製品名 ダイアモックス末
ダイアモックス錠250mg

一般名

アセタゾラミド

Acetazolamide

薬効分類

降圧薬

 ＞利尿薬(炭酸脱水酵素阻害薬)

価格

1g：100.5円／ｇ
250mg1錠：23円／錠

製薬会社

• 製造販売元：株式会社三和化学研究所

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• ダイアモックス末

  緑内障、てんかん（他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加）、肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、心性浮腫、肝性浮腫、月経前緊張症、メニエル病及びメニエル症候群

• ダイアモックス錠250mg

  緑内障、てんかん（他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加）、肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、心性浮腫、肝性浮腫、月経前緊張症、メニエル病及びメニエル症候群、睡眠時無呼吸症候群

用法・用量

• ダイアモックス末

  • 緑内障

    通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250～1,000mgを分割経口投与する。

  • てんかん（他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加）

    通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250～750mgを分割経口投与する。

  • 肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、心性浮腫、肝性浮腫

    通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回250～500mgを経口投与する。

  • 月経前緊張症

    通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回125～375mgを月経前5～10日間又は症状が発現した日から経口投与する。

  • メニエル病及びメニエル症候群

    通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回250～750mgを経口投与する。

• なお、いずれの場合も、年齢、症状により適宜増減する。

• ダイアモックス錠250mg

  • 緑内障

    通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250～1,000mgを分割経口投与する。

  • てんかん（他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加）

    通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250～750mgを分割経口投与する。

  • 肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、心性浮腫、肝性浮腫

    通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回250～500mgを経口投与する。

  • 月経前緊張症

    通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回125～375mgを月経前5～10日間又は症状が発現した日から経口投与する。

  • メニエル病及びメニエル症候群

    通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回250～750mgを経口投与する。

  • 睡眠時無呼吸症候群

    通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250～500mgを分割経口投与する。

• なお、いずれの場合も、年齢、症状により適宜増減する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 次の患者には投与しないこと
  • 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 肝硬変等の進行した肝疾患又は高度の肝機能障害のある患者［血中アンモニア濃度を上昇させ、肝性昏睡を誘発するおそれがある。］
  • 無尿、急性腎不全の患者［本剤の排泄遅延により副作用が強くあらわれるおそれがある。］
  • 高クロール血症性アシドーシス、体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者、副腎機能不全・アジソン病の患者［電解質異常が増悪されるおそれがある。］

• 次の患者には長期投与しないこと
  • 慢性閉塞隅角緑内障の患者［緑内障の悪化が不顕性化されるおそれがある。］

副作用

代謝性アシドーシス、電解質異常

代謝性アシドーシス、低カリウム血症、低ナトリウム血症等の電解質異常があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

ショック、アナフィラキシー様症状

ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、血圧低下、呼吸困難、蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少性紫斑病

再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症（前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合がある）の重篤な血液障害、また、骨髄機能低下、白血球減少、血小板減少、血小板減少性紫斑病等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全、腎・尿路結石

急性腎不全、腎・尿路結石があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血尿、結晶尿、乏尿等があらわれた場合には、投与を中止すること。

精神錯乱、痙攣

精神錯乱、痙攣等の中枢神経症状があらわれることがあるので観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症の患者［急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。］

重篤な腎障害のある患者［本剤の排泄遅延により副作用が強くあらわれるおそれがある。］

肝疾患・肝機能障害のある患者［血中アンモニア濃度を上昇させ、肝性昏睡を誘発するおそれがある。］

糖尿病又は耐糖能異常のある患者［血糖値の異常変動が報告されている。］

レスピレータ等を必要とする重篤な高炭酸ガス血症の患者［アシドーシスを進行させることがある。］

ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤又はACTHを投与中の患者［「相互作用」の項参照］

減塩療法時の患者［低ナトリウム血症を起こすおそれがある。］

高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

乳児［「小児等への投与」の項参照］

重要な基本的注意

連用する場合、電解質異常があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。

降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

適用上の注意

投与経路（末）

注射用に使用しないこと。

薬剤交付時（錠）

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

高齢者への投与

次の点に注意し、低用量から投与を開始するとともに、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

高齢者では、急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。

腎機能の低下した高齢者において、代謝性アシドーシスにより、低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠初期又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい。［妊娠マウスの器官形成期に皮下投与した実験で、死亡胎児の増加及び骨形成不全等が認められている。］

授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［ヒト母乳中への移行が報告されている。］

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立されていない。

小児に長期投与した場合、成長遅延が報告されている。［慢性的な代謝性アシドーシスによると考えられている。］

薬物動態

吸収

健康成人12名にアセタゾラミド5mg/kgを1回経口投与したとき、血中濃度は2～4時間後に最高値に達し、その値は20～30μg/mLである。また、その半減期は約10～12時間である。

赤血球内濃度

健康成人8名にアセタゾラミド5mg/kgを1回経口投与したとき、赤血球内濃度の推移は血中濃度の推移より緩徐であり、12時間後にも最高値（25～52μg/mL）に近い水準を維持し、その値は14～47μg/mLである。

髄液内濃度

小児8名（水頭症患者を含む）にアセタゾラミド75mg/kgを1回経口投与したとき、アセタゾラミドは髄液内に血中蛋白非結合アセタゾラミド濃度の約10％、また、血中総アセタゾラミド濃度の約1％移行することが認められている（米国）。

代謝・排泄

ヒトに投与されたアセタゾラミドは、未変化のまま、ほぼ24時間以内にそのほとんどが尿中に排泄される。小児3名（水頭症患者を含む）にアセタゾラミド75mg/kgを1回経口投与したとき、80％以上が尿細管分泌により、残りは糸球体ろ過により、尿中へ排泄されることが認められている（米国）。