製品名 アルボ錠100mg
アルボ錠200mg

一般名

オキサプロジン

oxaprozin

薬効分類

鎮痛･解熱薬

 ＞NSAIDs(プロピオン酸系)

価格

100mg1錠：18.6円／錠
200mg1錠：25.8円／錠

製薬会社

• 製造販売：大正製薬株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛

  • 関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、変形性脊椎症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、痛風発作

• 外傷後及び手術後の消炎・鎮痛

用法・用量

• 通常、成人にはオキサプロジンとして1日量400mgを1～2回に分けて経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高量は600mgとする。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 消化性潰瘍のある患者（ただし、「慎重投与」の項参照）［副作用として消化性潰瘍が報告されているため、消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。］

• 重篤な肝障害のある患者［副作用として肝障害が報告されているため、肝障害を悪化させるおそれがある。］

• 重篤な腎障害のある患者［腎血流量を低下させ腎障害を悪化させるおそれがある。］

• 本剤の成分に対し過敏症の患者

• アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発させるおそれがある。］

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

副作用

ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）

ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常（蕁麻疹、呼吸困難、血圧低下等）が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

消化性潰瘍（頻度不明）

消化性潰瘍があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常（胃痛、嘔吐、吐血・下血等を伴う胃腸出血）が認められた場合には必要に応じて減量、休薬、投与中止等の適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、急性腎障害（頻度不明）

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、急性腎障害が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

消化性潰瘍の既往歴のある患者［消化性潰瘍を再発させるおそれがある。］

非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者［ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。］

血液の異常又はその既往歴のある患者［血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。］

肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。］

腎障害又はその既往歴のある患者［腎血流量を低下させ腎障害を悪化又は再発させるおそれがある。］

過敏症の既往歴のある患者

気管支喘息の患者［喘息発作を誘発させるおそれがある。］

潰瘍性大腸炎の患者［症状を悪化させるおそれがある。］

クローン病の患者［症状を悪化させるおそれがある。］

高齢者［「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」の項参照］

小児［「重要な基本的注意」の項参照］

重要な基本的注意

消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。

慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。

長期投与する場合には、定期的に臨床検査（尿検査、血液検査及び肝機能検査等）を行うこと。
また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずること。

薬物療法以外の療法も考慮すること。

外傷後及び手術後に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。

炎症及び疼痛の程度を考慮し投与すること。

原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。

患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意すること。

感染症を不顕性化するおそれがあるので、感染症を合併している患者に対し用いる場合には適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。

他の非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。

高齢者及び小児には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄され、また血漿アルブミンとの結合性が強い（「相互作用」の項参照）薬物であるので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。［高齢者では、一般に腎機能の低下により高い血中濃度が持続したり、血漿アルブミンの減少により、遊離の薬物の血中濃度が高くなるおそれがある。］

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠末期のラットに投与した実験で、胎児の動脈管収縮が報告されている。］

授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。］

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

薬物動態

血中濃度

健常成人に400mgを単回経口投与した場合、血中濃度は以下の通りであった。

Cmax （μg/mL） Tmax （hr） T1/2 （hr） AUC （μg・hr/mL） 成人（n＝6） 66.9 3.7 49.5 4001.8

また、健常成人に400mgを1日1回又は2回に分割して10日間連続経口投与した場合の血中濃度は、いずれも4～6日間で定常状態に達し、その平均血中濃度はいずれの投与方法でもほぼ一定値（約100μg/mL）を示した。
なお、食事前後の投与で体内動態に有意な差異は認められなかった。

組織中濃度

（参考）動物による成績

ラットに¹⁴C-オキサプロジンを経口投与した場合、2時間後の放射活性は、消化管、腎、肝、血漿の順に高かった。その他の組織はいずれも血液レベル以下であり、脳は最も低かった。ウサギの場合、投与2時間後の放射活性は、血漿が最も高く、消化管、腎、血液、肝に比較的高濃度の分布が見られた。いずれの場合も特定臓器への残留性は認められなかった。

代謝・排泄

健常成人に400mgを単回経口投与した場合、5日間で尿中には投与量の約32％が排泄された。主代謝物はオキサプロジンのエステル型グルクロニドであり、ほかにフェニル基の水酸化体およびそれらのグルクロニドが検出された。