製品名 ニポラジン小児用細粒0.6％

一般名

メキタジン

Mequitazine

薬効分類

抗免疫薬・アレルギー疾患治療薬

 ＞H₁受容体拮抗薬(第2世代)

価格

0.6％1g：54.1円／ｇ

製薬会社

• 製造販売元：アルフレッサファーマ株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 気管支喘息、アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）

用法・用量

• ［気管支喘息の場合］

  • 通常小児1回メキタジンとして0.12mg/kgを1日2回経口投与する。
    なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

• ［アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）の場合］

  • 通常小児1回メキタジンとして0.06mg/kgを1日2回経口投与する。
    なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

• 年齢別の標準投与量は、通常下記の用量を1回量とする。

  年齢 標準体重 細粒1回投与量　g （メキタジンとして　mg） 気管支喘息 アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒 1歳以上2歳未満 8kg以上12kg未満 0.2g（1.2mg） 0.1g（0.6mg） 2歳以上4歳未満 12kg以上17kg未満 0.3g（1.8mg） 0.15g（0.9mg） 4歳以上7歳未満 17kg以上25kg未満 0.4g（2.4mg） 0.2g（1.2mg） 7歳以上11歳未満 25kg以上40kg未満 0.6g（3.6mg） 0.3g（1.8mg） 11歳以上16歳未満 40kg以上 1g（6.0mg） 0.5g（3.0mg）

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

• 閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］

• 下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿困難等を起こすことがある。］

副作用

ショック、アナフィラキシー（頻度不明）

ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、咽頭浮腫、蕁麻疹、嘔気等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸（頻度不明）

AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、劇症肝炎の報告がある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

血小板減少（頻度不明）

血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

腎障害のある患者［長期投与例で臨床検査値異常としてBUN上昇がみられることがある。］

開放隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］

重要な基本的注意

本剤の投与により眠気を催すことがあるので、保護者に対し注意を与えること。また、高年齢の小児に対し本剤投与中には危険を伴う機械操作や遊戯などを行わないよう十分注意を与えること。

小児では一般に自覚症状を訴える能力が欠けるので、投与にあたっては保護者に対し患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡する等適切な処置をするよう注意を与えること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

本剤は、小児用製剤である。

妊婦又は妊娠している可能性のある患者には投与しないことが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児（使用経験がない）及び乳児（使用経験が少ない）に対する安全性は確立していない。

薬物動態

血中濃度

小児患者に、メキタジンシロップをメキタジンとして0.12mg/kg（n＝7）を食後1回経口投与した場合の薬動力学的パラメーターは以下の通りであった。

Cmax （ng/mL） Tmax （hr） AUC0→24 （ng・hr/mL） T1/2（α） （hr） T1/2（β） （hr） 5.10±0.41 4.86±0.40 67.04±8.56 5.81±1.19 23.3±3.59

Cmax、Tmax、AUC0→24は実測値、T1/2（α）、（β）は2-コンパートメントモデルより算出（平均±標準誤差）

代謝

メキタジンシロップを小児患者に経口投与した場合、尿から未変化体の他に代謝物として3種類の遊離体（SO、NO、モノ水酸化体）及びグルクロン酸抱合体が確認されている。

排泄

メキタジンシロップを小児患者に経口投与した場合、24時間以内に投与量の12.6％が尿中へ排泄される。

（参考）

幼若ラット（3週齢）に¹⁴C-メキタジン5mg/kgを経口投与した場合、血液中放射能は約4時間後に最高濃度に達し（0.2μg/mL）、その後α相4.2時間、β相27時間の半減期で消失した。放射能の分布は、肺、肝、副腎に高く、肺中の未変化体濃度は血漿中の約50倍（4時間後）であった。主排泄経路は胆汁を介する糞中排泄であり、尿中への放射能排泄は約20％であった。

生物学的同等性

メキタジン小児用細粒0.6％とメキタジンシロップの生物学的同等性試験を12名の健康成人男子を対象として行った結果、両製剤は生物学的に同等であると判断された。