製品名 ベネシッド錠250mg

一般名
Probenecid
薬効分類
痛風・高尿酸血症治療薬
 >尿酸排泄促進薬
価格
250mg1錠:9.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 痛風
  • ペニシリン、パラアミノサリチル酸の血中濃度維持

用法・用量

  • 痛風

    • プロベネシドとして、通常、成人1日0.5~2g(2~8錠)を分割経口投与し、その後維持量として1日1~2g(4~8錠)を2~4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • ペニシリン、パラアミノサリチル酸の血中濃度維持

    • プロベネシドとして、通常、成人1日1~2g(4~8錠)を4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 腎臓結石症又は高度の腎障害のある患者[尿中尿酸排泄量の増大によりこれらの症状を悪化させるおそれがある。なお、本剤は慢性腎不全(特に糸球体濾過値30mL/分以下)の患者には無効とされている。]
  • 血液障害のある患者[血液障害が悪化するおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 2歳未満の乳児[安全性が確立していない。]
副作用
溶血性貧血、再生不良性貧血
溶血性貧血、再生不良性貧血(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー様反応
アナフィラキシー様反応(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝壊死
肝壊死(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
ネフローゼ症候群
ネフローゼ症候群(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
*:自発報告による副作用のため頻度不明。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍が再発するおそれがある。]

重要な基本的注意

急性痛風発作がおさまるまで、本剤の投与を開始しないこと。
投与初期に尿酸の移動により痛風発作の一時的な増強をみることがある。
本剤投与中に痛風が増悪した場合には、コルヒチン、インドメタシン等を併用すること。
尿が酸性の場合、痛風患者に尿酸結石及びこれに由来する血尿、腎仙痛、肋骨脊椎痛等の症状を起こしやすいので、これを防止するため、水分の摂取による尿量の増加及び尿のアルカリ化をはかること。なお、この場合には、患者の酸・塩基平衡に注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
本剤投与中は授乳を中止させること。[授乳中の投与に関する安全性は確立していない。]

薬物動態

血中濃度
(外国人のデータ)
健常成人6人にプロベネシド2gを朝食2時間後に経口投与した場合、吸収は速やかで最高血漿中濃度に達する時間は1~5時間である。更に、健常成人3人にプロベネシド2gを経口投与した場合、血漿中半減期は6~12時間である。
排泄
(外国人のデータ)
健常成人2人に14C-標識プロベネシド2gを経口投与した場合、投与48時間以内で投与量の約40%がグルクロン酸抱合体として尿中に排泄され、未変化体の排泄は少ない(<4%)。他の代謝物は、n-プロピル側鎖の2位(7.2~12.5%)及び末端(1.6~3.7%)が水酸化された誘導体、及びカルボキシ体(6.2~9.2%)、N-脱プロピル体(4.6~8.0%)であり、これらは大部分が遊離の形で排泄される。
(注)本剤の承認された用量は、次のとおりである。
痛風の場合
プロベネシドとして1日0.5~2gを分割経口投与し、その後維持量として1日1~2gを2~4回に分割経口投与する。
ペニシリン、パラアミノサリチル酸の血中濃度維持の場合
プロベネシドとして1日1~2gを4回に分割経口投与する。