製品名 カイトリル錠1mg
カイトリル錠2mg
カイトリル細粒0.4%

一般名
Granisetron Hydrochloride
薬効分類
胃腸薬・止痢薬・整腸薬・下剤
 >セロトニン(5-HT3)受容体拮抗型制吐薬
価格
1mg1錠:471.4円/錠
2mg1錠:937.8円/錠
2mg1包:902.2円/包

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与及び放射線照射に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)

用法・用量

  • 通常、成人にはグラニセトロンとして1回2mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
ショック、アナフィラキシー(以上頻度不明)
ショック、アナフィラキシー(そう痒感、発赤、胸部苦悶感、呼吸困難、血圧低下等)があらわれるとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

細粒剤(アスパルテームに関する注意)
フェニルケトン尿症の患者[細粒剤はアスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)を含有する。]

重要な基本的注意

本剤の投与により消化管運動の低下があらわれることがあるので、消化管通過障害の症状のある患者は、本剤投与後観察を十分に行うこと。
抗悪性腫瘍剤投与後、本剤の効果が不十分で悪心、嘔吐が発現した場合には、他の制吐療法(注射剤の投与等)を考慮すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
本剤を抗悪性腫瘍剤の投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)に対して使用する場合は、抗悪性腫瘍剤の投与1時間前に投与し、癌化学療法の各クールにおける本剤の投与期間は6日間を目安とする。
本剤を放射線照射に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)に対して使用する場合は、放射線照射の1時間前に投与する。
本剤を抗悪性腫瘍剤の投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)に対して使用する場合は、強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)の投与に限り使用すること。
本剤を放射線照射に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)に対して使用する場合は、強い悪心、嘔吐が生じる全身照射や上腹部照射等に限り使用すること。

高齢者への投与

一般に、高齢者には副作用の発現に注意し、慎重に投与すること。なお、国内で実施された第II相及び第III相臨床試験において、65才以上の高齢者での副作用発現は112例中3例(発熱1例、頭痛2例)であった。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。
ラットにおいて乳汁への移行がみられたとの報告があるので、授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させること。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

<日本人における成績>
血中濃度
健康成人男子20例にグラニセトロンとして2mg(錠1mgを2錠あるいは錠2mgを1錠)を単回経口投与したときの血漿中濃度は以下のとおりであった。
図 単回投与後の血漿中濃度
投与量Tmax
(hr)
Cmax
(ng/mL)
t1/2
(hr)
AUC
(ng・hr/mL)
1mg×21.85±0.599.91±3.335.05±2.1179.48±48.83
2mg×12.05±0.699.05±3.525.29±3.3479.61±50.00
mean±SD
代謝
代謝部位及び代謝経路
代謝部位
肝臓
主な代謝は、芳香環7位の水酸化(代謝物D)及びN-脱メチル化(代謝物A)であった。本剤0.1mg/kg投与時の血漿中濃度は、投与後0.5時間において遊離型及び抱合型を含め、グラニセトロン約49%、代謝物D約8%、代謝物A約5%、投与後24時間ではそれぞれ約16%、13%、6%であった。代謝物Bも認められたが、24時間時に約4%であった。
ヒト肝ミクロゾームを用いて行なったin vitro試験の結果では、グラニセトロンの芳香環7位の水酸化及びN-脱メチル化の代謝にはP450(CYP3A)の関与が報告されている。
代謝物D
代謝物A
代謝物B
代謝物の活性の有無
本剤の代謝物について、5-HT3受容体に対する作用の有無をin vitro及びin vivoで検討したところ、代謝物D及びBは、本剤とほぼ同等の5-HT3受容体拮抗作用を示し、抗悪性腫瘍剤誘発嘔吐に対しても制吐作用を示したが、他の代謝物では認められなかった。これらの代謝物は、ヒト血中での濃度が低いことから、本剤の制吐作用にはほとんど影響しないと考えられた。
排泄
排泄部位
主な排泄経路は腎臓。
排泄率
健康成人に、グラニセトロンとして2mgを単回経口投与した際の尿中排泄を検討した。その結果、24時間後の累積排泄率(平均値)は、33.7%であった。
<外国人における成績(参考)>
排泄
健康成人(西欧人)に14C標識グラニセトロン塩酸塩0.1mg/kgを経口投与した際、168時間後の尿中及び糞中の累積排泄率はそれぞれ投与量の59%、38%であった。

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!