑うつ(0.1~1%未満)
抑うつがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
錐体外路症状
類似化合物(塩酸フルナリジン等)の投与により錐体外路症状があらわれたとの報告があるので、本剤においても観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

重篤な肝機能障害のある患者[本剤は主として肝臓で代謝され、また、胆汁へ排泄されるため、高い血中濃度が持続するおそれがある。]
QT延長の疑われる患者(心室性不整脈(torsades de pointes)、QT延長症候群、低カリウム血症、低カルシウム血症等)[「その他の注意」の項参照]
パーキンソニズムの患者[類似化合物(塩酸フルナリジン等)で錐体外路症状の発現が報告されており、本剤においても症状が悪化するおそれがある。]
うつ状態又はその既往のある患者[症状が悪化又は再発することがある。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

本剤は片頭痛発作(月に2回以上)により日常生活に支障をきたしている患者に投与すること。
本剤は発現した頭痛発作を緩解する薬剤ではないので、本剤投与中に頭痛発作が発現した場合には必要に応じて頭痛発作治療薬(酒石酸エルゴタミン・無水カフェイン等)を頓用させること。投与前にこのことを患者に十分に説明しておくこと。
本剤投与中は症状の経過を十分に観察し、頭痛発作発現の消失・軽減により患者の日常生活への支障がなくなったら一旦本剤の投与を中止し、投与継続の必要性について検討すること。なお、症状の改善が認められない場合には、漫然と投与を継続しないこと。
眠気等を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

高齢者では用量に留意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[本剤の臨床試験成績において、高齢者(65歳以上)と非高齢者の副作用発現率はそれぞれ5.6%(21例/372例)、6.8%(41例/600例)であり、差は認められていない。しかし、本剤は主として肝臓で代謝されること及び高齢者では肝臓の生理機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。]
類似化合物(塩酸フルナリジン等)では、高齢者で錐体外路症状や抑うつが発現しやすいとの報告があるので、本剤においても観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で催奇形作用(骨格・外形異常)が報告されている。]
授乳婦
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

薬物動態

血中濃度
健常成人6名に塩酸ロメリジン10mgを食後に単回経口投与したとき、血漿中ロメリジン濃度は投与4.8時間後に最高値に達し、投与後12時間までの消失半減期は3.4時間であった。なお、空腹時の投与では、食後の投与と比べ最高血漿中濃度到達時間は短縮したが、他の薬動力学的パラメータに影響はみられなかった。
薬物速度論的パラメータ(平均値±標準偏差)
投与量
(mg)
例数Cmax
(ng/mL)
Tmax
(h)
T1/2(-12h)a)AUC0-12h
(ng・h/mL)
1067.7±2.74.8±1.33.4±0.645.5±15.1
a)投与後12時間までの消失半減期
健常成人5名に塩酸ロメリジン10mgを1日1回14日間反復経口投与したときの血漿中ロメリジン濃度は10日目前後から定常状態に達し、α相及びβ相の消失半減期はそれぞれ3.0時間、108.3時間であった。
代謝
健常成人6名に塩酸ロメリジン40mgを単回経口投与したときの血漿中にはロメリジンのほかに、代謝物として主にトリメトキシベンジル基のO-脱メチル体及びそのグルクロン酸抱合体、ピペラジン環の4位N-脱アルキル化によるベンズヒドリルピペラジン体が認められた。
(注)本剤の承認された1日用量は症状に応じて適宜増減するが、20mgを超えないこととなっている。
[参考]動物での吸収・分布・排泄
14C-塩酸ロメリジンを単回経口投与した場合、消化管から速やかにかつ良好に吸収された(ラット、イヌ)。肺、肝臓、脂肪、副腎、膵臓などの組織に高濃度に分布した(ラット)。胎児及び乳汁への移行が認められた(ラット)。単回投与後5日間で約10%が尿中に、約85%が糞中に排泄された(ラット、イヌ)。単回投与後48時間までの胆汁中への排泄率は約70%であり、その約80%が消化管から再吸収された(ラット)。