製品名 ネオフィリン錠100mg

一般名
Aminophylline Hydrate
薬効分類
喘息・COPD治療薬
 >テオフィリン系薬
価格
100mg1錠:5.9円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 気管支喘息、喘息性(様)気管支炎、閉塞性肺疾患(肺気腫、慢性気管支炎など)における呼吸困難、肺性心、うっ血性心不全、心臓喘息(発作予防)

用法・用量

  • 通常成人は、1日3~4錠(アミノフィリン水和物として1日300~400mg)を3~4回に分割経口投与する。
    小児には、アミノフィリン水和物として1回2~4mg/kgを1日3~4回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
副作用
(頻度不明)
ショック、アナフィラキシーショック
ショック、アナフィラキシーショック(蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣、意識障害
痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
急性脳症
痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK(CPK)上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
消化管出血
潰瘍等による消化管出血(吐血、下血等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
赤芽球癆
赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻呼吸、高血糖症
頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

てんかんの患者〔中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。〕
甲状腺機能亢進症の患者〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。〕
急性腎炎の患者〔腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。〕
肝障害のある患者〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
小児
小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお、次の小児にはより慎重に投与すること。
てんかん及び痙攣の既往歴のある小児〔痙攣を誘発することがある。〕
発熱している小児〔テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。〕
6カ月未満の乳児〔乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。6カ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。〕
低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない)

重要な基本的注意

うっ血性心不全の患者に投与する場合は、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので注意して使用すること。
テオフィリンによる副作用の発現は、テオフィリン血中濃度の上昇に起因する場合が多いことから、血中濃度のモニタリングを適切に行い、患者個々人に適した投与計画を設定することが望ましい。
副作用が発現した場合には減量又は投与を中止し、テオフィリン血中濃度を測定することが望ましい。
小児、特に乳幼児に投与する場合には、保護者等に対し、発熱時には一時減量あるいは中止するなどの対応を、あらかじめ指導しておくことが望ましい。
小児では一般に自覚症状を訴える能力が劣るので、本剤の投与に際しては、保護者等に対し、患児の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡するなどの適切な対応をするように注意を与えること。

高齢者への投与

高齢者では副作用の発現に注意し、慎重に投与すること。〔高齢者では、非高齢者に比べ最高血中濃度の上昇及びAUCの増加が認められたとの報告がある。〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験(マウス、ラット、ウサギ)で催奇形作用等の生殖毒性が報告されている。また、ヒトで胎盤を通過して胎児に移行し、新生児に嘔吐、神経過敏等の症状があらわれることがある。〕
本剤投与中は授乳を避けさせること。〔ヒト母乳中に移行し、乳児に神経過敏を起こすことがある。〕

小児等への投与

小児には慎重に投与すること。〔「慎重投与」の項参照〕

薬物動態

血中濃度
血漿中濃度推移
健康成人男子7名にネオフィリン錠100mgを通常成人用量である1回100mg、1日4回6時間間隔(1日量400mg)で、13回反復経口投与した。血漿中濃度は投与後2日間順次増加し、3日目(48時間)以降はほぼ定常状態に達した。定常状態(13回目)における最高血漿中濃度(Cmax)及び到達時間(tmax)、半減期(t1/2)、血漿中濃度曲線下面積(AUC)を次表に示した。
ネオフィリン錠100mg反復経口投与時のテオフィリン血漿中濃度の推移(Mean±S.D.,n=7)
ネオフィリン錠100mgの定常状態における薬物動態パラメータ(n=7)
Cmaxtmaxt1/2AUC
Mean8.62μg/mL1.43hr9.61hr42.70μg・hr/mL
S.D.1.260.531.655.79
TDM
有効血中濃度
成人8~20μg/mL
本剤の代謝に関与する主なP450の分子種
CYP1A2
血中濃度と臨床効果、副作用との関係
本薬をはじめとするテオフィリン製剤の投与にあたっては、テオフィリン血中濃度を測定しながら投与量を調節することが望ましい。有効血中濃度は通常8~20μg/mLとされているが、血中濃度の上昇に伴い消化器症状等の副作用が発現しやすくなるので、投与量の設定にあたっては規定の用法・用量から開始し、症状をよく観察しながら徐々に増減するなど留意する必要がある。
テオフィリンの血中濃度と効果及び副作用との関係

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!