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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 次の血栓・閉塞性疾患の治療

    • 脳血栓症(発症後5日以内で、コンピューター断層撮影において出血の認められないもの)
    • 末梢動・静脈閉塞症(発症後10日以内)

用法・用量

  • 本剤を10mLの日本薬局方 生理食塩液に用時溶解し、静脈内に注射する。
    なお、日本薬局方 生理食塩液又は日本薬局方 ブドウ糖注射液に混じて点滴注射することが望ましい。
    • 血栓・閉塞性疾患

      • 脳血栓症

        1日1回60,000単位を約7日間投与する。
      • 末梢動・静脈閉塞症

        初期1日量60,000~240,000単位、以後は漸減し約7日間投与する。

禁忌 

【警告】

  • 重篤な出血性脳梗塞の発現が報告されている。出血性脳梗塞を起こしやすい脳塞栓の患者に投与することのないよう、脳血栓の患者であることを十分確認すること。
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 止血処置が困難な患者

    頭蓋内出血、喀血、後腹膜出血等[出血が助長されることがある。]
  • 頭蓋内あるいは脊髄の手術又は損傷を受けた患者(2ヵ月以内)[出血を惹起し、止血が困難になるおそれがある。]
  • 動脈瘤のある患者[出血を惹起し、止血が困難になるおそれがある。]
  • 重篤な意識障害を伴う患者[脳内出血を発症している可能性が高い。]
  • 脳塞栓又はその疑いのある患者[出血性脳梗塞を起こすことがある。]
  • デフィブロチドナトリウムを投与中の患者(「相互作用」の項(1)参照)
原則禁忌

次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること

  • 心房細動のある患者(うち特に僧帽弁狭窄症患者)、感染性心内膜炎の患者、陳旧性心筋梗塞の患者、人工弁使用患者[これらの患者では、脳塞栓である可能性が高い。また、脳塞栓を惹起するおそれがある。]

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

出血している患者
手術等外科的処置時(肝、腎生検等を含む)、糖尿病性出血性網膜症等の出血性眼疾患、消化管出血、尿路出血、流早産、分娩直後、月経期間中等[出血を助長し、止血が困難になるおそれがある。]
出血の可能性のある患者
消化管潰瘍、消化管の憩室炎、大腸炎、重症高血圧症、活動性結核、頭蓋内出血の既往等[出血を惹起するおそれがある。]
治療困難な凝固能低下状態の患者
凝固因子欠乏症、血小板減少症等[出血を惹起するおそれがある。]
血液凝固阻止作用を有する薬剤、血小板凝集抑制作用を有する薬剤又は他の血栓溶解剤を投与している患者(「相互作用」の項(2)参照)
重篤な肝障害、腎障害のある患者[代謝、排泄能の低下により、本剤の作用が増強することがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
本剤又は組織培養ウロキナーゼに対して過敏症の既往歴のある患者
ゼラチン含有製剤又はゼラチン含有の食品に対して過敏症の既往歴のある患者(「重要な基本的注意」の項(5)参照)

重要な基本的注意

本剤の投与により出血性脳梗塞があらわれることがあるので、発症の状況、臨床症状等の観察を十分に行うほか、コンピューター断層撮影(CT)や核磁気共鳴画像(MRI)検査を行い、脳塞栓又はその疑いのある患者及び出血の危険性のある場合には投与しないこと。
デフィブロチドナトリウム投与後24時間以内は本剤を投与しないことが望ましい。
本剤投与後24時間以内はデフィブロチドナトリウムを投与しないこと。
本剤の投与並びに本剤と血液凝固阻止作用を有する薬剤、血小板凝集抑制作用を有する薬剤又は他の血栓溶解剤との併用により出血の危険性が増大するので、あらかじめ出血の有無を十分確認するとともに血液凝固能(出血時間、プロトロンビン時間等)等の血液検査、臨床症状の観察を頻回に行うこと。
脳内出血が疑われる場合には、直ちに投与を中止すること。
脳内出血の有無については、コンピューター断層撮影により確認することが原則であるが、やむを得ない理由によりコンピューター断層撮影によることができない場合には髄液検査と臨床症状の観察により出血部位がないと判定できる場合にのみ本剤を投与すること。
本剤は賦形剤として精製ゼラチンを含有している。ゼラチン含有製剤の投与により、ショック、アナフィラキシー(蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭浮腫等)があらわれたとの報告があるので、問診を十分に行い、投与後は観察を十分に行うこと。

適用上の注意

調製時
溶解後は速やかに使用すること。

高齢者への投与

高齢者では出血の危険性が高まるおそれがあるので、慎重に投与すること。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊娠早期又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ウサギ)で胎児死亡が報告されている。また、本剤の線維素溶解作用からみて、胎盤早期剥離が起こる可能性が考えられる。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

血中半減期
患者に125I標識ウロキナーゼを静脈内投与したときの放射活性の血漿中半減期は2~7分及び17~33分であり、二相性を示して速やかに消失した。
分布・排泄(参考)
ラット及びイヌに131I標識ウロキナーゼを静脈内投与したときの臓器内分布は肝及び腎に高く、投与後15分で最高値を示した。また、投与した放射活性の大部分は尿中に排泄された。

併用禁忌 

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
肝類洞閉塞症候群治療剤
デフィブロチドナトリウム
デファイテリオ静注
出血の危険性が増大するおそれがある。デフィブロチドナトリウムが本剤の抗血栓作用を増強すると考えられる。

併用注意 

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
血液凝固阻止作用を有する薬剤
ヘパリン
ワルファリン
アルガトロバン水和物

血小板凝集抑制作用を有する薬剤
アスピリン
ジピリダモール
チクロピジン塩酸塩

血栓溶解剤
t-PA製剤
ナサルプラーゼ
出血の危険性が増大するので、血液凝固能(出血時間、プロトロンビン時間等)等の血液検査、臨床症状の観察を頻回に行うこと。血液凝固阻止作用を有する薬剤、血小板凝集抑制作用を有する薬剤あるいは血栓溶解剤との併用により相加的に出血傾向が増大すると考えられる。
アプロチニン製剤ウロキナーゼの線維素溶解作用を減弱するおそれがある。アプロチニンはプラスミノーゲンアクチベーターやプラスミン活性を抑制する。

重大な副作用 

出血性脳梗塞(0.1~5%未満)、脳出血(0.1%未満)、消化管出血(0.1%未満)等の重篤な出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
また、t-PA製剤において、出血の増大に伴い出血性ショックに至ることが報告されているので注意すること。
ショック(頻度不明)を起こすことがあるので観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、胸内苦悶、脈拍の異常、発汗等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用 

以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。

0.1%未満頻度不明
過敏症注)発疹蕁麻疹等
出血傾向血尿、歯肉出血等
肝臓AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等
消化器悪心、嘔吐、食欲不振
その他発熱、悪寒、頭痛倦怠感

注)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

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