製品名 エブランチルカプセル15mg
エブランチルカプセル30mg

一般名
Urapidil
薬効分類
泌尿器用薬
 >α1遮断薬
価格
15mg1カプセル:16.4円/カプセル
30mg1カプセル:30円/カプセル

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 本態性高血圧症、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症
  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害
  • 神経因性膀胱に伴う排尿困難

用法・用量

  • 本態性高血圧症、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症

    • 通常成人には、ウラピジルとして1日30mg(1回15mg1日2回)より投与を開始し、効果が不十分な場合は1~2週間の間隔をおいて1日120mgまで漸増し、1日2回に分割し朝夕食後経口投与する。
      なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害

    • 通常成人には、ウラピジルとして1日30mg(1回15mg1日2回)より投与を開始し、効果が不十分な場合は1~2週間の間隔をおいて1日60~90mgまで漸増し、1日2回に分割し朝夕食後経口投与する。
      なお、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は90mgまでとする。
  • 神経因性膀胱に伴う排尿困難

    • 通常成人には、ウラピジルとして1日30mg(1回15mg1日2回)より投与を開始し、1~2週間の間隔をおいて1日60mgに漸増し、1日2回に分割し朝夕食後経口投与する。
      なお、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は90mgまでとする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
肝機能障害
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
:自発報告又は海外において認められている副作用のため頻度不明。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝機能障害のある患者[肝硬変の患者で代謝・排泄の遅延が報告されている。また、肝機能障害のある患者において、副作用が発現しやすい傾向が認められている。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者[「相互作用」の項参照]

重要な基本的注意

起立性低血圧があらわれることがあるので、臥位のみならず立位又は坐位で血圧測定を行い、体位変換による血圧変化を考慮し、坐位にて血圧をコントロールすること。
本剤の投与初期又は用量の急増時等に、意識喪失、立ちくらみ、めまい、悪心、心悸亢進、胸部不快感等が発現することがある。特に前立腺肥大症に伴う排尿障害患者では投与初期又は用量の急増時の3日以内に立ちくらみがあらわれることがある。その際は仰臥位をとらせるなど適切な処置を講ずること。また、必要に応じて対症療法を行うこと。
本剤の投与初期又は用量の急増時等に、起立性低血圧に基づく立ちくらみ、めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する人には注意を与えること。
本剤による前立腺肥大症に伴う排尿障害に対する治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合には手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。

適用上の注意

投与時
徐放製剤であるため、カプセル中の顆粒をかまずに服用させること(一過性の血中濃度上昇による副作用が起こるおそれがある)。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

高齢者への投与

高齢者には次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
一般に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされている。[脳梗塞等が起こるおそれがある。]
肝機能が低下している場合は減量(例えば1日15mg)して投与を開始する。[高度に肝機能が低下(肝硬変)している高齢者の患者において、代謝・排泄の遅延が報告されている。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]
<参考>
妊娠前・妊娠初期投与試験
ラット(雌:経口投与)の13mg/kg/日群で、発情休止期の延長が認められ、ラット(雄:経口投与)の80mg/kg/日群で、交配能力は確認されたが、受胎率の低下が認められた。
器官形成期投与試験
ウサギ(経口投与)の60mg/kg/日群で、妊娠末期の胎児生存率の軽度低下傾向が認められた。
周産期及び授乳期投与試験
ラット(経口投与)の80mg/kg/日群で、新生児での体重の軽度低下、周産期生存率の低下、育成期間初期の体重抑制が認められた。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

薬物動態

血中濃度
健康成人男子に本剤(ウラピジル15mg又は30mg)を単回経口投与したときの未変化体の最高血漿中濃度(Cmax)、最高血漿中濃度到達時間(Tmax)及び生物学的半減期(T1/2)は次のとおりであった。また、本剤(ウラピジル30mg)を1日2回7日間反復経口投与したときの未変化体の血漿中濃度推移に蓄積性はみられなかった。
ウラピジル投与量Cmax(ng/mL)Tmax(h)T1/2(h)
15mg143.6±25.84.7±1.22.7±1.4
30mg271.4±104.83.6±0.53.8±1.6
(平均値±標準偏差、15mg:n=6、30mg:n=14)
代謝・排泄
健康成人男子(6名)に本剤(ウラピジル30mg)を単回経口投与したとき、投与後24時間までの未変化体の排泄率は約12%(投与量に対して)、代謝産物の排泄率はp-ヒドロキシ体では約35%(同)、o-デメチル体では約4%(同)、N-デメチル体では約3%(同)であった。その後1日2回5日間反復投与したときの排泄比率は、投与期間中ほぼ一定していた。
本剤の代謝に関与する肝薬物代謝酵素チトクロームP-450の分子種はCYP2D6である。(in vitro