製品名 ユリノーム錠50mg
ユリノーム錠25mg

一般名
Benzbromarone
薬効分類
痛風・高尿酸血症治療薬
 >尿酸排泄促進薬
価格
50mg1錠:19.3円/錠
25mg1錠:13円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記の場合における高尿酸血症の改善

    • 痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症

用法・用量

  • ユリノーム錠50mg

    • 痛風

      • 通常成人1日1回1/2錠または1錠(ベンズブロマロンとして25mgまたは50mg)を経口投与し、その後維持量として1回1錠を1日1~3回(ベンズブロマロンとして50~150mg)経口投与する。
        なお、年令、症状により適宜増減する。
    • 高尿酸血症を伴う高血圧症

      • 通常成人1回1錠を1日1~3回(ベンズブロマロンとして50~150mg)経口投与する。
        なお、年令、症状により適宜増減する。
  • ユリノーム錠25mg

    • 痛風

      • 通常成人1日1回1錠または2錠(ベンズブロマロンとして25mgまたは50mg)を経口投与し、その後維持量として1回2錠を1日1~3回(ベンズブロマロンとして50~150mg)経口投与する。
        なお、年令、症状により適宜増減する。
    • 高尿酸血症を伴う高血圧症

      • 通常成人1回2錠を1日1~3回(ベンズブロマロンとして50~150mg)経口投与する。
        なお、年令、症状により適宜増減する。
禁忌

【警告】

  • 劇症肝炎等の重篤な肝障害が主に投与開始6ヶ月以内に発現し、死亡等の重篤な転帰に至る例も報告されているので、投与開始後少なくとも6ヶ月間は必ず、定期的に肝機能検査を行うこと。また、患者の状態を十分観察し、肝機能検査値の異常、黄疸が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 副作用として肝障害が発生する場合があることをあらかじめ患者に説明するとともに、食欲不振、悪心・嘔吐、全身倦怠感、腹痛、下痢、発熱、尿濃染、眼球結膜黄染等があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、直ちに受診するよう患者に注意を行うこと。
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 肝障害のある患者〔肝障害を悪化させることがある。〕
  • 腎結石を伴う患者、高度の腎機能障害のある患者〔尿中尿酸排泄量の増大により、これらの症状を悪化させるおそれがある。また、効果が期待できないことがある。〕
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
重篤な肝障害(頻度不明
劇症肝炎等の重篤な肝障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。〔「警告」の項参照〕
なお、使用実態下における安全性および有効性に関する調査において、肝障害(重篤症例)の発現頻度は0.09%であった[4,659例中4例]。
※自発報告によるものについては頻度不明
注意

重要な基本的注意

投与開始前に肝機能検査を実施し、肝障害のないことを確認すること。〔「禁忌」の項参照〕
本剤の投与にあたっては、重篤な肝障害が主に投与開始6ヶ月以内に発現しているので、投与開始後少なくとも6ヶ月間は必ず定期的な検査を行うこと。また、投与開始後6ヶ月以降も定期的に肝機能検査を行うこと。〔「警告」の項参照〕
急性痛風発作がおさまるまで、本剤の投与を開始しないこと。
本剤の血中尿酸低下作用は著しく、本剤の投与初期に痛風発作を誘発することがある。
尿が酸性の場合、患者に尿酸結石及びこれに由来する血尿、腎仙痛等の症状を起こしやすいので、これを防止するため、水分の摂取による尿量の増加及び尿のアルカリ化をはかること。
なお、この場合には、患者の酸・塩基平衡に注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、さらには穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験で催奇形作用が報告されている。〕
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。〔授乳中の投与に関する安全性は確立していない。〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

血漿中濃度
健康成人男子(6名)に本剤(50mg錠)2錠(ベンズブロマロンとして100mg)を空腹時に単回経口投与した時の、薬物動態パラメータならびに未変化体及び6-ヒドロキシ体の血漿中濃度は以下の通りであった。
(注)通常、成人における本剤の1回投与量は25mgまたは50mgである。
健康成人男子(6名)に本剤(50mg錠)2錠を空腹時に単回経口投与した時の未変化体及び6-ヒドロキシ体の薬物動態パラメータ
Cmax
(μg/mL)
Tmax
(hr)
AUC0-∞
(μg・hr/mL)
T1/2
(hr)
未変化体2.3±0.82.7±1.015.9±3.35.4±1.9
6-ヒドロキシ体1.7±0.44.8±1.339.9±4.418.0±2.9
(平均値±標準偏差)
健康成人男子(6名)に本剤(50mg錠)2錠を空腹時に単回経口投与した時の未変化体及び6-ヒドロキシ体の血漿中濃度(平均値±標準偏差)
代謝・排泄
ヒトにおける成績
健康成人男子(6名)に本剤(50mg錠)2錠(ベンズブロマロンとして100mg)を空腹時に単回経口投与した時の、血漿中及び尿中の主要代謝物は、6-ヒドロキシ体であった。
健康成人男子(6名)に本剤(50mg錠)2錠(ベンズブロマロンとして100mg)を空腹時に単回経口投与した時の、尿中6-ヒドロキシ体濃度は、投与0~24時間で平均約0.54μg/mLであり、投与後72時間までの6-ヒドロキシ体の尿中排泄率は、投与量の約1.2%であった。また、投与後72時間まで、尿中に未変化体はほとんど検出されなかった。
(注)通常、成人における本剤の1回投与量は25mgまたは50mgである。
外国人患者にベンズブロマロン製剤100mgを経口投与した結果、胆汁中に2種類のヒドロキシ体が検出されたとの報告がある。
in vitro試験の成績
ヒトP450発現系ミクロゾームを用いたin vitro試験において、ベンズブロマロンは主にCYP2C9によって代謝された。
ヒト肝ミクロゾームを用いたin vitro阻害実験の結果、ベンズブロマロンは主にCYP2C9を阻害した。