製品名 ペルジピン散10%
ペルジピン錠10mg
ペルジピン錠20mg

一般名
Nicardipine Hydrochloride
薬効分類
降圧薬
 >Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)
価格
10%1g:40.8円/g
10mg1錠:9.8円/錠
20mg1錠:14円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 本態性高血圧症

用法・用量

  • 通常成人には1回ニカルジピン塩酸塩として10~20mgを1日3回経口投与する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者[出血が促進する可能性がある。]
  • 脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者[頭蓋内圧が高まるおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
副作用
血小板減少(頻度不明)
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
AST(GOT)・ALT(GPT)・γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝・腎機能障害のある患者[本剤は肝臓で代謝される。また、一般に重篤な腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある。]
低血圧症の患者[血圧がさらに低下する可能性がある。]
緑内障の患者[血管拡張作用により眼圧の上昇を招くおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

高齢者に使用する場合は、低用量から投与を開始し、経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。[一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされている。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与を避けること。[動物実験で、妊娠末期に投与すると出生児の体重が少なく、その後の体重増加も抑制された。]
授乳婦
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。[動物実験で、乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

血漿中濃度
単回経口投与
健康成人に本剤10~40mgを経口投与したとき、その血漿中未変化体濃度は投与後30~60分に最高濃度に達し、半減期は約90分であった。(半減期は投与後8時間までの数値より算出した。)
単回経口投与時の血漿中濃度
<薬動力学パラメータ>
投与量(mg)nTmax(h)Cmax(μg/mL)AUC(μg・min/mL)CL(mL/min・kg)
1040.50.0131.4131
2051.00.0324.690
3061.00.09110.354
4040.50.25324.227
平均値
(注)本剤の承認された1回用量は10~20mgである。
連続経口投与
健康成人に本剤20mgを1日3回経口投与したとき、投与1、8、15日目いずれにおいても夕食後服用時の半減期は約4時間であった。また、8日目と15日目のAUCに差は見られず、8日以内に定常状態に達していると考えられる。
連続経口投与時の血漿中濃度
<薬動力学パラメータ>
AUC(ng・h/mL)t1/2(h)
1日目2694.4
8日目4633.7
15日目4474.1
代謝、排泄
健康成人に本剤40mgを経口投与したとき、24時間までの尿中への未変化体の排泄率は投与量の0.01%以下であり、主代謝物であるニカルジピンの脱ベンジル体が3.2%と最も多く排泄された。
(注)本剤の承認された1回用量は10~20mgである。