製品名 ワソラン錠40mg

一般名

ベラパミル塩酸塩
塩酸イプロベラトリル

Verapamil Hydrochloride

薬効分類

降圧薬

 ＞Ca拮抗薬(非ジヒドロピリジン系)

価格

40mg1錠：7.2円／錠

製薬会社

• 発売元：マイランEPD合同会社
  製造販売元：エーザイ株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 成人

  • 頻脈性不整脈（心房細動・粗動，発作性上室性頻拍）
  • 狭心症，心筋梗塞（急性期を除く），その他の虚血性心疾患

• 小児

  頻脈性不整脈（心房細動・粗動，発作性上室性頻拍）

用法・用量

• 成人

  • 頻脈性不整脈（心房細動・粗動，発作性上室性頻拍）

    通常成人，1回1～2錠（ベラパミル塩酸塩として1回40～80mg）を，1日3回経口投与する．なお，年齢，症状により適宜減量する．

  • 狭心症，心筋梗塞（急性期を除く），その他の虚血性心疾患

    通常成人，1回1～2錠（ベラパミル塩酸塩として1回40～80mg）を，1日3回経口投与する．なお，年齢，症状により適宜増減する．

• 小児

  • 頻脈性不整脈（心房細動・粗動，発作性上室性頻拍）

    通常，小児には，ベラパミル塩酸塩として1日3～6mg/kg（ただし，1日240mgを超えない）を，1日3回に分けて経口投与する．なお，年齢，症状により適宜減量する．

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 重篤なうっ血性心不全のある患者〔本剤は陰性変力作用を有し，心不全症状を更に悪化させることがある．〕

• 第II度以上の房室ブロック，洞房ブロックのある患者〔本剤は房室結節，洞結節を抑制する作用を有し，刺激伝導を更に悪化させることがある．〕

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照〕

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

（頻度不明）

循環器障害

心不全，洞停止，房室ブロック，徐脈，意識消失があらわれることがあるので，このような場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

皮膚障害

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），多形滲出性紅斑，乾癬型皮疹等の重篤な皮膚障害があらわれることがあるので，観察を十分に行い，発熱，紅斑，そう痒感，眼充血，口内炎等の症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

高度の徐脈（50拍/分未満），又は第I度の房室ブロックのある患者〔本剤は房室結節，洞結節を抑制する作用を有し，刺激伝導を更に悪化させることがある．〕

うっ血性心不全又はその既往歴のある患者〔本剤は陰性変力作用を有し，心機能を更に低下させることがある．〕

低血圧の患者〔本剤は血管拡張作用を有し，血圧を更に低下させることがある．〕

WPW，LGL症候群のある患者〔本剤の房室伝導抑制作用により，心房興奮が副伝導路を通りやすくなる結果として心室細動を生じることがある．〕

基礎心疾患（心筋症，弁膜症，高血圧性心疾患等）のある患者〔本剤は陰性変力作用を有し，心機能を悪化させることがある．〕

重篤な肝・腎不全のある患者〔本剤は肝及び腎で代謝・排泄されるため，このような患者では本剤の血中濃度が予測以上に増加し，副作用に発展することがある．〕

筋ジストロフィーのある患者〔本剤は主に平滑筋を弛緩させるが骨格筋に対しても作用を有し，筋収縮力を悪化させることがある．〕

新生児及び乳児〔「小児等への投与」の項参照〕

重要な基本的注意

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき，症状が悪化した症例が報告されているので，本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し，観察を十分に行うこと．また，患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること．

本剤の投与に際しては，心電図，脈拍，血圧を定期的に調べること．PQの延長，徐脈，血圧低下等の異常所見が認められた場合には，直ちに減量又は投与を中止すること．

頻脈性不整脈（心房細動・粗動，発作性上室性頻拍）患者に投与する場合には，洞停止，洞不全症候群の誘発の危険性が高くなるので，十分に注意すること．

クラスI抗不整脈剤，β-遮断剤との併用により，心機能低下，高度の徐脈，房室ブロックがあらわれることがある．また，ジギタリスとの併用により，高度の徐脈，房室ブロックがあらわれることがある．これらの薬剤と併用する場合は，自覚症状に注意するとともに，定期的に心電図検査を行い，異常が認められた場合には，本剤又は相手薬剤を減量又は中止するなど適切な処置を行うこと〔「相互作用」の項参照〕．

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること．（PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し，更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

小児等に本剤を使用する場合，小児等の不整脈治療に熟練した医師が監督すること．基礎心疾患のある場合は，有益性がリスクを上回ると判断される場合にのみ投与すること．

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので，減量するなど注意すること．

妊婦，産婦，授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと．〔動物実験（マウス）で胎児毒性（死胚）が報告されている．〕

授乳婦への投与は避け，やむを得ず投与する場合は授乳を中止させること．〔ヒトにおいて乳汁中への移行が報告されている．〕

小児等への投与

新生児及び乳児はカルシウム拮抗剤の感受性が高く，徐脈，心停止等を生じる危険性が大きい．新生児及び乳児に本薬を静脈内投与した際，重篤な徐脈や低血圧，心停止等が認められたとの報告がある．

薬物動態

血中濃度

本剤2錠（ベラパミル塩酸塩として80mg）を健康成人男子10名に単回経口投与した場合，血漿中濃度は投与後2.2時間（tmax）で最高値に達し，以後比較的速やかに減少した．なお，投与後24時間までの血漿中濃度曲線下面積（AUC）は450.9ng・hr/mLであった．

ベラパミル塩酸塩80mgの単回経口投与時の血漿中濃度

ベラパミル塩酸塩80mgの単回経口投与時の薬物動態パラメータ
tmax （hr） Cmax （ng/mL） AUC0-24 （ng・hr/mL） 2.2±0.2 86.2±8.1 450.9±37.3
（Mean±S.E.，n＝10）

代謝

ベラパミルの代謝酵素は主にCYP3A4であり，主要代謝物はN-脱メチル化されたノルベラパミルである．