ロキソニンパップ100mg

• ロキソニンゲル1％
• ロキソニンテープ50mg
  ロキソニンテープ100mg
• ロキソニン錠60mg
  ロキソニン細粒10％

効能・効果

• 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛

  • 変形性関節症、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛

用法・用量

• 1日1回、患部に貼付する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発することがある。］［9.1.1参照］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　気管支喘息の患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）

病態を悪化させることがある。［2.2参照］

9.1.2　皮膚感染症のある患者

感染による炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること。皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。また、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

65歳以上の高齢者に使用する場合は、貼付部の皮膚の状態に注意すること。
ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg及びテープ剤50mg・100mgの製造販売後調査の結果、65歳以上の高齢者での副作用の発現率（3.7％、1,738例中65例）は、65歳未満（1.7％、1,300例中22例）と比較して有意に高く、主な副作用が貼付部の皮膚症状であった。

8.重要な基本的注意

8.1　消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。

8.2　慢性疾患（変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤投与時の注意

14.1.1　損傷皮膚及び粘膜に使用しないこと。

14.1.2　湿疹又は発疹の部位に使用しないこと。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　血漿中濃度

健康な成人男性14例の背部に本剤2枚を1日1回、5日間反復投与したところ、ロキソプロフェン及びtrans-OH体（活性代謝物）は投与開始後速やかに血漿中に検出され、投与期間とともに緩やかに増加し、投与後4日～5日目に経口剤投与時と比較し低い濃度で定常状態となり、投与終了後は定量限界未満へと速やかに消失した。

ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg（2枚）5日間反復投与時の血漿中濃度
Css（ng/mL） AUC0-∞（ng・hr/mL） MRT（hr） ロキソプロフェン 54.9±19.3 5,281±1,704 72.2±4.8 trans-OH体（活性代謝物） 23.5±9.5 2,278±863 73.1±4.9
n＝14、平均値±標準偏差

16.3　分布

16.3.1　組織移行性

本剤3.5cm²（¹⁴C-ロキソプロフェンを含む）をラット背部皮膚に24時間貼付したとき、投与部位直下の骨格筋中放射能濃度は非投与部骨格筋濃度の3.6～24倍高く、trans-OH体（活性代謝物）の生成が確認された。

16.5　排泄

16.5.1　尿中排泄

健康な成人男性14例の背部に本剤2枚を1日1回、5日間反復投与したところ、ロキソプロフェン、trans-OH体（活性代謝物）及びcis-OH体の1日尿中排泄量は投与開始24時間以降ほぼ一定で、投与開始から投与終了後48時間までの総累積排泄率は2.67％であった。

16.7　薬物相互作用

16.7.1　薬物代謝酵素

ロキソプロフェンナトリウム水和物はヒト肝ミクロソームを用いたin vitro代謝阻害試験において、1日1枚投与時の最高血漿中濃度の1,000倍以上の濃度（200μM）でもチトクロームP450各分子種（CYP1A1/2、2A6、2B6、2C8/9、2C19、2D6、2E1及び3A4）の基質となる種々薬物の代謝に対して影響を与えなかった。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）

ショック、アナフィラキシー（血圧低下、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1～3％未満	0.5～1％未満	0.5％未満	頻度不明
皮膚	そう痒、紅斑、接触性皮膚炎、皮疹			皮下出血、皮膚刺激、色素沈着、水疱、腫脹
消化器		胃不快感	上腹部痛、下痢・軟便
肝臓		AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇
その他				浮腫