製品名 ペルジピンLAカプセル20mg
ペルジピンLAカプセル40mg

一般名

ニカルジピン塩酸塩

Nicardipine Hydrochloride

薬効分類

降圧薬

 ＞Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)

価格

20mg1カプセル：13.1円／カプセル
40mg1カプセル：13.6円／カプセル

製薬会社

• 製造販売： LTLファーマ株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 本態性高血圧症

用法・用量

• 通常成人には、本剤を1回ニカルジピン塩酸塩として20～40mg1日2回経口投与する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者［出血が促進する可能性がある。］

• 脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者［頭蓋内圧が高まるおそれがある。］

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

副作用

血小板減少（頻度不明）

血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST（GOT）・ALT（GPT）・γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注意

次の患者には慎重に投与すること

肝・腎機能障害のある患者［本剤は肝臓で代謝される。また、一般に重篤な腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある。］

低血圧症の患者［血圧がさらに低下する可能性がある。］

緑内障の患者［血管拡張作用により眼圧の上昇を招くおそれがある。］

高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。

降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

高齢者に使用する場合は、低用量から投与を開始し、経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。［一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされている。］

妊婦等

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与を避けること。［動物実験で、妊娠末期に投与すると出生児の体重が少なく、その後の体重増加も抑制された。］

授乳婦

授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。［動物実験で乳汁中へ移行することが報告されている。］

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

血漿中濃度

健康成人に40mgを単回経口投与したときの血漿中未変化体濃度は2峰性を示し、最高血漿中濃度に達する時間が各々0.8時間及び6.0時間であった。また、最高血漿中濃度は各々16.5ng/mL及び12.4ng/mLであり、115ng・h/mLのAUCを示した。

単回投与時の血漿中濃度（40mg投与）

健康成人男子に1回40mgを1日2回連続経口投与（14日間）したところ、7日目以内に血漿中濃度は定常状態に達し、ほぼ24時間有効血漿中濃度が得られており、連続経口投与の半減期は、7.6時間であった。

＜薬動力学パラメータ＞
投与量（mg） Cmax（ng/mL） Tmax（h） AUC0-12h（ng・h/mL） t1/2※（h） 1日目 40 21.1 4.5 90.6 － 7日目 40 30.0 4.0 160.8 － 14日目 40 30.5 4.0 157.9 7.6
（平均値、n＝4）※最終投与時（14日目の2回目投与時）の12、16、20時間の血漿中濃度を使用して計算した値

健康成人男子に本剤40mgを1日2回及び通常錠20mgを1日3回クロスオーバー法で7日間連続経口投与したところ、本剤投与時のAUCは通常錠投与時よりもやや低かったが、最低血漿中濃度は通常錠投与時よりも高く、かつ安定した血漿中濃度推移を示した。

代謝、排泄

健康成人男子に本剤20mg及び40mgを投与し、尿中未変化体及び代謝物を測定したところ、尿中へ未変化体は排泄されなかった。主代謝物は側鎖が脱ベンジル化され、ピリジン環への酸化体及びそのグルクロン酸抱合体であった。
また、尿中への代謝物の総排泄率は20mg及び40mg投与時とほぼ同じ値を示し、連続投与してもそれらの値に変動は認められなかった。