ニポラジン小児用細粒0.6％

• ニポラジン小児用シロップ0.03％
• ニポラジン錠3mg

効能・効果

• ○気管支喘息

• ○アレルギー性鼻炎

• ○じん麻疹

• ○皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）

用法・用量

• ＜気管支喘息＞

  • 通常小児1回メキタジンとして0.12mg/kgを1日2回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

• ＜アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）＞

  • 通常小児1回メキタジンとして0.06mg/kgを1日2回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

• 年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とする。

  年齢 標準体重 細粒1回投与量　g（メキタジンとして　mg） 気管支喘息 アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒 1歳以上　2歳未満 8kg以上　12kg未満 0.2g（1.2mg） 0.1g（0.6mg） 2歳以上　4歳未満 12kg以上　17kg未満 0.3g（1.8mg） 0.15g（0.9mg） 4歳以上　7歳未満 17kg以上　25kg未満 0.4g（2.4mg） 0.2g（1.2mg） 7歳以上　11歳未満 25kg以上　40kg未満 0.6g（3.6mg） 0.3g（1.8mg） 11歳以上　16歳未満 40kg以上 1g（6.0mg） 0.5g（3.0mg）

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］

• 2.3　下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿困難等を起こすことがある。］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　開放隅角緑内障の患者

抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

9.2　腎機能障害患者

長期投与例で臨床検査値異常としてBUN上昇がみられることがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7　小児等

低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

8.重要な基本的注意

8.1　本剤の投与により眠気を催すことがあるので、保護者に対し注意を与えること。また、高年齢の小児に対し本剤投与中には危険を伴う機械操作や遊戯などを行わないよう十分注意を与えること。

8.2　小児では一般に自覚症状を訴える能力が欠けるので、投与にあたっては保護者に対し患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡する等適切な処置をするよう注意を与えること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

小児患者に、メキタジンシロップをメキタジンとして0.12mg/kg（n＝7）を食後1回経口投与した場合の薬動力学的パラメーターは以下の通りであった。

Cmax（ng/mL） Tmax（hr） AUC0→24（ng・hr/mL） T1/2（α）（hr） T1/2（β）（hr） 5.10±0.41 4.86±0.40 67.04±8.56 5.81±1.19 23.3±3.59

Cmax、Tmaxは実測値、AUC0→24は台形法、T1/2（α）、（β）は2-コンパートメントモデルより算出（平均±標準誤差）

16.1.2　生物学的同等性

メキタジン小児用細粒0.6％とニポラジン小児用シロップ0.03％の生物学的同等性試験を12名の健康成人男子を対象として行った結果、両製剤は生物学的に同等であると判断された。

16.3　分布

幼若ラット（3週齢）に¹⁴C-メキタジン5mg/kgを経口投与した場合、放射能の分布は、肺、肝、副腎に高く、肺中の未変化体濃度は血漿中の約50倍（4時間後）であった。

16.4　代謝

メキタジンシロップを小児患者に経口投与した場合、尿から未変化体の他に3種類の代謝物（SO、NO、モノ水酸化体）とグルクロン酸抱合体が確認されている。

16.5　排泄

メキタジンシロップを小児患者に経口投与した場合、24時間以内に投与量の12.6％が尿中へ排泄される。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体、麻酔剤、麻薬性鎮痛剤、鎮静剤、精神安定剤等） フェノバルビタール等	眠気等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。	本剤の中枢神経抑制作用により、作用が増強されることがある。
抗コリン作用を有する薬剤（三環系抗うつ剤、MAO阻害剤等） イミプラミン塩酸塩、ブチルスコポラミン臭化物等	口渇、排尿困難等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。	本剤の抗コリン作用により、作用が増強されることがある。
メトキサレン	光線過敏症を起こすおそれがある。	これらの薬剤は光線感受性を高める作用を有する。
アルコール	眠気等があらわれることがあるので、アルコール含有清涼飲料水等の摂取に注意すること。	本剤の中枢神経抑制作用により、作用が増強されることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

血圧低下、呼吸困難、咽頭浮腫、蕁麻疹、嘔気等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.2　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST、ALT、ALP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、劇症肝炎の報告がある。

11.1.3　血小板減少（頻度不明）

注）発現頻度は使用成績調査を含む。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症		発疹、光線過敏症
肝臓		AST、ALTの上昇	黄疸
血液		好中球減少	血小板減少
精神神経系	眠気	倦怠感	ふらふら感、頭痛、めまい、興奮
消化器	下痢	嘔吐、口渇、食欲不振、胃痛	胃部不快感、便秘、腹痛
循環器		心悸亢進	胸部苦悶感
泌尿器			排尿困難
その他		味覚異常	浮腫、視調節障害、顔面潮紅、咽頭痛、月経異常、口内しびれ感

注）発現頻度は使用成績調査を含む。