製品名 リボトリール錠0.5mg
リボトリール錠1mg
リボトリール錠2mg
リボトリール細粒0.1%
リボトリール細粒0.5%

一般名
Clonazepam
薬効分類
抗てんかん薬
 >ベンゾジアゼピン系薬
価格
0.5mg1錠:9.1円/錠
1mg1錠:13.2円/錠
2mg1錠:23.1円/錠
0.1%1g:13.1円/g
0.5%1g:48.4円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 小型(運動)発作[ミオクロニー発作、失立(無動)発作、点頭てんかん(幼児けい縮発作、BNSけいれん等)]
  • 精神運動発作
  • 自律神経発作

用法・用量

  • 通常 成人、小児は、初回量クロナゼパムとして、1日0.5~1mgを1~3回に分けて経口投与する。以後、症状に応じて至適効果が得られるまで徐々に増量する。通常、維持量はクロナゼパムとして1日2~6mgを1~3回に分けて経口投与する。
    乳、幼児は、初回量クロナゼパムとして、1日体重1kgあたり0.025mgを1~3回に分けて経口投与する。以後、症状に応じて至適効果が得られるまで徐々に増量する。通常、維持量はクロナゼパムとして1日体重1kgあたり0.1mgを1~3回に分けて経口投与する。
    なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 急性狭隅角緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
  • 重症筋無力症の患者[重症筋無力症の症状を悪化させるおそれがある。]
副作用
依存性(頻度不明)
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
呼吸抑制、睡眠中の多呼吸発作(0.1%未満)
呼吸抑制、睡眠中の多呼吸発作があらわれることがあるので観察を十分に行い、症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。なお、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。
刺激興奮、錯乱等(頻度不明)
刺激興奮、錯乱等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。なお、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

次の患者には少量から投与を開始するなど注意すること。
心障害のある患者[ジアゼパムで循環器への影響があらわれたとの報告がある。]
肝障害又は腎障害のある患者
脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれやすい。]
呼吸機能の低下している患者[症状が悪化するおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
衰弱患者

重要な基本的注意

投与初期に眠気、ふらつき等の症状があらわれることがあるので、本剤の投与は少量から開始し、慎重に維持量まで漸増すること。
連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
混合発作(2種類以上の発作型をもつ)のある患者に本剤を投与すると、強直間代発作の誘発や回数を増加することが、また、特にLennox症候群の患者に本剤を投与するとinduced microseizures(睡眠中の多呼吸発作等)を誘発することがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
本剤は比較的若年齢から長期使用されるので、耐性の上昇に十分注意すること。
本剤を投与されているてんかん患者には、フルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与しないこと(「過量投与」の項参照)。
連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

高齢者への投与

高齢者へ投与する場合には、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。[運動失調等の副作用があらわれやすい。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関し、次のような報告があるので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性(母体のてんかん発作頻発を防ぎ、胎児を低酸素状態から守る)が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
妊娠中に他のベンゾジアゼピン系化合物(ジアゼパム、クロルジアゼポキシド等)を服用していた患者が出産した新生児において、口唇裂、口蓋裂等が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。
ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。
分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系化合物で報告されている。
授乳婦に投与する場合には授乳を避けさせること。
ヒト母乳中に移行し、新生児において無呼吸をおこすことが、また、黄疸を増強する可能性がある。
他のベンゾジアゼピン系化合物(ジアゼパム)でヒト母乳中に移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが報告されている。

小児等への投与

低出生体重児、新生児
低出生体重児、新生児における安全性は確立していない。
乳児、幼児
喘鳴、ときに唾液増加(流涎等)、嚥下障害を起こすことがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬物動態

<日本人における成績>
血中濃度・代謝
健康成人男子6例にクロナゼパム1mgを単回経口投与したとき、未変化体の血中濃度は投与2時間後に最高に達し(6.5ng/mL)、半減期は約27時間であった。また、尿中代謝物として、7-amino体、7-acetylamino体が検出されている。
なお、各種の文献報告によると本剤の臨床用量における血中濃度は20~70ng/mLである。
健康成人におけるクロナゼパム1mg経口投与の血中未変化体濃度推移(n=6)
<外国人における成績(参考)>
排泄
14C-クロナゼパムを単回経口投与後4日までに尿中に40~60%が、糞中には10~30%が排泄された。