製品名 ロルカム錠2mg
ロルカム錠4mg

一般名
lornoxicam
薬効分類
鎮痛・解熱薬
 >NSAIDs(オキシカム系)
価格
2mg1錠:14.1円/錠
4mg1錠:19.5円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量
効能・効果用法・用量
下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎
通常、成人にはロルノキシカムとして1回4mgを1日3回食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日18mgを限度とする。
手術後、外傷後及び抜歯後の消炎・鎮痛通常、成人にはロルノキシカムとして1回8mgを頓用する。ただし、1回量は8mgまで、1日量は24mgまで、投与期間は3日までを限度とする。また、空腹時の投与は避けることが望ましい。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 消化性潰瘍のある患者(ただし、「慎重投与」の項参照)[消化性潰瘍の発現が報告されているため、消化性潰瘍を悪化させることがある]
  • 重篤な血液の異常のある患者[ヘモグロビン減少、赤血球減少、白血球減少、血小板減少が報告されているため、血液の異常を悪化させるおそれがある]
  • 重篤な肝障害のある患者[肝機能異常が報告されているため、肝障害を悪化させるおそれがある]
  • 重篤な腎障害のある患者[腎障害を悪化させるおそれがある]
  • 重篤な心機能不全のある患者[心機能不全を悪化させるおそれがある]
  • 重篤な高血圧症のある患者[血圧上昇が報告されているため、血圧をさらに上昇させるおそれがある]
  • 本剤の成分に対して過敏症のある患者
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[重篤な喘息発作を誘発するおそれがある]
  • 妊娠末期の婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
副作用
消化性潰瘍、小腸・大腸潰瘍(いずれも出血、穿孔を伴うことがある)
消化性潰瘍(0.4%)、小腸・大腸潰瘍(頻度不明)があらわれることがあり、穿孔に至る場合もある(頻度不明)ので、観察を十分に行い、異常(腹痛、嘔吐、吐血・下血等を伴う胃腸出血)が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常(蕁麻疹、潮紅、浮腫、呼吸困難、血圧低下等)が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少(頻度不明)
血小板減少があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎障害(頻度不明)
急性腎障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常(浮腫、乏尿、血尿、尿蛋白、BUN・血中クレアチニン上昇、低アルブミン血症等)が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
他のオキシカム系消炎鎮痛剤で、以下のような副作用があらわれるとの報告がある。異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、無顆粒球症、骨髄機能抑制
ネフローゼ症候群
中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍を再発させることがある]
非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者[ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること]
血液の異常又はその既往歴のある患者[ヘモグロビン減少、赤血球減少、白血球減少、血小板減少が報告されているため、血液の異常を悪化あるいは再発させるおそれがある]
肝障害又はその既往歴のある患者[肝機能異常が報告されているため、肝障害を悪化あるいは再発させることがある]
腎障害又はその既往歴のある患者[腎障害を悪化あるいは再発させることがある]
心機能障害のある患者[心機能障害を悪化させるおそれがある]
高血圧症のある患者[血圧上昇が報告されているため、血圧をさらに上昇させるおそれがある]
過敏症の既往歴のある患者
気管支喘息の患者[喘息発作を誘発させるおそれがある]
潰瘍性大腸炎の患者[症状を悪化させるおそれがある]
クローン病の患者[症状を悪化させるおそれがある]
高齢者[「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照]
小児等[「重要な基本的注意」及び「小児等への投与」の項参照]

重要な基本的注意

消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
長期投与する場合には定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行うこと。
また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずること。
薬物療法以外の療法も考慮すること。
急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
急性炎症及び疼痛の程度を考慮し、投与すること。
原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
原因療法があればこれを行うこと。
患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意すること。
感染症を不顕性化するおそれがあるので、感染症を合併している患者に対して用いる場合には適切な抗菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に投与すること。
他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
高齢者及び小児等には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤は、PTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
手術後、外傷後及び抜歯後の消炎・鎮痛に用いる場合、1回8mg、1日24mg及び3日間を超えて、投与された経験はなく、安全性は確立されていないので、用法・用量を遵守すること。

高齢者への投与

本剤は肝臓で代謝される薬剤であるが、一般に高齢者では肝機能をはじめとする生理機能が低下していることが多いので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
なお、本剤における消化性潰瘍は、高齢者でより多く報告されており、自覚症状のないまま重篤化(突然の吐血等)することがある。また、これらの事象は消化性潰瘍の既往の有無や投与期間の長さにかかわらず発現する可能性があるので、観察を十分に行い、異常(腹痛、嘔吐、吐血・下血等を伴う胃腸出血)が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
妊娠末期の婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で胎児の動脈管収縮、分娩遅延、妊娠期間の延長が報告されている。]
授乳中の婦人に投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁への移行が報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対しては使用経験がない。小児には使用経験が少ない。)。

薬物動態

吸収
健康成人男子に空腹時単回経口投与(4mg)した場合、未変化体の平均血漿中濃度は約0.5時間で最高値に達した後、半減期約2.5時間で消失した。未変化体のCmax及びAUCは用量に比例して上昇した。
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
AUC0-∞
(ng・hr/mL)
成人(n=6)414±300.63±0.092.30±0.141248±132
健康成人男子にロルノキシカムを空腹時経口投与後の血漿中濃度推移(4mg)
また、反復投与によりCmax、T1/2及びAUCの有意な変動は認められなかった。
組織中濃度
(参考)動物による成績
ラットに14C-ロルノキシカムを単回経口投与して1時間後、肝臓、腎臓、血漿の順に高い分布がみられたが、その他の組織では何れも血漿と同程度かそれ以下の濃度であり、脳、眼球及び精巣への分布は低かった。その後、大部分の組織の濃度は時間とともに減少し、血漿とほぼ平行に消失した。
反復経口投与後、組織中濃度は多くの組織で14回投与までにほぼ一定となり、21回投与後168時間では皮膚をはじめとして肝臓、腎臓、血液、血漿、心臓、肺、脾臓、筋肉、褐色脂肪、精巣上体及び大腸に放射能が検出された。
代謝・排泄
健康成人男子に経口投与後24時間までの尿中に、ロルノキシカムの5'位水酸化体及びそのグルクロン酸抱合体が、それぞれ投与量の4.9%及び5.8%、5-chloro-3-(N-methyl sulfamoyl)-2-thiophenecarboxylic acidが0.7%排泄された。尿中に未変化体は検出されなかった。
本剤の代謝酵素チトクロームP450 2C9(CYP2C9)で代謝される他剤を併用することで血漿中濃度が上昇する可能性が考えられる。
ロルノキシカムを投与された患者の中にAUCやT1/2が通常よりも大きい患者が存在する場合がある。本剤の薬物代謝酵素チトクロームP450 2C9(CYP2C9)には遺伝子多型が存在することから、代謝能力の低い人ではロルノキシカムの血漿中濃度が上昇する可能性が考えられる。
蛋白結合率
ロルノキシカムの結合部位はアルブミンのワルファリンサイトであり、ヒト血清中における結合率は0.1~10μg/mLの範囲で99.30~99.35%と高率であった。