製品名 アンプラーグ細粒10%
アンプラーグ錠50mg
アンプラーグ錠100mg

一般名
Sarpogrelate Hydrochloride
薬効分類
凝固・抗血栓薬
 >抗血小板薬(セロトニン受容体拮抗薬)
価格
10%1g:120円/g
50mg1錠:60.7円/錠
100mg1錠:101.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍,疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善

用法・用量

  • サルポグレラート塩酸塩として,通常成人1回100mgを1日3回食後経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減する.
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 出血している患者(血友病,毛細血管脆弱症,消化管潰瘍,尿路出血,喀血,硝子体出血等)〔出血を更に増強する可能性がある.〕
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
副作用
脳出血,消化管出血(いずれも0.1%未満)
脳出血,吐血や下血等の消化管出血があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと.
血小板減少(頻度不明)
血小板減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと.
肝機能障害,黄疸(いずれも頻度不明)
AST(GOT),ALT(GPT),Al-P,γ-GTP,LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと.
無顆粒球症(頻度不明)
無顆粒球症があらわれることがあるので,観察を十分行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

月経期間中の患者〔出血を増強するおそれがある.〕
出血傾向並びにその素因のある患者〔出血傾向を増強するおそれがある.〕
抗凝固剤(ワルファリン等)あるいは血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン,チクロピジン塩酸塩,シロスタゾール等)を投与中の患者〔出血傾向を増強するおそれがある.〕
重篤な腎障害のある患者〔排泄に影響するおそれがある.〕

重要な基本的注意

本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい.

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること.〔PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている.〕
服用時(細粒剤)
開封後,速やかに服用するよう指導すること.〔長時間の放置により,固まるおそれがある.〕
また,服用にあたっては直ちに飲み下すよう注意させること.〔長く口中に含むと舌に苦味が残ることがある.〕

高齢者への投与

高齢者では低用量(例えば150mg/日)より投与を開始するなど,患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.〔一般に高齢者では腎,肝等の生理機能が低下していることが多く,高い血中濃度が持続するおそれがある.〕

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと.〔動物実験(ラット)で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている.〕
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが,やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること.〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている.〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない.(使用経験がない.)

薬物動態

吸収
健康成人男子(n=30)にアンプラーグ錠の50mg及び100mgを絶食時単回経口投与したときの血漿中未変化体濃度及び薬物動態パラメータは次のとおりである.
錠50mg錠100mg
Cmax(μg/mL)0.3636±0.24880.7218±0.4041
tmax(h)0.689±0.3210.889±0.651
t1/2(h)0.753±0.1490.753±0.169
AUC0→∞(μg・h/mL)0.2908±0.11990.5958±0.2665
(Mean±S.D.,n=30)
代謝・排泄
健康成人に本剤を100mg単回経口投与したとき,投与後24時間までに未変化体は尿及び糞中に認められなかった.また,尿中及び糞中への合計排泄率はそれぞれ44.5%及び4.2%であった.
代謝酵素
本剤は脱エステル化された後,代謝物は複数のチトクロームP450分子種(CYP1A2,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A4)で代謝される.
<参考>動物における吸収・分布・代謝・排泄
ラットに14C-サルポグレラート塩酸塩を経口投与したとき,大部分の組織中放射能濃度は15~30分で最高値に達し,肝臓,腎臓及び肺に血漿中より高い放射能の分布が認められた.各組織からの消失は速やかであった.投与後96時間までに尿中に30~40%,糞中に60~70%排泄された.