製品名 ルプラック錠4mg
ルプラック錠8mg

一般名
Torasemide
薬効分類
降圧薬
 >利尿薬(ループ利尿薬)
価格
4mg1錠:21.9円/錠
8mg1錠:34.8円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 心性浮腫、腎性浮腫、肝性浮腫

用法・用量

  • 通常、成人には、トラセミドとして、1日1回4~8mgを経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 無尿の患者〔本剤の効果が期待できない。〕
  • 肝性昏睡の患者〔低カリウム血症によるアルカローシスの増悪により肝性昏睡が悪化するおそれがある。〕
  • 体液中のナトリウム、カリウムが明らかに減少している患者〔電解質失調を起こすおそれがある。〕
  • 本剤の成分又はスルフォンアミド誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
肝機能障害(0.03%)、黄疸(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少(頻度不明)
血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと
低カリウム血症、高カリウム血症(いずれも頻度不明)
低カリウム血症、高カリウム血症があらわれることがあり、血清カリウム値の異常変動に伴い、不整脈、全身けん怠感、脱力等が発現するおそれがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

進行した肝硬変症のある患者〔肝性昏睡を起こすおそれがある。〕
重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者〔急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。〕
腎機能障害のある患者〔腎機能障害が増悪することがある。また、排泄遅延により血中濃度が上昇するおそれがある。(「薬物動態」の項参照)
肝疾患・肝機能障害のある患者〔肝性昏睡を起こすおそれがある。〕
本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者〔痛風発作を起こすおそれがある。糖尿病を悪化するおそれがある。〕
下痢、嘔吐のある患者〔電解質失調を起こすおそれがある。〕
手術前の患者〔昇圧アミンに対する血管壁への反応性を低下させることがある。ツボクラリン等の麻痺作用を増強することがある。(「3.相互作用」の項参照)〕
ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤、ACTH又はグリチルリチン製剤の投与を受けている患者(「3.相互作用」の項参照)
減塩療法時の患者〔低ナトリウム血症を起こすおそれがある。〕
高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)
乳児〔乳児では電解質バランスがくずれやすい。〕
(3)~(11)項は副作用の項の代謝異常参照

重要な基本的注意

本剤の利尿効果は急激にあらわれることがあるので、電解質失調、脱水に十分注意し、少量から投与を開始して、徐々に増量すること。
連用する場合、電解質失調があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。
降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
夜間の休息が必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量(4mg)から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では急激な利尿は血漿量の減少を来し、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。
特に心疾患等で浮腫のある高齢者では急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮を来し、脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
高齢者では低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれやすい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠初期又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験(ラット)で、生後には消失する一過性の骨格異常、胎児の化骨遅延及び出生児の体重増加抑制が、また、ウサギで母体毒性が認められている。〕
授乳婦に投与する場合は授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で、乳汁中に移行することが認められている。〕
<参考>生殖・発生毒性試験
ラット受胎能及び一般生殖試験において、雌への投与で胎児の化骨遅延、出生児の体重増加抑制が認められたが、妊娠の成立、出生児の分化及び生殖能力に影響は認められなかった。
ラット器官形成期投与試験において胎児に波状肋骨が認められたが成長とともに速やかに消失した。その他、出生児の成長、行動・機能及び生殖能力に影響は認められなかった。ウサギ器官形成期投与試験において、母体の状態悪化、体重増加抑制等の母体毒性及び胎児の着床後の死亡率の上昇傾向が認められたが、催奇形性はみられなかった。
ラット周産期及び授乳期投与試験において、本剤の利尿作用による母動物の哺育不全に伴う出生児で生存率低下や体重減少が観察されたが、次世代の分化、行動・機能及び生殖能力には影響は認められなかった。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

血漿中濃度
健康成人に本剤2、5、10mgを空腹時に単回投与したとき、投与後約1時間で最高血漿中濃度に達し、消失半減期は約2時間であった。
(平均±標準偏差、n=5)
投与量
(mg)
投与条件Cmax
(μg/mL)
Tmax
(h)
T1/2β
(h)
AUC0-∞
(μg・h/mL)
21mg×20.23±0.040.6±0.22.0±0.80.45±0.05
55mg×10.48±0.140.8±0.32.4±0.61.28±0.32
105mg×21.40±0.260.9±0.22.2±0.43.55±0.52
※本剤の承認用量は1日1回4~8mgである。
健康成人男子に空腹時単回投与したときの用量別血漿中未変化体濃度推移
代謝・排泄
健康成人に本剤を単回経口投与したとき、24時間後の代謝物及び未変化体尿中排泄率は50~80%であった。このうち20~30%が未変化体(トラセミド)であった。
腎疾患を有する患者に本剤を投与したとき、24時間後の未変化体尿中排泄率は約15%であり、健康成人に比し有意に低下した。
肝疾患及び心疾患を有する患者においては健康成人に比し、血漿中未変化体濃度の半減期が長くなりAUCが増加する傾向が認められた。