製品名 ザイロリック錠100
ザイロリック錠50

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一般名
Allopurinol
薬効分類
痛風・高尿酸血症治療薬
 >尿酸生成抑制薬
価格
100mg1錠:20.4円/錠
50mg1錠:10.9円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記の場合における高尿酸血症の是正

    • 痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症

用法・用量

  • 通常、成人は1日量アロプリノールとして200~300mgを2~3回に分けて食後に経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、はく脱性皮膚炎等の重篤な皮膚障害又は過敏性血管炎(いずれも頻度不明)
特に肝障害又は腎機能異常を伴うときは、重篤な転帰をたどることがある。従って、発熱、発疹等が認められた場合には、直ちに投与を中止し、再投与しないこと。また、ステロイド剤の投与等適切な処置を行うこと。[8.1、15.1.3参照]
11.1.2 薬剤性過敏症症候群(頻度不明)
初期症状として発疹、発熱がみられ、更にリンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現、肝機能障害等の臓器障害を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。また、1型糖尿病(劇症1型糖尿病を含む)を発症し、ケトアシドーシスに至った例も報告されている。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化したり、脳炎等の中枢神経症状があらわれたりすることがあるので注意すること。[8.1参照]
11.1.3 ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
11.1.4 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少(いずれも頻度不明)
11.1.5 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
11.1.6 腎不全、腎不全の増悪、間質性腎炎を含む腎障害(いずれも頻度不明)
11.1.7 間質性肺炎(頻度不明)
発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には、速やかに胸部X線等の検査を実施すること。
11.1.8 横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等の症状があらわれることがある。
11.1.9 無菌性髄膜炎(頻度不明)
項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐又は意識障害等の症状を伴う無菌性髄膜炎があらわれることがある。なお、本剤投与後数時間で発症した例も報告されている。
注意

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2 腎機能障害患者
投与量の減量や投与間隔の延長を考慮すること。本剤やその代謝物の排泄が遅延し高い血中濃度が持続する。特に腎不全患者に副作用が発現した場合は重篤な転帰をたどることがあり、死亡例も報告されている。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 肝疾患を有する患者又はその既往歴のある患者
定期的に肝機能検査を実施すること。肝障害が発現又は増悪するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験(マウス)の妊娠10日目又は13日目に50及び100mg/kgを腹腔内投与したところ、胎児に催奇形作用が認められたと報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ本剤及びその代謝物が移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量に留意して慎重に投与すること。本剤の主代謝物は主として腎から排泄される。高齢者では腎機能が低下していることが多い。

8.重要な基本的注意

8.1 本剤の投与により皮膚症状又は過敏症状が発現し、重篤な症状に至ることがあるので、発熱、発疹等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。[11.1.1、11.1.2、15.1.3参照]
8.2 急性痛風発作がおさまるまで、本剤の投与を開始しないこと。
8.3 投与初期に尿酸の移動により、痛風発作の一時的な増強をみることがある。[7.参照]
8.4 本剤投与中に痛風が増悪した場合にはコルヒチン、インドメタシン等を併用すること。

14.適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

7.用法及び用量に関連する注意

血中尿酸値を測定しながら投与し、治療初期1週間は1日100mg投与が望ましい。[8.3参照]

16.薬物動態

16.1 血中濃度
16.1.1 単回経口投与
健康成人に本剤(アロプリノールとして200mg)を単回経口投与した時、未変化体であるアロプリノールは、約2.1時間後に最高血中濃度(平均1.48μg/mL)に達し、半減期は約1.6時間であった。
一方、主代謝物であるオキシプリノールは、約4.6時間後に最高血中濃度(平均4.10μg/mL)に達し、半減期は約17.1時間であった。
16.4 代謝
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼにより酸化されて、大部分がオキシプリノールとなる。
16.5 排泄
痛風患者に14C-アロプリノール169mg注)を単回経口投与した時、一部は未変化体のまま尿中に排泄され、残りの大部分はオキシプリノールに代謝されて、48時間で投与量の約40%が尿中に排泄された。また、投与量の20%が未吸収のまま48時間で糞便中に排泄された(外国人データ)。
注)本剤の承認用量は、1日200~300mgを2~3回に分けて食後投与である。

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