製品名 セロケンL錠120mg

一般名
Metoprolol Tartrate
薬効分類
降圧薬
 >β遮断薬(β1選択性)
価格
120mg1錠:105.8円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 本態性高血圧症(軽症~中等症)

用法・用量

  • 通常、成人には1日1回1錠(メトプロロール酒石酸塩として120mg)を朝食後経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。]
  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者[心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 重症の末梢循環障害(壊疽等)のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
副作用
以下のような副作用があらわれることがある。これらの副作用を疑わせる臨床検査所見及び症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心原性ショック(頻度不明)
うっ血性心不全(0.1%未満)、房室ブロック(0.1%未満)、徐脈(0.1~5%未満)、洞機能不全(頻度不明)
喘息症状の誘発・悪化(0.1%未満)
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがあるので、気管支拡張剤を併用するなど慎重に投与すること。]
うっ血性心不全のおそれのある患者[心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。]
低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。]
重篤な肝障害・腎障害のある患者[代謝又は排泄が遅延するおそれがある。]
徐脈、房室ブロック(I度)のある患者[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること。](「禁忌」の項参照)
異型狭心症の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
甲状腺中毒症の患者[頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。](「重要な基本的注意」の項参照)
末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症等)のある患者[症状を悪化させるおそれがある。](「禁忌」の項参照)
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
小児(「小児等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

投与が長期にわたる場合は心機能検査(脈拍・血圧・心電図・X線等)を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピンを投与するなど対症療法を行うこと。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
類似化合物(プロプラノロール塩酸塩)使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。特に高齢者においては同様の注意をすること。
甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。
手術前48時間は投与しないことが望ましい。
めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。

適用上の注意

服用時
本剤は二分割して服用可能であるが、徐放性製剤であることよりかまずに服用させること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα-遮断剤を併用すること。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。[脳梗塞等が起こるおそれがある。]
休薬を要する場合は、徐々に減量する。(「重要な基本的注意」の項参照)

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳婦
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

血中濃度
健康成人を対象にメトプロロール徐放錠(120mg)を朝食後1日1回、メトプロロール普通錠(40mg)を毎食後1日3回交叉法により投与した場合の平均血漿中濃度推移と各々の血漿中濃度より算出した薬物動態パラメータは以下のとおりであり、両者の生物学的利用率は同等であった。
薬物動態パラメータ
投与方法Cmax(ng/mL)Tmax(h)AUC0-24(ng・h/mL)
メトプロロール(徐放錠)
朝食後1日1回服用
135.5±23.23.7±0.21251.8±270.1
メトプロロール(普通錠)
食後1日3回服用
105.8±15.56.7±0.81141.3±224.3
(平均±S.E.、n=12)
食事の影響
健康成人に徐放錠1錠を投与した時、食後投与でのCmax、AUCは空腹時投与に比べ有意に高く、食事による生物学的利用率増加が認められている。
分割錠の徐放性
健康成人に徐放錠1錠とその1/2分割錠を単回投与した時、分割錠投与時のCmax、AUCは1錠投与時のほぼ半分となり、またT1/2は両者間にほとんど差を認めず、分割錠の十分な徐放特性が認められている。
蓄積性
健康成人に徐放錠を1日1回10日間連続投与し、血漿中濃度を検討した結果、蓄積性は認められていない。
代謝・排泄
メトプロロールは主として肝において代謝され、腎から排泄される。3H-メトプロロールを経口投与した場合、胃腸管から速やかにかつほぼ完全に吸収されるが、投与量の約60%が肝での初回通過効果を受けるため、約40%が体循環に到達する。3H-メトプロロールを経口投与した場合の尿中総排泄率は24時間後で投与量の90%以上である。3~5%が未変化体として排泄される。なお、メトプロロールの主な代謝酵素はCYP2D6(70~80%)とされている。(外国人のデータ)